羟胺-二聚乙二醇 | 185022-12-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 醇、酚、酚醇类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 羟胺-二聚乙二醇
• 英文名称: diglycolamine
• 英文别名: Aminooxy-PEG2-alcohol；2-(2-aminooxyethoxy)ethanol
• CAS: 185022-12-2
• 化学式: C₄H₁₁NO₃
• 分子量: 121.136
• InChiKey: CMECGOAFIHUPBI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  265.9±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.116±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Aminooxy-PEG2-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC 连接子，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。它也是一种 PROTAC 连接子，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

PEGs
靶点
	非可降解

体外研究

ADC 是由通过 ADC 连接子连接在抗体上的细胞毒素组成的。PROTAC 包含两个不同配体，由一个连接子相连；其中一个配体结合到 E3 泛素连接酶上，另一个则结合到目标蛋白上。PROTAC 利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白质。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-benzyloxy-bis(4-benzaldehyde) 、 羟胺-二聚乙二醇 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以70%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  含苯基和乙氧基部分的聚（甲亚胺-环氧醚）：合成，表征和荧光性质

  摘要：

  描述了含有环氧化物部分的聚（偶氮甲碱-环氧醚）（PAZ-EP）的设计与合成。该研究的目的是通过引入席夫碱部分来改进含环氧化物的聚（甲亚胺醚）。使用表氯醇（EP）合成PAZ-EP。Schiff碱（SB）和PAZ-EP的结构已通过FT-IR，1 H-NMR，13验证C-NMR和UV-Vis光谱分析。使用光物理，电化学和荧光（PL）测量进行进一步表征。TGA和差示扫描量热分析的应用揭示了热稳定性，因此提出了热加工性，使其成为许多现代实践的潜在材料。使用凝胶渗透色谱仪发现多分散指数为1.14的聚合物的平均分子量为6750Da。最高的占用－最低的未占用能级和电化学（\（E _ {\ text {g}} ^ {'} \）通过循环伏安法（CV）测量确定PAZ-EP的带隙值。扫描电子显微镜（SEM）图像以不同的放大倍数显示，以研究PAZ-EP的形态学特性。

  DOI：

  10.1007/s11696-018-0525-4
• 作为产物：
  描述：

  二乙二醇 在 二苯基膦酰羟胺 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 羟胺-二聚乙二醇
  参考文献：
  名称：

  ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及一种新的抗菌氨基糖苷衍生物类，包括含有该类化合物的药物组合物，以及其在制备治疗细菌感染相关疾病的药物中的应用。具体公开了一种由公式（II）表示的化合物，其药物可接受的盐和异构体。

  公开号：

  EP3978506A1
• 作为试剂：
  描述：

  对氟硝基苯 以 羟胺-二聚乙二醇 为溶剂， 生成 4-nitro-N-[β-(β'-hydroxyethoxy)-ethyl]-aniline
  参考文献：
  名称：

  Two-stage process for dyeing keratin fibres and composition for use

  摘要：

  一种用于染色角蛋白纤维，特别是人类头发的两阶段处理过程，包括施加第一种含有至少一种巯基物质的组合物，其浓度不足以导致头发降解，随后在无中间冲洗的情况下，施加氧化组合物以发展染料，可选地，还可以使用一个或多个偶联剂，该组合物施加于纤维上，染料是一种对位型氧化染料前体，二苯胺，多羟基苯，多羟基萘，多氨基苯，多氨基酚或多氨基多羟基苯，以及用于其中的组合物。

  公开号：

  US04566875A1

文献信息

• Eicosatriynoic acid esters and amides and their application in
  申请人：Centre International de Recherches Dermatologiques dite C.I.R.D.

  公开号：US04877789A1

  公开（公告）日：1989-10-31

  Compound, corresponding to the formula C.sub.8 H.sub.17 --(C.tbd.C--CH.sub.2).sub.3 --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 R O (I) in which R is a C.sub.1 -C.sub.8 lower alkoxy or C.sub.4 -C.sub.6 cycloalkoxy group, substituted with one or more hydroxyl groups and/or interrupted by one or more hetero atoms chosen from oxygen and sulphur, an amino group of structure ##STR1## in which R.sub.1 or R.sub.2, which may be identical or different, denote a hydrogen atom or a linear or branched C.sub.1 -C.sub.8 lower alkyl radical, optionally interrupted by one or more hetero atoms chosen from oxygen, sulphur and nitrogen, this alkyl radical being able to be substituted with one or more hydroxyl groups, R.sub.1 and R.sub.2 not being able to denote hydrogen simultaneously, or alternatively R.sub.1 and R.sub.2 form, together with the nitrogen atom, a heterocyclic system optionally containing oxygen, sulphur or nitrogen as an additional hetero atom, one of the radicals R.sub.1 and R.sub.2 also being able to denote, when the other is a hydrogen atom, an aryl radical of formula (II): ##STR2## or alternatively a benzyl radical of formula (III): ##STR3## in which formulae R.sub.3 and R.sub.4, denote, independently of each other, a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical, a hydroxyl group, a halogen atom or a carboxyl or trifluoromethyl group, the amine group also being able to originate from a sugar, and also the isomers and salts thereof which are pharmaceutically and cosmetically acceptable.

