(3Ar,6ar)-6-((叔丁基二苯基甲硅烷基氧基)甲基)-2,2-二甲基-3ah-环戊并[d][1,3]二氧代l-4(6ah)-酮 | 303963-92-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: (3Ar,6ar)-6-((叔丁基二苯基甲硅烷基氧基)甲基)-2,2-二甲基-3ah-环戊并[d][1,3]二氧代l-4(6ah)-酮
• 中文别名: (3AR,6AR)-6-((叔丁基二苯基甲硅烷基氧基)甲基)-2,2-二甲基-3AH-环戊并[D][1,3]二氧代L-4(6AH)-酮
• 英文名称: (3aR,6aR)-6-(((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)methyl)-2,2-dimethyl-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4(6aH)-one
• 英文别名: (3aR,6aR)-6-[[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]-2,2-dimethyl-3a,6a-dihydrocyclopenta[d][1,3]dioxol-4-one
• CAS: 303963-92-0
• 化学式: C₂₅H₃₀O₄Si
• 分子量: 422.596
• InChiKey: MNHGEKZEDWXELW-PKTZIBPZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.59
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3Ar,6ar)-6-((叔丁基二苯基甲硅烷基氧基)甲基)-2,2-二甲基-3ah-环戊并[d][1,3]二氧代l-4(6ah)-酮 在 咪唑 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium periodate 、 氯化亚砜 、 sodium azide 、 草酰氯 、 18-冠醚-6 、 cerium(III) chloride heptahydrate 、 ruthenium(III) chloride trihydrate 、 四丁基氟化铵 、 diethylzinc 、 sodium hydride 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 四氯化碳 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 67.34h， 生成 (1R,2R,3S,4R,5S)-3-azidomethyl-4-(6-chloro-purin-9-yl)-1-hydroxymethyl-bicyclo[3.1.0]hexane-2,3-diol
  参考文献：
  名称：

  构象受限的2'- C-取代的碳核苷的立体选择性合成和抗HCV活性

  摘要：

  构象限制的2'- Ç叠氮基，羟基和氟甲基carbanucleosides 4B - ˚F分别经由酮的立体选择性转化有效地合成7与环氧14，其次是环氧化物与亲核试剂（OAC，N立体选择性开口3，和F），同时通过酮7与甲基碘化镁的立体选择性格氏反应合成了相应的2' - C-甲基-氨基碳原子核苷4a，这是关键步骤。所有最终核苷4a – f 在基于细胞的复制子测定中，对人的抗HCV活性进行了测定，但均未显示出显着的抗HCV活性或细胞毒性。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2011.11.052
• 作为产物：
  描述：

  D-核糖 在 重铬酸吡啶 、 草酰氯 、 硫酸 、 C₃₄H₄₄Cl₂N₃O₃RuS 、 potassium tert-butylate 、 甲基三苯基溴化膦 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (3Ar,6ar)-6-((叔丁基二苯基甲硅烷基氧基)甲基)-2,2-二甲基-3ah-环戊并[d][1,3]二氧代l-4(6ah)-酮
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods for treating neurological and cardiovascular conditions

  摘要：

  本发明涉及化合物及其用于治疗某些疾病和疾病的方法，例如脑损伤，如中风或创伤性脑损伤。

  公开号：

  US09789131B1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2019116302A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The invention relates to substituted bicyclic heterocyclic compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions for treating diseases, disorders or conditions associated with the overexpression of PRMT5 5 enzyme. The invention also relates to methods of treating diseases, disorders or conditions associated with the overexpression of PRMT5 enzyme.

  这项发明涉及公式（I）的取代双环杂环化合物，其药学上可接受的盐以及用于治疗与PRMT5 5酶过度表达相关的疾病、紊乱或状况的药物组合物。该发明还涉及治疗与PRMT5酶过度表达相关的疾病、紊乱或状况的方法。
• NOVEL PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUND OR SALT THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, ESPECIALLY AGENT FOR PREVENTION AND/OR TREATMENT OF TUMORS ETC BASED ON NAE INHIBITORY EFFECT
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20170066772A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  An object to be solved by the present invention is to provide a novel pyrrolopyrimidine compound or a salt thereof having an NAE inhibitory action and a cell growth inhibitory effect. The present invention provides a compound or a salt thereof represented by Formula (A), as well as an NAE inhibitor, a pharmaceutical composition, and an antitumor agent comprising the compound or a salt thereof as an active ingredient.

  本发明要解决的问题是提供一种具有NAE抑制作用和细胞生长抑制作用的新型吡咯吡嘧啶化合物或其盐。本发明提供了由化学式（A）表示的化合物或其盐，以及一种NAE抑制剂、含有该化合物或其盐作为活性成分的药物组合物和抗肿瘤剂。
• Stereoselective Synthesis of 2‘-<i>C</i>-Methyl-cyclopropyl-Fused Carbanucleosides as Potential Anti-HCV Agents
  作者：Jeong A Lee、Hea Ok Kim、Dilip K. Tosh、Hyung Ryong Moon、Sanghee Kim、Lak Shin Jeong

  DOI：10.1021/ol061959f

  日期：2006.10.1

  Stereoselective synthesis of 2'-C-methyl-cyclopropyl-fused carbanucleosides was accomplished via stereoselective cyclopropanation, regioselective cleavage of the isopropylidene group, stereoselective Grignard reaction, and cyclic sulfate chemistry. [reaction: see text]

  立体选择性合成2'-C-甲基-环丙基-融合的碳核苷是通过立体选择性环丙烷化，异亚丙基的区域选择性裂解，立体选择性格氏反应和环状硫酸盐化学方法完成的。[反应：看文字]
• Asymmetric Synthesis of Cyclopropyl-fused 2′-<b> <i>C</i> </b>-Methylcarbanucleosides as Potential Anti-HCV Agents
  作者：Lak Shin Jeong、Jeong A. Lee、Hea Ok Kim、Dilip K. Tosh、Hyung Ryong Moon、Seung-Jin Lee、Kang Man Lee、Yhun Y. Sheen、Moon Woo Chun

  DOI：10.1080/15257770701508612

  日期：2007.11.26

  Novel 2 ′-C-methyl-cyclopropyl-fused carbocyclic nucleosides as potential anti-HCV agents were stereoselectively synthesized, utilizing regioselective cleavage of the isopropylidene group and cyclic sulfate chemistry as key steps.

  立体选择性地合成了新型 2'-C-甲基-环丙基稠合碳环核苷作为潜在的抗 HCV 药物，利用异亚丙基的区域选择性裂解和环硫酸盐化学作为关键步骤。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING ADDICTION AND RELATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UNE DÉPENDANCE ET DE TROUBLES ASSOCIÉS
  申请人：ASTROCYTE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019157317A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  The present invention relates to compounds and methods of use thereof for treatment of certain disorders and conditions, for example an addiction or compulsive disorder.

  本发明涉及化合物及其治疗某些疾病和症状的方法，例如成瘾或强迫性障碍。