Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH | 143824-78-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 色氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH
• 中文别名: N1-Boc-Nalpha-Fmoc-L-色氨酸；N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸；Nα-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-N1-叔丁氧羰基-L-色氨酸；芴甲氧羰酰-色氨酸(叔丁氧羰酰)；N-(9-芴甲氧羰基)-N1-叔丁氧羰基-L-色氨酸；N1-Boc-Nα-Fmoc-L-色氨酸；N-α-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸；Fmoc-Nε-叔丁氧羰基-L-色氨酸；Fmoc-Trp(Boc)；Fmoc-Trp(Boc)-OH；Fmoc-L-色氨酸(BOC)-OH；Fmoc-L-Trp(Boc)-OH；芴甲氧羰酰-色氨酸；Fmoc-L-Trp(Boc)
• 英文名称: 3-[(S)-2-carboxy-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)ethyl]indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: Fmoc-Trp(Boc)-OH；Fmoc-L-Trp(Boc)-OH；Fmoc-Trp(Boc)；N^α-Fmoc-Trp(Boc)-OH；Fmoc-Trp(Nⁱⁿ-Boc)-OH；N^α-Fmoc-Trp(Nⁱⁿ-Boc)-OH；Nα-Fmoc-N(in)-Boc-L-tryptophan；N(in)-Boc-Nα-Fmoc-L-tryptophan；Fmoc-L-tryptophan(Boc)-OH；Fmoc-L-Trp(Boc)；N_α-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-1-(tert-butoxycarbonyl)-L-tryptophan；N^α-Fmoc-Trp(Boc)；Fmoc-L-Trp(Boc)–OH；FmocHN-Trp(Boc)-COOH；Fmoc-Trp(Boc)-COOH；(2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]indol-3-yl]propanoic acid
• CAS: 143824-78-6
• 化学式: C₃₁H₃₀N₂O₆
• 分子量: 526.589
• InChiKey: ADOHASQZJSJZBT-SANMLTNESA-N

物化性质

• 熔点：
  ca 97℃
• 比旋光度：
  -21 º (c=1%, DMF)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  9
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  3077
• 危险类别：
  9

SDS

1.1 产品标识符
: Fmoc-Trp(Boc)-OH
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
Nα-Fmoc-N(in)-Boc-L-tryptophan
N(in)-Boc-Nα-Fmoc-L-tryptophan
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经皮 (类别5)
皮肤敏化作用 (类别1)
急性的水体毒性 (类别2)
慢性的水体毒性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 警告
危险申明
H313 接触皮肤可能有害。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H411 对水生生物有毒并有长期持续的影响。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P272 污染了的工作服不得带出工作场所。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护手套。
措施
P302 + P352 如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。
P312 如感觉不适，呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P391 收集溢出物。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Nα-Fmoc-N(in)-Boc-L-tryptophan
别名
N(in)-Boc-Nα-Fmoc-L-tryptophan
: C31H30N2O6
分子式
: 526.58 g/mol
分子量
成分 浓度
N-α-Fmoc-N-in-tert-Boc-L-tryptophan
-
化学文摘编号(CAS No.) 143824-78-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用水冲洗眼睛作为预防措施。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
包括了由吞入引起的影响：, 消化系统失调, 血相变化, 可能发生对肝的伤害。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
在确保安全的条件下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
充气保存 对湿度敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
大约97 °C - 在熔化前就分解了。
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
0.00009 g/l 在 20 °C
o) 辛醇/水分配系数的对数值
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半致死剂量(LD50) 经口 - 大鼠 - > 2,000 mg/kg
半致死剂量(LD50) 经皮 - 大鼠 - > 2,000 mg/kg
皮肤腐蚀/刺激
皮肤 - 兔子 - 无皮肤刺激 - 经济合作和发展组织的试验指导书404
严重眼损伤 / 眼刺激
眼睛 - 兔子 - 无眼睛刺激 - 经济合作和发展组织的试验指导书405
呼吸道或皮肤过敏
豚鼠 - 接触皮肤可引起过敏。
生殖细胞诱变
离体的基因毒性 - 在 Ames的诱发活性试剂中无诱变现象。
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
包括了由吞入引起的影响：, 消化系统失调, 血相变化, 可能发生对肝的伤害。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
对鱼类的毒性 半致死浓度（LC50） - Danio rerio (斑纹鱼) - > 100 mg/l - 96 h
对藻类的毒性 EbC50 - Desmodesmus subspicatus (绿藻) - 7.9 mg/l - 72 h
12.2 持久存留性和降解性
生物降解性 结果: 27 % - 根据生物降解试验的结果,此产品属于不易降解的。
方法: 经济合作和发展组织的试验指导书301
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物有毒并有长期持续的影响。
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: 3077 国际海运危规: 3077 国际空运危规: 3077
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (N-α-Fmoc-N-in-tert-
Boc-L-tryptophan)
国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (N-α-Fmoc-N-in-tert-
Boc-L-tryptophan)
国际空运危规: EnvironmeNTAlly hazardous subSTance, solid, n.o.s. (N-α-Fmoc-N-in-tert-Boc-L-tryptophan)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 9 国际海运危规: 9 国际空运危规: 9
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 海运污染物: 是 国际空运危规: 是
14.6 对使用者的特别预防
进一步的信息
危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),

