反式-3-氨基-1-boc-4-羟基哌啶 在
(2’-amino[biphenyl]-2-yl)(methanesulfonato-κO)palladium -di-tert-butyl (2',4’,6’-triisopropyl-3,6-dimethoxy[biphenyl]-2-yl)phosphine 、 sodium hydride 、
caesium carbonate 作用下,
以
四氢呋喃 、
2-甲基-2-丁醇 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 19.08h,
生成 tert-butyl (3R,4R)-3-((5-fluoropyrimidin-2-yl)amino)-4-((4-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)piperidine-1-carboxylate