4-氯-3-氟苯胺 | 367-22-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机氟化合物 - 氟苯胺系列
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-氯-3-氟苯胺
• 中文别名: 3-氟-4-氯苯胺
• 英文名称: 4-chloro-3-fluoroaniline
• 英文别名: 3-fluoro-4-chloroaniline；4-chloro-3-fluorobenzenamine；4-Chlor-3-fluor-anilin
• CAS: 367-22-6
• 化学式: C₆H₅ClFN
• mdl: MFCD01090987
• 分子量: 145.564
• InChiKey: ACMJJQYSPUPMPN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  61
• 沸点：
  226°C(lit.)
• 密度：
  1.349±0.06 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  60 - 62°C
• 溶解度：
  溶于甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  Xi,T
• 安全说明：
  S26,S36/37/39
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2921420090
• 危险品运输编号：
  UN2811
• 危险类别：
  6.1
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P280,P301+P312+P330,P302+P352+P312,P304+P340+P311,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H311+H331,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 4-Chloro-3-fluoroaniline
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-Chloro-3-fluorophenylamine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性毒性, 吸入 (类别 3)
急性毒性, 经皮 (类别 3)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H311 皮肤接触会中毒
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H331 吸入会中毒。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P311 呼救解毒中心或医生。
P322 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P361 立即除去/脱掉所有沾污的衣物。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-Chloro-3-fluorophenylamine
别名
: C6H5ClFN
分子式
: 145.56 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
4-chloro-3-fluoroaniline
<=100%
化学文摘登记号(CAS 367-22-6
No.) 206-683-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体, 氟化氢
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 淡棕
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
226 °C
g) 闪点
60 - 62 °C
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 2.145
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 974 mg/kg
备注: 前面的数据或数据判读是根据定量结构活性关系(QSAR)确定的。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
对水蚤和其他水生无脊 半数效应浓度（EC50） - 大型蚤 (水蚤) - 1.5 mg/l
椎动物的毒性
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (4-chloro-3-fluoroaniline)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (4-chloro-3-fluoroaniline)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (4-chloro-3-fluoroaniline)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

4-氯-3-氟苯胺主要用于合成5-氯-4-氟-1H-吲哚-2-羧酸甲酯，并且是HIV非核苷逆转录酶磷酸吲哚抑制剂的关键中间体。此外，它还用于合成3-脱氯-4-脱氟-4-氯-3-氟吉非替尼，后者是酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的一种杂质。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  乙酸-(4-氯-3-氟-苯胺)	N-(4-chloro-3-fluorophenyl)acetamide	351-31-5	C8H7ClFNO	187.601
  3-氟苯胺	3-Fluoroaniline	372-19-0	C6H6FN	111.119
  2,6-二氯氟苯	1,3-dichloro-2-fluorobenzene	2268-05-5	C6H3Cl2F	164.994

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	4-chloro-3-fluorophenylhydrazine	189513-52-8	C6H6ClFN2	160.578
  4-氯-5-氟邻苯二胺	4-chloro-5-fluorobenzene-1,2-diamine	139512-70-2	C6H6ClFN2	160.578
  ——	4-azido-1-chloro-2-fluorobenzene	1251142-19-4	C6H3ClFN3	171.561
  1-氯-2-氟-4-异硫氰酸基苯	1-chloro-2-fluoro-4-isothiocyanatobenzene	597545-17-0	C7H3ClFNS	187.625
  异氰酸-4-氯-2-氟苯酯	1-chloro-2-fluoro-4-isocyanatobenzene	51163-28-1	C7H3ClFNO	171.558
  ——	2-bromo-4-chloro-5-fluorobenzenamine	120694-11-3	C6H4BrClFN	224.46
  乙酸-(4-氯-3-氟-苯胺)	N-(4-chloro-3-fluorophenyl)acetamide	351-31-5	C8H7ClFNO	187.601
  4-氯-3-氟硝基苯	1-chloro-2-fluoro-4-nitrobenzene	350-31-2	C6H3ClFNO2	175.547
  ——	1-(4-chloro-3-fluorophenyl)thiourea	1247905-10-7	C7H6ClFN2S	204.655
  ——	2-chloro-N-(4-chloro-3-fluorophenyl)acetamide	895641-02-8	C8H6Cl2FNO	222.046

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-3-氟苯胺 在 sodium methylate 作用下， 生成 2,5-二氯苯酚
  参考文献：
  名称：

