羰基化合物的催化对映选择性α-氟化反应是构建光学活性α-氟化羰基化合物的最有效,最有效的合成方法之一。然而,由于α-非支链羧酸衍生物的α-氢原子的p K a值相对较高,并且随后不进行差向异构化就很难进行合成转化,因此α-非支链羧酸衍生物的α-氟化仍然是一个很大的挑战。本文显示了3-(2-萘基)-1-丙氨酸衍生的酰胺的手性铜(II)络合物是N-(α-芳基乙酰基)和N的对映体和定点α-氟化的高效催化剂-(α-烷基乙酰基)3,5-二甲基吡唑。转化的底物范围非常广泛(25个实例,其中包括季铵化α-氟化α-氨基酸衍生物)。α-氟化产物几乎没有差向异构化地转化为相应的酯,仲酰胺,叔酰胺,酮和醇。
羰基化合物的催化对映选择性α-氟化反应是构建光学活性α-氟化羰基化合物的最有效,最有效的合成方法之一。然而,由于α-非支链羧酸衍生物的α-氢原子的p K a值相对较高,并且随后不进行差向异构化就很难进行合成转化,因此α-非支链羧酸衍生物的α-氟化仍然是一个很大的挑战。本文显示了3-(2-萘基)-1-丙氨酸衍生的酰胺的手性铜(II)络合物是N-(α-芳基乙酰基)和N的对映体和定点α-氟化的高效催化剂-(α-烷基乙酰基)3,5-二甲基吡唑。转化的底物范围非常广泛(25个实例,其中包括季铵化α-氟化α-氨基酸衍生物)。α-氟化产物几乎没有差向异构化地转化为相应的酯,仲酰胺,叔酰胺,酮和醇。
Sulfonium Rearrangements Enable the Direct Preparation of Sulfenyl Imidinium Salts
作者:Carlos R. Gonçalves、Immo Klose、Simone Placidi、Daniel Kaiser、Nuno Maulide
DOI:10.1002/anie.202316579
日期:2024.2.26
A charge-accelerated sulfonium rearrangement using simple amides establishes a direct route to sulfenyl imidinium salts, bearing two distinct electrophilic centers and three contiguous stereocenters, formed with high selectivity. Concurrently, access to versatile 1,4-dicarbonyl or sulfonolactone motifs is established.
[EN] TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF MIGRAINE OR HEADACHE DISORDERS USING CITALOPRAM, ESCITALOPRAM OR CITALOPRAM METABOLITES<br/>[FR] TRAITEMENT OU PROPHYLAXIE DE LA MIGRAINE OU DE TROUBLES DE MAUX DE TETE, FAISANT APPEL A DU CITALOPRAM, DE L'ESCITALOPRAM OU A DES METABOLITES DE CITALOPRAM
申请人:SEPRACOR INC
公开号:WO2005079787A1
公开(公告)日:2005-09-01
Methods for prophylaxis of or treating or preventing migraine or migraine headaches, or other headache disorders include administering to a subject in need of treatment a therapeutically effective amount of citalopram, escitalopram, or a racemic or optically pure citalopram metabolite, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, polymorphs, or hydrates thereof.