孟布酮 | 3562-99-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 孟布酮
• 中文别名: 3-(4'-甲氧基萘甲酰基)丙酸；3-(4-甲氧基-1-萘)丙酸；3-(4`-甲氧基萘甲酰基)丙酸
• 英文名称: menbutone
• 英文别名: 4-(4-methoxynaphthalen-1-yl)-4-oxobutanoic acid
• CAS: 3562-99-0
• 化学式: C₁₅H₁₄O₄
• mdl: MFCD00021539
• 分子量: 258.274
• InChiKey: FHGJSJFIQNQBCK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  172-173°
• 沸点：
  361.52°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2105 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO（少量溶解）、甲醇（少量，超声处理）、乙醇（少量，加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温且干燥环境下使用。

制备方法与用途

用途

孟布酮是一种胆汁性化合物，能够通过促进包括牛、羊、山羊、马和狗在内的多种动物的胆汁分泌过程来刺激胃肠功能。此外，它还用于治疗犬肝功能不全。

生物活性

Menbutone（Genabilin、Naftobil、Genabilic acid），又称genabilic acid，是羟基酪酸的一种衍生物，具有利胆作用，能够促进胆汁分泌，并且还能激活胰蛋白酶原和胃蛋白酶原。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  孟布酮 在 盐酸 、 锌 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(4-甲氧基萘-1-基)丁酸
  参考文献：
  名称：

  3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物： 或其药用可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有相同化合物的组合物，制备相同化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。

  公开号：

  US20140170244A1
• 作为产物：
  描述：

  萘酚 在 三氯化铝 、 1,1,2,2-四氯乙烷 作用下， 生成 孟布酮
  参考文献：
  名称：

  The Succinoylation of the Naphthols¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01154a505

文献信息

• [EN] 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 3,5-DIAMINO -6-CHLORO-N-(N- (4-PHÉNYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：PARION SCIENCES INC

  公开号：WO2014099673A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as sodium channel blockers, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, emphysema, and pneumonia.

  本发明涉及以下化合物的公式：或其药学上可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。
• Green Esterification of Carboxylic Acids Promoted by <i>tert</i> ‐Butyl Nitrite
  作者：Yonggao Zheng、Yanwei Zhao、Suyan Tao、Xingxing Li、Xionglve Cheng、Gangzhong Jiang、Xiaobing Wan

  DOI：10.1002/ejoc.202100326

  日期：2021.5.14

  TBN‐catalyzed green esterification of carboxylic acids has been developed, which features a broad range of substrates and excellent functional groups tolerance. The mechanistic study confirmed that the nitrous acid formed in situ in the system is the actual catalyst for this transformation.

  已经开发了TBN催化的羧酸绿色酯化反应，它具有多种底物和出色的官能团耐受性。机理研究证实，在系统中原位形成的亚硝酸是该转化的实际催化剂。
• [4R]-3-(.omega.-Aroylpropionyl)-4-thiazolidinecarboxylic acids and esters
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04374249A1

  公开（公告）日：1983-02-15

  This disclosure describes novel [4R]-3-(.omega.-aroylpropionyl)-4-thiazolidinecarboxylic acids and esters and the cationic salts thereof which are useful as hypotensive agents in mammals.

  这份披露描述了新型的[4R]-3-(.omega.-芳酰基丙酰基)-4-噻唑烷甲酸及其酯以及相应的阳离子盐，它们在哺乳动物中作为降压剂是有用的。
• Ligand‐Promoted Iron(III)‐Catalyzed Hydrofluorination of Alkenes
  作者：Yongtao Xie、Peng‐Wei Sun、Yuxin Li、Siwei Wang、Mengchun Ye、Zhengming Li

  DOI：10.1002/anie.201902607

  日期：2019.5.20

  An iron‐catalyzed hydrofluorination of unactivated alkenes has been developed. The use of a multidentate ligand and the fluorination reagent N‐fluorobenzenesulfonimide (NFSI) proved to be critical for this reaction, which afforded various fluorinated compounds in up to 94 % yield.

  已经开发出铁催化的未活化烯烃的氢氟化反应。事实证明，使用多齿配体和氟化试剂N-氟苯磺酰亚胺（NFSI）对于该反应至关重要，该反应可提供高达94％的产率的各种氟化化合物。
• [EN] NITRIC OXIDE RELEASING PRODRUGS OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES LIBÉRANT DE L'OXYDE NITRIQUE
  申请人：SATYAM APPARAO

  公开号：WO2014111957A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents wherein the drug or therapeutic agents contain at least one carboxylic acid group. The invention also relates to processes for the preparation of these nitric oxide releasing prodrugs, to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using these prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其中所述药物或治疗剂至少含有一个羧酸基团。发明还涉及制备这些一氧化氮释放前药的方法，包含它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。