六氟异丙醇 | 920-66-1

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 脂肪醇
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 卤代醇
• 中文名称: 六氟异丙醇
• 中文别名: 六氟异丙醇HFIP；1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇；1,1,1,3,3,3-六氟异丙醇；六氟異丙醇；1,1,1,3,3,3-六氟代-2-丙醇；六氟-2-丙醇；1,1,1,3,3,3-六氟-2-异丙醇；七氟烷相关物质C；1,1,1,3,3,3六氟-2-异丙醇；六氟异丙醇(HFIP)
• 英文名称: 1,1,1,3',3',3'-hexafluoro-propanol
• 英文别名: 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol；Hexafluoroisopropanol；hexafluoro-2-propanol；HFIP；1,1,1,3,3,3-hexafluoroisopropanol；1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-ol；hexafluoroisopropyl alcohol；HFIPA
• CAS: 920-66-1
• 化学式: C₃H₂F₆O
• mdl: MFCD00011651
• 分子量: 168.039
• InChiKey: BYEAHWXPCBROCE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  −4 °C(lit.)
• 沸点：
  59 °C(lit.)
• 密度：
  1.596 g/mL at 25 °C(lit.)
• 闪点：
  4,4°C
• 溶解度：
  溶于氯仿、乙酸乙酯
• 最大波长(λmax)：
  229nm(lit.)
• LogP：
  1.5 at 25℃
• 表面张力：
  67.1mN/m at 1g/L and 19.8℃
• 物理描述：
  1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol is a clear colorless oily liquid with an aromatic odor. (NTP, 1992) Combustible, may cause burns to skin, eyes and mucous membranes.
• 蒸汽压力：
  158 mm Hg at 72 °F ; 556 mm Hg at 124° F; 1468 mm Hg at 167° F (NTP, 1992)
• 亨利常数：
  4.25e-05 atm-m3/mole
• 大气OH速率常数：
  2.58e-14 cm3/molecule*sec
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下保持稳定，应避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

己氟异丙醇在人体内的已知代谢物包括 (2S,3S,4S,5R)-6-(1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-氧基)-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。

Hexafluoroisopropanol has known human metabolites that include (2S,3S,4S,5R)-6-(1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yloxy)-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 副作用

神经毒素 - 其他中枢神经系统神经毒素 职业性肝毒素 - 继发性肝毒素：职业环境中潜在毒性效应的判断基于人类摄入或动物实验的中毒案例。 肾毒素 - 该化学物质在职业环境中可能对肾脏有毒。 皮肤毒素 - 皮肤烧伤。 毒性肺炎 - 由于吸入金属烟雾或有毒气体和蒸气引起的肺部炎症。

Neurotoxin - Other CNS neurotoxin Occupational hepatotoxin - Secondary hepatotoxins: the potential for toxic effect in the occupational setting is based on cases of poisoning by human ingestion or animal experimentation. Nephrotoxin - The chemical is potentially toxic to the kidneys in the occupational setting. Dermatotoxin - Skin burns. Toxic Pneumonitis - Inflammation of the lungs induced by inhalation of metal fumes or toxic gases and vapors.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 毒性数据

大鼠LC50 = 1,974 ppm/4小时

LC50 (rat) = 1,974 ppm/4h

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

安全信息

• TSCA：
  T
• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R20/22,R34
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29055910
• 危险品运输编号：
  UN 2922
• 包装等级：
  II
• 危险标志：
  GHS05,GHS07,GHS08
• 危险性描述：
  H302,H314,H361
• 危险性防范说明：
  P260,P280,P301 + P312 + P330,P303 + P361 + P353,P304 + P340 + P310,P305 + P351 + P338
• 危险类别：
  8,6.1
• 储存条件：
  请将容器密封保存，并存放在阴凉、干燥的地方。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
HFP
Hexafluoroisopropanol
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性毒性, 吸入 (类别 4)
皮肤腐蚀 (类别 1B)
严重眼睛损伤 (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H332 吸入有害。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P301 + P330 + P331 如果吞咽：漱口，不要催吐。
P303 + P361 + P353 如果皮肤(或头发)接触：立即除去/脱掉所有沾污的衣物，用水清洗皮肤/淋
浴。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P363 沾污的衣服清洗后方可再用。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: HFP
别名
Hexafluoroisopropanol
: C3H2F6O
分子式
: 168.04 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
1,1,1,3,3,3-Hexafluoropropan-2-ol
<=100%
化学文摘登记号(CAS 920-66-1
No.) 213-059-4
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
立即脱掉被污染的衣服和鞋。 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氟化氢
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
用惰性吸附材料吸收并当作危险废物处理。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁基橡胶
最小的层厚度 0.3 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Butoject® (KCL 897 / Z677647, 规格 M)
飞溅保护
物料: 天然乳胶
最小的层厚度 0.6 mm
溶剂渗透时间: 56 min
测试过的物质Lapren® (KCL 706 / Z677558, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或AXBEK
型（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 透明, 液体
颜色: 无色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: -4 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
59 °C - lit.
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
160 hPa 在 20 °C
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
1.596 g/cm3 在 25 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强酸, 强碱, 铝, 锌, 碱金属
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,500 mg/kg
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 4 h - 1974 ppm
备注: 感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：瞳孔散大（瞳孔舒张）。
肺，胸，或者呼吸系统：呼吸困难 血：其他改变。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入 误吞对人体有害。 引致灼伤。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 引起皮肤灼伤。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: UB6450000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - 肥头鲦鱼 (黑头软口鲦鱼) - 244 mg/l - 96 h
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2922 国际海运危规: 2922 国际空运危规: 2922
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: CORROSIVE LIQUID, TOXIC, N.O.S. (1,1,1,3,3,3-Hexafluoropropan-2-ol)
国际海运危规: CORROSIVE LIQUID, TOXIC, N.O.S. (1,1,1,3,3,3-Hexafluoropropan-2-ol)
国际空运危规: Corrosive liquid, toxic, n.o.s. (1,1,1,3,3,3-Hexafluoropropan-2-ol)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 8 (6.1) 国际海运危规: 8 (6.1) 国际空运危规: 8 (6.1)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

