维生素E琥珀酸酯(Vitamin E Succinate, VES)是维生素E的一种衍生物。研究表明,VES能够将肿瘤细胞周期阻断在G1期,并促进肿瘤细胞分化、抑制DNA合成、增加转移生长因子β (TGF-β) 的分泌与活化,使TGF-βII型受体表达增强;同时还能诱导肿瘤细胞凋亡。
天然维生素E琥珀酸酯已在欧美日等发达国家得到广泛应用,几乎所有的片剂和胶囊类营养补充剂中使用的维生素E均为维生素E琥珀酸酯或琥珀酸钙。此外,VES对人类培养的肿瘤细胞生长具有显著抑制作用,在整体试验中也得到了证实,并且在地鼠颊部上皮癌动物模型中局部注射VES(4周)可以引起肿瘤消退。更为重要的是,它对正常细胞无毒性且无生长抑制作用。
功效和作用维生素E琥珀酸酯(VES)可应用于压制多维片、硬质胶囊的灌装,作为高级保健食品添加剂以及高级化妆品原料。
抗癌潜能在国内外试验研究中已经证明,维生素E琥珀酸酯VEs能够在多种肿瘤细胞系中发挥抗增生作用,包括鼠类和人类神经母细胞瘤、大鼠神经胶质瘤、鼠类B-16黑色素瘤、人类前列腺癌、鸟类淋巴细胞瘤、人类早幼粒细胞白血病、人类乳腺癌、人类B淋巴细胞瘤、鼠类EL4T淋巴细胞瘤等恶性细胞。在地鼠颊部上皮癌动物模型中局部注射VES(4周)可导致肿瘤消退。此外,该物质对正常细胞无毒且无生长抑制作用。
精制纯化以维生素E和琥珀酸酐为原料,在丙酮作溶剂、三乙胺作为催化剂的条件下进行反应得到维生素E琥珀酸酯溶液。将此溶液在3℃下冷却静置10小时左右,琥珀酸酐沉淀析出,回收率约为82.6%;随后在0.08MPa的压力下减压蒸馏以去除三乙胺和丙酮。再用己烷溶解残留的液体,通过过滤、洗涤得到VES成品,其回收率为82%,纯度为93%。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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天然维生素E | Tocopherol | 59-02-9 | C29H50O2 | 430.715 |
Beta-生育酚 | 5,8-dimethyltocol | 16698-35-4 | C28H48O2 | 416.688 |
(+)-δ-生育酚 | delta tocopherol | 119-13-1 | C27H46O2 | 402.661 |
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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—— | 2-(2-(2-(2-azidoethoxy)ethoxy)ethoxy)ethyl ((R)2,5,7,8-tetramethyl-2-((4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl)succinate | —— | C41H69N3O8 | 732.014 |
天然维生素E | Tocopherol | 59-02-9 | C29H50O2 | 430.715 |
—— | O-(4-oxo-4-{[2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl]oxy}butanoyl)retinol | —— | C53H82O5 | 799.231 |
—— | α-tocopheryl hemisuccinate | 1514918-69-4 | C52H68N4O7 | 861.135 |