  Cavum Septi Pellucidi in First-Episode Patients and Young Relatives at Risk for Schizophrenia

  摘要：

  摘要对精神分裂症（SZ）的研究表明，精神分裂症患者体内的隔膜腔（CSP）增多。此外，CSP 的存在还被引用来支持 SZ 早期神经发育假说。我们的目的是评估首发患者和健康对照组的磁共振成像（MRI）扫描结果，以评估CSP的频率。我们对40名首次发病的SZ患者、19名SZ或精神分裂症患者的非精神病儿童和高危青少年后代以及59名对照组患者的磁共振成像扫描结果进行了视觉评估，以确定CSP的存在和大小。我们的分析表明，SZ 患者、高危受试者和对照组之间在 CSP 发生率上没有统计学意义上的显著差异。即使将分析局限于大面积的 CSP，也没有发现任何差异。此外，也没有观察到 CSP 与性别或手型之间的关联。在首次发病的 SZ 受试者中没有发现 CSP 异常，这可能表明 SZ 的特征不是发育介导的 CSP 改变。此外，SZ家族史可能不会增加CSP的可能性。

  DOI：

  10.1017/s1092852900017478
• 作为产物：
  描述：

  (4-氯-3-氟苯基)氨基甲酸叔丁酯 在 一氯化碘 、 溶剂黄146 作用下， 生成 4-氯-3-氟苯胺
  参考文献：
  名称：

  Robust Synthesis of Methyl 5-Chloro-4-fluoro-1H-indole-2-carboxylate: A Key Intermediate in the Preparation of an HIV NNRTI Candidate

  摘要：

  A synthetic preparation of methyl 5-chloro-4-fluoro-1H-indole-2-carboxylate, a key intermediate towards phosphoindole inhibitors of HIV non-nucleoside reverse transcriptase, is described. The five-step synthesis involved Boc protection of the commercially available 4-chloro-3-fluoroaniline and regioselective iodination at C-2. After facile Boc deprotection, cyclization of the resultant o-iodoaniline gave the corresponding 5-chloro-4-fluoro-indole-2-carboxylic acid which was subsequently esteritied to provide the target indole ester in 56% overall yield. Identification of 6-chloro-7-iodo-2(3H)-benzoxazolone as a significant side product in the iodination step led to the development of conditions which eliminated its formation in subsequent batches. Advantages of this alternative approach relative to existing methodologies include (1) potentially hazardous diazonium and azido species were not required, (2) regioisomeric products were not generated, and (3) chromatographic isolations were avoided, as all intermediates were easily crystallized. As a result, the key indole ester was produced rapidly at 100-fold increased scale compared to previous reports with a 10-fold improvement in overall yield.

  DOI：

  10.1021/op1001808

文献信息

• [EN] ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND THERAPEUTIC METHODS USING THE SAME<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT ET PROCÉDÉS THÉRAPEUTIQUES UTILISANT CEUX-CI
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY (NO 2) LTD

  公开号：WO2018002902A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The invention discloses an antibody-drug conjugate of Formula (I): (I) Ab-[L-Dn]x wherein: Ab comprises a broadly neutralizing anti-HIV antibody; L comprises a linker molecule covalently bonded to said broadly neutralizing anti-HIV antibody; D comprises one or more drugs comprising an HIV therapeutic compound covalently bonded to said linker molecule L, wherein said one or more broadly neutralizing anti-HIV antibodies Ab specifically bind to an HIV envelope glycoprotein and said one or more drugs D specifically bind to an HIV envelope glycoprotein; n is selected from 1-4; and x is selected from 1-12.

  该发明公开了一种公式（I）的抗体药物偶联物：（I）Ab-[L-Dn]x，其中：Ab包括一种广谱中和抗HIV抗体；L包括与所述广谱中和抗HIV抗体共价结合的连接子分子；D包括与所述连接子分子L共价结合的一种或多种包含HIV治疗化合物的药物，其中所述一种或多种广谱中和抗HIV抗体Ab特异性地结合到HIV包膜糖蛋白，并且所述一种或多种药物D特异性地结合到HIV包膜糖蛋白；n选自1-4；x选自1-12。
• [EN] 3-PHOSPHOGLYCERATE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 3-PHOSPHOGLYCÉRATE DÉSHYDROGÉNASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RAZE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017156181A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH NLRP ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DESTINÉS AU TRAITEMENT D'ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ NLRP
  申请人：IFM TRE INC