六氟异丙醇概述

六氟异丙醇（简称HFIP）是一种黏稠、具有刺激性气味的无色液体。它广泛用作聚酰胺和酯类的理想溶剂，适用于分析尼龙。为了减少样品聚集，在洗脱液中通常会添加少量三氟醋酸钠。尽管HFIP具有一定黏度，但其沸点较低，因此在40°C条件下进行分析有助于降低色谱柱的背压。此外，HFIP作为高极性溶剂，会使混合柱床色谱柱的校正曲线变得非线性。为此，安捷伦开发了一种特别适用于此溶剂的色谱柱——PL HFIPgel 色谱柱，该色谱柱具有不受溶剂影响的多孔结构。

应用

六氟异丙醇（HFIP）是一种重要的含氟精细化学品，可用于制备多种含氟产品，如含氟表面活性剂、含氟乳化剂和含氟医药等。它也可作为良好溶剂，提高醚束缚炔基二烯的铑(I)-催化[4+2]分子内环加成反应和炔基乙烯基环丙烷的[5+2]环加成反应效率。此外，HFIP还用于液相肽化学溶剂、肽和肽中间体的高溶性溶剂以及多种聚合物的分析。

用途

六氟异丙醇（HFIP）是一种新型的含氟化合物，具有高极性特征，与水和许多有机溶剂易于混合，并且热稳定性良好，对紫外光透过性也很好。这些特性使HFIP成为各种聚合体系的理想溶剂：它可用作医药品中间体，合成吸入式麻醉剂七氟醚；作为农用化学品的中间体；在电子方面用于溶剂洗净剂；以及溶解聚酯、聚酰胺、聚丙烯腈、聚缩醛和水解聚乙烯酯等多种聚合物。因此，在分析及高聚物再利用中得到了广泛应用。

合成方法

通常采用六氟丙酮（HFA，hexafluoroacetone）催化加氢还原合成HFIP，可采用气相法或液相法。常温下为气态的HFA在管式反应器内，在催化剂作用下与过量氢气进行反应。气相法制备速度较快，但反应温度较高且易发生副反应。直接对HFA水合物进行液相催化加氢反应可降低反应温度。采用催化剂还原制备HFIP时，需使用昂贵的催化剂，并可能因少量杂质如氟化氢、氯化氢导致催化剂中毒，从而增加成本并降低反应选择性。

具体合成过程如下：将45公斤含1%催化剂的六氟丙酮水合物输入50升反应釜中。进行真空-氮气置换后，再进行氮气-氢气置换。通入氢气至常压，加热至100°C并以30 rpm搅拌。当压力达到1MPa时恒压反应直至无连续压降出现为止。之后降温降压将物料压出，并过滤处理。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  六氟异丙醇 在 2-iodoxybenzoic acid ditriflate 、 三氟乙酸 作用下， 以 氘代氯仿 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 六氟丙酮
  参考文献：
  名称：

  2-碘氧苯甲酸三氟甲磺酸盐：最强大的高价碘（v）氧化剂†

  摘要：

  通过IBX与三氟甲磺酸的反应制备2-碘氧基苯甲酸（IBX）的二三氟甲磺酸酯衍生物，并通过单晶X射线晶体学表征。IBX-二甲苯磺酸盐是一系列结构相似的IBX衍生物中最强大的氧化剂，其易于氧化碳氢化合物和抗氧化多氟醇的能力得到了最好的说明。

  DOI：

  10.1039/c9cc04203b
• 作为产物：
  描述：

  六氟丙酮 在 异丙醇 作用下， 反应 6.0h， 以96%的产率得到六氟异丙醇
  参考文献：
  名称：

  高温仲醇对Meerwein–Ponndorf–Verley的未催化还原三氟甲基羰基化合物

  摘要：

  通过在210-250°C的条件下与仲醇加热，无需任何催化剂，即可将六氟丙酮和三氟丙酮酸的甲基酯分别无催化Meerwein-Ponndorf-Verley（MPV）还原成六氟异丙醇（HFIP）和三氟乳酸酯。

  DOI：

  10.1016/s0022-1139(03)00036-8
• 作为试剂：
  描述：

  在 ammonium hydroxide 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 六氟异丙醇 、 二乙胺基三氟化硫 、 氢气 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 28.42h， 生成
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF

  摘要：

  Provided herein are novel compounds, for example, compounds having a Formula (I), a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising a compound having a Formula (I), a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods of preparing the compounds and methods of using the compounds, for example, in inhibiting KIF18A in a cell, and/or in treating various cancers associated with KIF18A protein.