  翻译结果如下： 对应于公式C8H17-(Ctbd.C-CH2)3-CH2CH2CH2R O(I)的化合物，其中R是一个C1-C8低碳烷氧基或C4-C6环烷氧基团，被一个或多个羟基取代和/或由一个或多个选自氧和硫的杂原子中断，一个具有结构##STR1##的氨基组，其中R1或R2可以相同或不同，表示一个氢原子或一个线性或支链的C1-C8低碳烷基自由基，可选地由一个或多个选自氧、硫和氮的杂原子中断，这个烷基自由基可以被一个或多个羟基取代，R1和R2不能同时表示氢原子，或者另外R1和R2与氮原子一起形成一个含有氧、硫或氮作为额外杂原子的杂环系统，当另一个是氢原子时，R1和R2之一也可以表示一个具有公式(II)的芳基自由基：##STR2##或者是一个具有公式(III)的苄基自由基：##STR3##，其中R3和R4分别独立地表示一个氢原子、一个C1-C4烷基自由基、一个羟基、一个卤素原子或一个羧基或三氟甲基团，氨基团也可以来自一个糖，还包括那些药物和化妆品可接受的异构体和盐。
• Fluorine-containing nitroazole derivatives and radiosensitizer
  申请人：Yasunori Nishijima & Daikin Industries Ltd.

  公开号：US04927941A1

  公开（公告）日：1990-05-22

  A nitroazole derivative of the formula: NA--R.sub.f (I) wherein NA is 3-nitro-1,2,4-triazol-l-yl and R.sub.f is a fluorine-containing organic group which is useful as a radiosensitizer.

  一种具有以下化学式的硝基唑衍生物：NA--R.sub.f (I)，其中NA为3-硝基-1,2,4-三唑-1-基，R.sub.f为含氟有机基团，可用作放射增敏剂。
• 2′-Deoxy-2′-alkoxylaminouridines: Novel 2′-substituted uridines prepared by intramolecular nucleophilic ring opening of 2,2′-O-anhydrouridines
  作者：David P. Sebesta、Sarah S. O'Rourke、Rogelio L. Martinez、Wolfgang A. Pieken、Danny P.C. McGee

  DOI：10.1016/0040-4020(96)00870-8

  日期：1996.11

  methodology developed for the stereo- and regiospecific introduction of structural modifications at the 2′-position of uridine nucleosides. A novel class of modified nucleosides, 2′-alkoxylamino-2′-deoxy uridines, are prepared by intramolecular nucleophilic addition of a 3′-tethered alkoxycarbamate nucleophile to the 2′-position with concomitant opening of a 2,2′-anhydrouridine.

  天然和非天然修饰的核苷和核苷酸在生物学，医学和生物医学研究工具中都起着重要作用。本文报道的是开发用于在尿苷核苷的2'-位立体和区域特异性引入结构修饰的合成方法的应用。一类新的修饰核苷，即2'-烷氧基氨基-2'-脱氧尿苷，是通过将3'-拴链的烷氧基氨基甲酸酯亲核体分子内亲核加成到2'-位置，并同时打开2,2'-脱水尿苷来制备的。
• Poly(azomethine-epoxy-ether) containing phenyl and etoxy moieties: synthesis, characterization and fluorescence property
  作者：Feyza Kolcu、İsmet Kaya

  DOI：10.1007/s11696-018-0525-4

  日期：2018.11

  The design and synthesis of poly(azomethine-epoxy-ether) (PAZ-EP) containing epoxide moiety was described. The purpose of the research was the improvement of poly(azomethine-ether) containing epoxide by introduction of Schiff base moiety. PAZ-EP was synthesized using epichlorohydrin (EP). The structure of the Schiff base (SB) and PAZ-EP were verified by FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR and UV–Vis spectroscopic

  描述了含有环氧化物部分的聚（偶氮甲碱-环氧醚）（PAZ-EP）的设计与合成。该研究的目的是通过引入席夫碱部分来改进含环氧化物的聚（甲亚胺醚）。使用表氯醇（EP）合成PAZ-EP。Schiff碱（SB）和PAZ-EP的结构已通过FT-IR，1 H-NMR，13验证C-NMR和UV-Vis光谱分析。使用光物理，电化学和荧光（PL）测量进行进一步表征。TGA和差示扫描量热分析的应用揭示了热稳定性，因此提出了热加工性，使其成为许多现代实践的潜在材料。使用凝胶渗透色谱仪发现多分散指数为1.14的聚合物的平均分子量为6750Da。最高的占用－最低的未占用能级和电化学（\（E _ \ text g}} ^ '} \）通过循环伏安法（CV）测量确定PAZ-EP的带隙值。扫描电子显微镜（SEM）图像以不同的放大倍数显示，以研究PAZ-EP的形态学特性。
• ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE DERIVATIVES
  申请人：Zhuohe Pharmaceutical Group Co., Ltd

  公开号：EP3978506A1

  公开（公告）日：2022-04-06

  Disclosed are a new class of antibacterial aminoglycoside derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds, and application thereof in the preparation of drugs for treating diseases related to bacterial infections. Specifically disclosed are a compound represented by formula (II), pharmaceutically acceptable salts thereof, and isomers thereof.

  本发明涉及一种新的抗菌氨基糖苷衍生物类，包括含有该类化合物的药物组合物，以及其在制备治疗细菌感染相关疾病的药物中的应用。具体公开了一种由公式（II）表示的化合物，其药物可接受的盐和异构体。