福沙那伟钙 | 226700-81-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 福沙那伟钙
• 中文别名: 夫沙那韦钙；[(3S)-氧杂环戊-3-基]N-[(2S,3R)-4-[(4-氨基苯基)磺酰-(2-甲基丙基)氨基]-1-苯基-3-磷酰氧基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯钙盐；福沙那韦钙；福沙普利那韦钙盐；[(3S)-氧杂环戊-3-基]N-[(2S,3R)-4-[(4-氨基苯基)磺酰-(2-甲基丙基)氨基]-1-苯基-3-；[(3S)-氧杂环戊-3-基] N-[(2S,3R)-4-[(4-氨基苯基)磺酰-(2-甲基丙基)氨基]-1-苯基-3-磷酰氧基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯钙盐
• CAS: 226700-81-8
• 化学式: C25H36CaN3O9PS
• 分子量: 625.7
• InChiKey: XOGQXKBFJZURRD-HQROKSDRSA-N

物化性质

• 熔点：
  282-2840C
• 溶解度：
  可溶于酸性水溶液（轻微），DMF（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.14
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  186
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

生物活性 Fosamprenavir是amprenavir的前体药物。Amprenavir是一种蛋白酶体抑制剂和抗逆转录病毒药物，可用于治疗HIV-1感染。

靶点 HIV

体外研究 钙盐前药Fosamprenavir钙盐（GW433908G）被选作进一步研究的对象，因为它显示出开发新型药物制剂的最大潜力。

文献信息

• PROCESS FOR SYNTHESIS OF SYN AZIDO EPOXIDE AND ITS USE AS INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF AMPRENAVIR & SAQUINAVIR
  申请人：Council of Scientific & Industrial Research

  公开号：US20150011782A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  Disclosed herein is a novel route of synthesis of syn azide epoxide of formula 5, which is used as a common intermediate for asymmetric synthesis of HIV protease inhibitors such as Amprenavir, Fosamprenavir, Saquinavir and formal synthesis of Darunavir and Palinavir obtained by Cobalt-catalyzed hydrolytic kinetic resolution of racemic anti-(2SR,3SR)-3-azido-4-phenyl-1,2-epoxybutane (azido-epoxide).

  本文披露了一种合成公式5的syn叠氮环氧化物的新路线，该化合物被用作HIV蛋白酶抑制剂的不对称合成的常见中间体，如Amprenavir、Fosamprenavir、Saquinavir以及通过钴催化的拆分手性反式-(2SR,3SR)-3-叠氮-4-苯基-1,2-环氧丁烷(叠氮环氧化物)合成Darunavir和Palinavir。
• [EN] SPIROCYCLIC HETEROCYCLE COMPOUNDS USEFUL AS HIV INTEGRASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES SPIROCYCLIQUES UTILES COMME INHIBITEURS DU VIH
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016094198A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to Spirocyclic Heterocycle Compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Spirocyclic Heterocycle Compound, and methods of using the Spirocyclic Heterocycle Compounds for treating or preventing HIV infection in a subject.

  本发明涉及式(I)的螺环杂环化合物及其药学上可接受的盐，其中A、B、X、R1、R2、R3和R4如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种螺环杂环化合物的组合物，以及使用螺环杂环化合物治疗或预防受试者的HIV感染的方法。
• [EN] AZADECALIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZADÉCALINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE L'IMMUNODÉFICIENCE HUMAINE
  申请人：VIIV HEALTHCARE UK (NO 5) LTD

  公开号：WO2018002848A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, azadecaline derivatives that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formula (I). These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

  具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法已列出。具体来说，提供了具有独特抗病毒活性的阿扎德卡林衍生物，作为HIV成熟抑制剂，如化合物(I)的公式所代表的那样。这些化合物对于治疗HIV和艾滋病是有用的。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS HIV PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE DU VIH
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018106519A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The present invention is directed to compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

  本发明涉及式(I)的化合物，包括相同的药物组合物，以及它们在抑制HIV蛋白酶、抑制HIV复制、预防HIV感染、治疗HIV感染以及预防、治疗和延缓艾滋病的发病或进展中的用途。
• [EN] CYCLOLIC HYDRAZINE DERIVATIVES AS HIV ATTACHMENT INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HYDRAZINE CYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE FIXATION DU VIH
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013138436A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  Compounds of Formula I are provided, including pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein A is selected from the group consisting of: wherein Z is selected from the group consisting of: which are useful as HIV attachment inhibitors.

  提供了公式I的化合物，包括其药用可接受的盐：其中A选自以下组：其中Z选自以下组：这些化合物可用作HIV附着抑制剂。