  公开号：

  WO2024109923A1

文献信息

• 一种制备六氟异丙基甲醚的方法
  申请人：浙江蓝天环保高科技股份有限公司

  公开号：CN105732337A

  公开（公告）日：2016-07-06

  本发明公开了一种制备六氟异丙基甲醚的方法，在催化剂作用下，六氟异丙醇与硫酸二甲酯反应制备六氟异丙基甲醚，所述催化剂包括主催化剂和助催化剂且两者之间的摩尔配比为300:1～30:1。本发明提供的方法具有反应温度合适、工艺流程简单、成本低、反应收率和选择性高、产品纯度高和对环境友好等优点。
• Friedel-Crafts Reaction of Benzyl Fluorides: Selective Activation of CF Bonds as Enabled by Hydrogen Bonding
  作者：Pier Alexandre Champagne、Yasmine Benhassine、Justine Desroches、Jean-François Paquin

  DOI：10.1002/anie.201406088

  日期：2014.12.8

  Friedel–Crafts benzylation of arenes with benzyl fluorides has been developed. The reaction produces 1,1‐diaryl alkanes in good yield under mild conditions without the need for a transition metal or a strong Lewis acid. A mechanism involving activation of the CF bond through hydrogen bonding is proposed. This mode of activation enables the selective reaction of benzylic CF bonds in the presence of other benzylic

  已经开发了用苄基氟化物进行芳烃的弗里德尔-克拉夫茨苄基化反应。在温和的条件下，该反应可高收率地生成1,1-二芳基烷烃，而无需过渡金属或强路易斯酸。提出了一种通过氢键激活CF键的机理。这种活化方式能够在存在其他苄基离去基团的情况下使苄基CF键选择性反应。
• Chemoselective Hydrosilylation of the α,β-Site Double Bond in α,β- and α,β,γ,δ-Unsaturated Ketones Catalyzed by Macrosteric Borane Promoted by Hexafluoro-2-propanol
  作者：Xiao-Yu Zhan、Hua Zhang、Yu Dong、Jian Yang、Shuai He、Zhi-Chuan Shi、Lei Tang、Ji-Yu Wang

  DOI：10.1021/acs.joc.0c00568

  日期：2020.5.15

  The B(C6F5)3-catalyzed chemoselective hydrosilylation of α,β- and α,β,γ,δ-unsaturated ketones into the corresponding non-symmetric ketones in mild reaction conditions is developed. Nearly 55 substrates including those bearing reducible functional groups such as alkynyl, alkenyl, cyano, and aromatic heterocycles are chemoselectively hydrosilylated in good to excellent yields. Isotope-labeling studies

  在温和的反应条件下，由B（C6F5）3催化的α，β-和α，β，γ，δ-不饱和酮的化学选择性氢化硅烷化为相应的不对称酮。将近55种底物，包括带有可还原官能团（例如炔基，烯基，氰基和芳香族杂环）的底物，以良好或优异的产率进行化学选择性氢化硅烷化。同位素标记研究表明，六氟-2-丙醇在该过程中也用作氢源。
• 一种通过六氟丙烯直接将芳基重氮盐进行七氟 异丙基化的方法
  申请人：中国科学院上海有机化学研究所

  公开号：CN104829420B

  公开（公告）日：2016-09-14

  本发明涉及一种通过六氟丙烯直接将芳基重氮盐进行七氟异丙基化的方法，该方法包括以芳香胺和六氟丙烯为原料，在另外一个氟源氟化银和铜盐催化剂的条件下进行反应。本发明的方法通过一步反应高选择性的合成了一系列含七氟异丙基的化合物。
• Copper-Catalyzed Carbonylative Synthesis of β-Homoprolines from <i>N</i>-Fluoro-sulfonamides
  作者：Youcan Zhang、Zhiping Yin、Xiao-Feng Wu

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c00227

  日期：2020.3.6

  A new methodology for the carbonylative transformation of N-fluoro-sulfonamides into N-sulfonyl-β-homoproline esters has been described. In the presence of a catalytic amount of Cu(OTf)2, a range of β-homoproline derivatives were prepared in moderate to good yield. The reaction proceeds via the intramolecular cyclization and intermolecular carbonylation of a free carbon radical. Notably, this procedure

  已经描述了将N-氟代磺酰胺羰基化成N-磺酰基-β-高脯氨酸酯的新方法。在催化量的Cu（OTf）2存在下，以中等至良好的产率制备了一系列β-高脯氨酸衍生物。反应通过自由基的分子内环化和分子间羰基化进行。值得注意的是，该程序提供了构建潜在的功能化生物活性分子的可能性。

表征谱图