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模块 16. 其他信息
进一步的信息
版权所有：2011 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表保证此产品的性质。
公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任，。更多使用条款，参见发票或包
装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

化学性质

N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸在常温常压下为白色至灰白色的结晶粉末状，具有一定的吸湿性，并且对水较为敏感。其分子中含有羰基保护基团，这些基团可能与水分子发生氢键作用，因此该化合物具有一定的吸湿性。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸结构中含有一个保护的吲哚基团和一个活性羧基单元，具有一定的酸性，可进行一系列针对羧酸单元的化学转化。

应用

N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸是色氨酸类衍生物，可用于制备多种具有生物活性的有机功能分子，在生物化学基础研究中有较为广泛的应用。例如，有相关文献报道该物质可用于固相多肽的合成。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH 在 lithium aluminium tetrahydride 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.83h， 生成 (+)-(S)-(N-9-fluorenylmethoxycarbonyl)-(N_in-tert-butyloxycarbonyl)tryptophanal
  参考文献：
  名称：

  固相合成肽乙烯基砜作为半胱氨酸蛋白酶的潜在抑制剂和基于活性的探针。

  摘要：

  由2-氯三苯甲基树脂结合的酚氨基乙烯基乙烯基砜以高收率和纯度制备了肽乙烯基砜。该方法能够方便地合成在P（1）位置具有不同氨基酸的肽乙烯基砜。它还可以有效合成蛋白质组学实验中使用的含乙烯基砜，基于活性的半胱氨酸蛋白酶探针。

  DOI：

  10.1021/ol0275567
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-benzyloxycarbonyl-L-tryptophan methyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 、 水 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 4-吡咯烷基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 生成 Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH
  参考文献：
  名称：

  一种色氨酸衍生物医药中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种色氨酸衍生物医药中间体的制备方法，该合成方法是以L‑色氨酸衍生物为起始原料，依次经酯化、酰胺化、Boc保护、水解、酰胺化或依次经酯化、酰胺化、Boc保护、氢化、水解、酰胺化制得目标产物，色氨酸衍生物医药中间体。本发明的制备方法原料价廉易得、环境友好、过程三废少，符合绿色制药的理念，其反应条件温和、工艺简单、操作简便，收率和纯度都较高，且容易放大生产。

  公开号：

  CN113402438A
• 作为试剂：
  描述：

  、 Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH 在 Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  Platelet aggregation inhibitors

  摘要：

  描述了一种基于特定受体结合的筛选蛇毒中血小板聚集抑制剂（PAI）存在与否的测定方法。使用该测定方法，完成了在广泛的蛇毒样本中鉴定和表征PAI。描述和表征了从几种活性蛇毒中分离和纯化的PAI。此外，还制备了缺乏Arg-Gly-Asp（RGD）粘附序列但含有K * -（G / Sar）-D的PAI，其中K *是公式R.sup.1.sub.2 N（CH.sub.2）.sub.4 CHNHCO-的修饰赖氨酸残基，其中每个R.sup.1独立地为H，烷基（1-6C）或最多一个R.sup.1为R.sup.2-C.dbd.NR.sup.3，其中R.sup.2为H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或为NR.sup.4.sub.2，其中每个R.sup.4独立地为H或烷基（1-6C），R.sup.3为H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或R.sup.2-C.dbd.NR.sup.3是从以下组中选择的基团：##STR1##其中m是2-3的整数，每个R.sup.5独立地为H或烷基（1-6C）；其中一个或两个（CH.sub.2）可以被O或S替换，前提是所述O或S不与另一个杂原子相邻，并且表明它们特异地抑制纤维蛋白原或von Willebrand因子与GP IIb-IIIa的结合。

  公开号：

  US05686570A1

文献信息

• A simple and versatile method to synthesize N-acyl-benzotriazoles
  作者：Guillaume Laconde、Muriel Amblard、Jean Martinez

  DOI：10.1016/j.tetlet.2018.12.046

  日期：2019.1

  An efficient method for the synthesis of N-acyl-benzotriazoles from a wide variety of protected amino acids, as well as from compounds frequently used in drug discovery such as biotin and N-Fmoc polyethylene glycol, has been developed. The reaction of carboxylic acid derivatives with benzotriazole in the presence of T3P® yielded the corresponding N-acyl-benzotriazoles, which were obtained in high purity

  已经开发了一种有效的方法，该方法可以从多种受保护的氨基酸以及药物开发中常用的化合物（如生物素和N -Fmoc聚乙二醇）合成N-酰基-苯并三唑。在存在下，羧酸衍生物与苯并三唑的反应产生相应的N-酰基-苯并三唑，其通过简单的后处理程序以高纯度获得，在大多数情况下是通过将所需产物在水中沉淀而获得的。
• Development and Evaluation of Novel Phosphotyrosine Mimetic Inhibitors Targeting the Src Homology 2 Domain of Signaling Lymphocytic Activation Molecule (SLAM) Associated Protein
  作者：Chi-Yuan Chu、Chun-Ping Chang、Yun-Ting Chou、Handoko、Yi-Ling Hu、Lee-Chiang Lo、Jing-Jer Lin