  公开号：WO2019023145A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  In one aspect, compounds of Formula AA, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are featured. The variables shown in Formula AA are as defined in the claims. The compounds of formula AA are NLRP3 activity modulators and, as such, can be used in the treatment of metabolic disorders (e.g. Type 2 diabetes, atherosclerosis, obesity or gout), a disease of the central nervous system (e.g. Alzheimer's disease, multiple sclerosis, Amyotrophic Lateral Sclerosis or Parkinson's disease), lung disease (e.g. asthma, COPD or pulmonary idiopathic fibrosis), liver disease (e.g. NASH syndrome, viral hepatitis or cirrhosis), pancreatic disease (e.g. acute pancreatitis or chronic pancreatitis), kidney disease (e.g. acute kidney injury or chronic kidney injury), intestinal disease (e.g. Crohn's disease or Ulcerative Colitis), skin disease (e.g. psoriasis), musculoskeletal disease (e.g. scleroderma), a vessel disorder (e.g. giant cell arteritis), a disorder of the bones (e.g. osteoarthritis, osteoporosis or osteopetrosis disorders), eye disease (e.g. glaucoma or macular degeneration), a disease caused by viral infection (e.g. HIV or AIDS), an autoimmune disease (e.g. Rheumatoid Arthritis, Systemic Lupus Erythematosus or Autoimmune Thyroiditis), cancer or aging.

  在一个方面，特色化合物AA的公式，或其药学上可接受的盐。在公式AA中显示的变量如索引中所定义。公式AA的化合物是NLRP3活性调节剂，因此可用于治疗代谢性疾病（例如2型糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖或痛风）、中枢神经系统疾病（例如阿尔茨海默病、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化或帕金森病）、肺部疾病（例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病或肺部特发性纤维化）、肝脏疾病（例如NASH综合征、病毒性肝炎或肝硬化）、胰腺疾病（例如急性胰腺炎或慢性胰腺炎）、肾脏疾病（例如急性肾损伤或慢性肾损伤）、肠道疾病（例如克罗恩病或溃疡性结肠炎）、皮肤疾病（例如牛皮癣）、肌肉骨骼疾病（例如硬皮病）、血管障碍（例如巨细胞动脉炎）、骨骼疾病（例如骨关节炎、骨质疏松症或骨质增生疾病）、眼部疾病（例如青光眼或黄斑变性）、病毒感染引起的疾病（例如HIV或艾滋病）、自身免疫疾病（例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮或自身免疫性甲状腺炎）、癌症或衰老。
• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUNDS AS FACTOR XIA INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TÉTRAHYDROISOQUINOLINES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XIA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013055984A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are inhibitors of factor XIa and/or plasma kallikrein which may be used as medicaments.

  本发明提供了化合物的公式(I)：或其立体异构体，以及其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是XIa因子和/或血浆激肽酶的抑制剂，可用作药物。
• Synthesis and biological evaluation of 2,4,5-trisubstituted thiazoles as antituberculosis agents effective against drug-resistant tuberculosis
  作者：Uttam B. Karale、Vagolu Siva Krishna、E. Vamshi Krishna、Amit S. Choudhari、Manjulika Shukla、Vikas R. Gaikwad、B. Mahizhaveni、Sidharth Chopra、Sunil Misra、Dhiman Sarkar、Dharmarajan Sriram、V.N. Azger Dusthackeer、Haridas B. Rode

  DOI：10.1016/j.ejmech.2019.05.082

  日期：2019.9

  The dormant and resistant form of Mycobacterium tuberculosis presents a challenge in developing new anti-tubercular drugs. Herein, we report the synthesis and evaluation of trisubstituted thiazoles as antituberculosis agents. The SAR study has identified a requirement of hydrophobic substituent at C2, ester functionality at C4, and various groups with hydrogen bond acceptor character at C5 of thiazole

  结核分枝杆菌的休眠和耐药形式在开发新的抗结核药物方面提出了挑战。在此，我们报道了三取代噻唑类作为抗结核剂的合成和评价。SAR研究已经确定了噻唑支架在C2处具有疏水取代基，在C4处具有酯官能度以及在C5处具有氢键受体特性的各种基团的需求。这导致鉴定出13h和13p为先导化合物。这些化合物选择性地抑制了休眠的结核分枝杆菌H37Ra菌株和结核分枝杆菌H37Rv。重要的是，13h和13p对CHO细胞无毒。这13p显示出对耐多药结核病分离株的活性。