(5-bromo-2-chlorophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanol | 1280647-32-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 醇、酚、酚醇类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (5-bromo-2-chlorophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanol
• 英文别名: (5-Bromo-2-chlorophenyl)(4-ethyloxyphenyl)methanol；(5-bromo-2-chlorophenyl)-(4-ethoxyphenyl)methanol
• CAS: 1280647-32-6
• 化学式: C₁₅H₁₄BrClO₂
• 分子量: 341.632
• InChiKey: KOJZDDZVYDZNEH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  445.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.449±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-bromo-2-chlorophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanol 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (5-bromo-2-chlorophenyl)(4-ethyloxyphenyl)fluoromethane
  参考文献：
  名称：

  PHENYL C-GLUCOSIDE DERIVATIVES, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF

  摘要：

  该发明涉及一种具有苯基C-葡萄苷结构的钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，其制备方法，含有该抑制剂的药物组合物，以及其在治疗糖尿病和制备抗糖尿病药物中的用途。该发明提供了一种具有一般式I结构的化合物及其药用盐和前药酯，其中，R5和R6的定义从以下选定：（1）R5=R6=Me；（2）R5=Me，R6=OMe；（3）R5=Me，R6=H；（4）R5=Me，R6=F；（5）R5=F，R6=H；和（6）R5=OMe，R6=H。

  公开号：

  US20130023486A1
• 作为产物：
  描述：

  苯乙醚 在 lithium aluminium tetrahydride 、 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (5-bromo-2-chlorophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  PHENYL C-GLUCOSIDE DERIVATIVES, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF

  摘要：

  该发明涉及一种具有苯基C-葡萄苷结构的钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，其制备方法，含有该抑制剂的药物组合物，以及其在治疗糖尿病和制备抗糖尿病药物中的用途。该发明提供了一种具有一般式I结构的化合物及其药用盐和前药酯，其中，R5和R6的定义从以下选定：（1）R5=R6=Me；（2）R5=Me，R6=OMe；（3）R5=Me，R6=H；（4）R5=Me，R6=F；（5）R5=F，R6=H；和（6）R5=OMe，R6=H。

  公开号：

  US20130023486A1

文献信息

• [EN] DIOXA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE-2,3,4-TRIOL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DIOXA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE-2,3,4-TRIOL
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2011051864A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  Compounds of Formula (A) and (B) are described herein and the uses thereof for the treatment of diseases, conditions and/or disorders mediated by sodium-glucose transporter inhibitors (in particular, SGLT2 inhibitors).

  本文描述了化合物(A)和(B)的化学式及其用途，用于治疗由钠葡萄糖转运体抑制剂（特别是SGLT2抑制剂）介导的疾病、症状和/或紊乱。
• SGLT-2糖尿病抑制剂及其中间体的制备方法
  申请人：杭州科巢生物科技有限公司

  公开号：CN107163092B

  公开（公告）日：2020-05-19

  本发明提供一种SGLT‑2糖尿病抑制剂达格列净和恩格列净关键中间体化合物式7和化合物式8的制备方法以及两种最终产品的新合成方法，该方法以(5‑卤代‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮化合物式1为起始原料，经过羰基还原、羟基保护后得到格氏加成反应关键化合物式4，再经格氏加成、乙酰化得到化合物式7，以及化合物式8。再由化合物式8分别得到达格列净和恩格列净。该路线操作简单，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
• [EN] NOVEL PROCESSES FOR PREPARATION OF DAPAGLIFLOZIN OR ITS SOLVATES OR CO-CRYSTALS THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE DAPAGLIFLOZINE OU DE SES SOLVATES OU CO-CRISTAUX DE CELLE-CI
  申请人：LAURUS LABS LTD

  公开号：WO2018029611A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The present invention generally relates to an improved process for the preparation of dapagliflozin of Formula I or its solvates or co-crystals thereof. The present invention also encompasses the novel intermediates and their use in the preparation of dapagliflozin.

  本发明通常涉及改进的制备dapagliflozin的方法，该dapagliflozin具有化学式I或其溶剂合物或共晶体。本发明还包括新颖的中间体及其在制备dapagliflozin中的应用。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF SOTAGLIFLOZIN<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE SOTAGLIFLOZINE
  申请人：MYLAN LABORATORIES LTD

  公开号：WO2019166958A1

  公开（公告）日：2019-09-06

  Sotagliflozin may be prepared using schemes and intermediates disclosed herein. Sotagliflozin may be incorporated into pharmaceutical dosage forms for treatment of diabetes.

  Sotagliflozin可能使用此处披露的方案和中间体制备。Sotagliflozin可能被纳入药物剂型中，用于治疗糖尿病。
• [EN] METHOD FOR PREPARATION OF SGLT-2 INHIBITOR, DAPAGLIFLOZIN PRECURSOR<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE SGLT-2, PRÉCURSEUR DE DAPAGLIFLOZINE<br/>[KO] SGLT-2 억제제인 다파글리플로진 전구체의 제조방법
  申请人：DONG A ST CO LTD

  公开号：WO2020040433A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  본 발명은 SGLT-2 억제제인 다파글리플로진 전구체의 제조방법에 관한 것으로서, 특히 대한민국 특허출원 10-2018-0022252호에 개시되어 있는 화학식 1 화합물인 다파글리플로진 전구체의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법은 반응시 저가의 시약인 출발물질과 반응물질을 사용함으로써 제조 비용을 절감할 수 있을 뿐만 아니라, 중간체의 정제 과정을 상당부분 배제할 수 있어 제조 시간 및 비용을 절감할 수 있으며, 향상된 수율로 목적 화합물을 제조할 수 있어 대량생산에 유용하게 사용될 수 있다.

  本发明涉及SGLT-2抑制剂Dapagliflozin的前体化合物的制备方法，特别是涉及化学式1化合物Dapagliflozin前体的制备方法，该方法公开于韩国专利申请10-2018-0022252号。本发明的制备方法使用低成本的起始物和反应物来反应，不仅可以节省制造成本，还可以在很大程度上省略中间体的纯化过程，从而节省制造时间和成本，并且可以生产出高产率的目标化合物，可用于大规模生产。