  DOI：10.1021/jm301610q

  日期：2013.4.11

  Specific interactions between Src homology 2 (SH2) domain-containing proteins and the phosphotyrosine-containing counterparts play significant role in cellular protein tyrosine kinase (PTK) signaling pathways. The SH2 domain inhibitors could potentially serve as drug candidates in treating human diseases. Here we have incorporated a novel phosphotyrosine mimetic, which is an unusual amino acid carrying

  含Src同源2（SH2）域的蛋白质与含磷酸酪氨酸的对应物之间的特异性相互作用在细胞蛋白质酪氨酸激酶（PTK）信号传导途径中起着重要作用。SH2域抑制剂可以潜在地作为治疗人类疾病的候选药物。在这里，我们将新型磷酸酪氨酸模拟物（一种带有环saligenyl（cycloSal）磷酸二酯部分的不寻常氨基酸）掺入二肽中，以研究其对含SH2结构域蛋白的抑制作用。还建立了基于板的测定法，以筛选破坏SLAM磷酸肽（信号淋巴细胞活化分子）与其相互作用蛋白SAP（SLAM相关蛋白）之间相互作用的抑制剂。我们用IC 50鉴定了许多抑制剂值在17–35μM的范围内，这意味着带有cycloSal磷酸二酯的氨基酸可以模拟磷酸酪氨酰残基。我们的结果也提高了将新开发的磷酸酪氨酸模拟部分整合到为其他含SH2结构域蛋白设计的抑制剂中的可能性。
• Hydrodehalogenation of Alkyl Iodides with Base-Mediated Hydrogenation and Catalytic Transfer Hydrogenation: Application to the Asymmetric Synthesis of N-Protected α-Methylamines
  作者：Pijus K. Mandal、J. Sanderson Birtwistle、John S. McMurray

  DOI：10.1021/jo500911v

  日期：2014.9.5

  We report a very mild synthesis of N-protected α-methylamines from the corresponding amino acids. Carboxyl groups of amino acids are reduced to iodomethyl groups via hydroxymethyl intermediates. Reductive deiodination to methyl groups is achieved by hydrogenation or catalytic transfer hydrogenation under alkaline conditions. Basic hydrodehalogenation is selective for the iodomethyl group over hydrogenolysis-labile

  我们报告了从相应的氨基酸非常温和地合成 N-保护的 α-甲胺。氨基酸的羧基通过羟甲基中间体被还原为碘甲基。在碱性条件下通过氢化或催化转移氢化实现甲基的还原脱碘。碱性加氢脱卤对碘甲基的选择性高于氢解不稳定的保护基团，例如苄氧羰基、苄酯、苄醚和 9-芴氧基甲基，因此几乎可以将任何受保护的氨基酸转化为相应的 N-保护的 α-甲胺。
• Electrophilic Sulfonium-Promoted Peptide and Protein Amidation in Aqueous Media
  作者：Chuan Wan、Yuan Feng、Zhanfeng Hou、Chenshan Lian、Liang Zhang、Yuhao An、Jinming Sun、Dongyan Yang、Chenran Jiang、Feng Yin、Rui Wang、Zigang Li

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c04017

  日期：2022.1.21

  A novel amidation strategy using electrophilic sulfonium, which is soluble and stable in aqueous conditions, was developed. The sulfoniums could activate thioacid and carboxyl acid to efficiently react with amines to afford amides. This method enables applications in amidation in both aqueous media and solid-phase peptide synthesis, peptide/protein modifications, and reactive lysines of a proteome

  开发了一种使用亲电锍的新型酰胺化策略，该锍在水性条件下可溶且稳定。锍可以活化硫代酸和羧酸，有效地与胺反应生成酰胺。该方法可用于水介质和固相肽合成中的酰胺化、肽/蛋白质修饰以及在 pH 10 的蛋白质组的反应性赖氨酸以及基于活性的蛋白质分析。还使用这种方法对 USP7-UBL2 结构域进行了肽配体定向标记。
• First total synthesis of cyclic pentadepsipeptides Hikiamides A–C
  作者：Donglin Fu、Xuemin Rao、Jinyi Xu、Genzoh Tanabe、Osamu Muraoka、Xiaoming Wu、Weijia Xie

  DOI：10.1016/j.tetlet.2018.01.096

  日期：2018.7

  The first total syntheses of naturally occurring cyclodepsipeptides Hikiamides A–C are described. The key linear pentapeptide precursors, prepared efficiently via Fmoc-solid-phase synthesis, were cyclized in dilute solution to provide the target Hikiamides A–C. The structures of the synthetic Hikiamides A–C were characterized by NMR and HRMS spectroscopy which were in agreement with those of natural

  描述了自然产生的环二肽多肽Hikiamides A – C的第一个总合成。通过Fmoc-固相合成有效制备的关键线性五肽前体在稀溶液中环化，以提供目标Hikiamides A – C。合成的Hikiamides A – C的结构通过NMR和HRMS光谱表征，与天然产物的结构一致。