6-(2,4-二氟苯氧基)-8-甲基-2-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 | 449808-64-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 6-(2,4-二氟苯氧基)-8-甲基-2-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
• 英文名称: R1487 (Hydrochloride)
• 英文别名: 6-(2,4-difluorophenoxy)-8-methyl-2-(oxan-4-ylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one;hydrochloride
• CAS: 449808-64-4
• 化学式: C19H19ClF2N4O3
• 分子量: 424.8
• InChiKey: RQHSAIGGUWVOBG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMF：1 mg/ml； DMSO：1 mg/ml； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3)：0.25 mg/ml

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.41
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  76.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

文献信息

• COMPOSITION COMPRISING A SPECIFIC P38A INHIBITOR AND AN AGENT THAT INDUCES CHROMOSOME INSTABILITY AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Fundació Institut de Recerca Biomèdica (IRB Barcelona)

  公开号：EP3415164A1

  公开（公告）日：2018-12-19

  The present invention relates to compositions comprising a specific p38α inhibitor and an agent that induces chromosome instability, wherein preferably the specific p38α inhibitor has a half maximal inhibitory concentration (IC50) equal to or less than 40 nM. The invention also relates to the above compositions or to a specific p38α inhibitor for use in the treatment of breast cancer, wherein the breast cancer is characterised by a high degree of chromosome instability. Finally, the invention relates to a method for identifying a breast cancer patient who responds to a treatment with the above compositions or with a specific p38α inhibitor, wherein the breast cancer is characterised by a high degree of chromosome instability, and a method for selecting a treatment for a breast cancer patient.

  本发明涉及包含特异性 p38α 抑制剂和诱导染色体不稳定性的制剂的组合物，其中优选特异性 p38α 抑制剂的半最大抑制浓度（IC50）等于或小于 40 nM。本发明还涉及上述组合物或用于治疗乳腺癌的特异性 p38α 抑制剂，其中乳腺癌的特征是染色体高度不稳定。最后，本发明涉及一种确定对上述组合物或特定 p38α 抑制剂治疗有反应的乳腺癌患者的方法（其中乳腺癌的特征是染色体高度不稳定），以及一种为乳腺癌患者选择治疗方法的方法。
• Compounds for treatment of diseases related to DUX4 expression
  申请人：Facio Intellectual Property B.V.

  公开号：US10973820B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  The present invention relates to compounds for the treatment of diseases related to DUX4 expression, such as muscular dystrophies, wherein the disease is facioscapulohumeral muscular dystrophy (FSHD). It also relates to use of such compounds, or to methods of use of such compounds.

  本发明涉及用于治疗与DUX4表达有关的疾病的化合物，如肌肉萎缩症，其中该疾病为面肩肱肌营养不良症（FSHD）。本发明还涉及此类化合物的用途或使用方法。
• Methods and compositions for treating urea cycle disorders
  申请人：Camp4 Therapeutics Corporation

  公开号：US11266655B2

  公开（公告）日：2022-03-08

  Provided are methods and compositions for the treating a patient with a urea cycle disorder. Methods and compositions are also provided for modulating genes encoding enzymes that participate in the urea cycle by altering gene signaling networks.

  本文提供了治疗尿素循环障碍患者的方法和组合物。还提供了通过改变基因信号网络来调节编码参与尿素循环的酶的基因的方法和组合物。
• COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DISEASES RELATED TO DUX4 EXPRESSION
  申请人：Facio Intellectual Property B.V.

  公开号：EP3498278B1

  公开（公告）日：2020-03-18
• COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DISEASES RELATED TO DUX4 EXPRESSION
  申请人：Facio Intellectual Property B.V.

  公开号：EP3723756A1

  公开（公告）日：2020-10-21