N2-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-N6-(1-氧代十六烷基)-L-赖氨酸 | 201004-46-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 赖氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: N2-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-N6-(1-氧代十六烷基)-L-赖氨酸
• 英文名称: Fmoc-Lys(palmitoyl)-OH
• 英文别名: (2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-6-(hexadecanoylamino)hexanoic acid
• CAS: 201004-46-8
• 化学式: C₃₇H₅₄N₂O₅
• 分子量: 606.846
• InChiKey: DQZCUQJUXKWZEE-UMSFTDKQSA-N

物化性质

• 密度：
  1.079

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  10.4
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  24
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  29225090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴乙酸叔丁酯 、 N,N'-双芴甲氧羰基-L-赖氨酸 、 N2-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-N6-(1-氧代十六烷基)-L-赖氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以98%的产率得到(tert-butoxycarbonylmethyl)-2-Lys(tert-butoxycarbonylmethyl)-2-Lys(palmitoyl)-OH
  参考文献：
  名称：

  신규한 화합물 및 이의 용도

  摘要：

  本发明涉及一种新的化合物及其用途，具体而言，涉及一种包含可诱导自噬活性的化合物或其药学上允许的盐作为有效成分的用于治疗和预防湿疹、银屑病和第二型糖尿病的药物组合物；用于减缓衰老或湿疹、银屑病的化妆品组合物；以及用于食品组合物。

  公开号：

  KR102323779B1
• 作为产物：
  描述：

  棕榈酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 N2-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-N6-(1-氧代十六烷基)-L-赖氨酸
  参考文献：
  名称：

  Co-liposomes comprising a lipidated multivalent RGD-peptide and a cationic gemini cholesterol induce selective gene transfection in αvβ3 and αvβ5 integrin receptor-rich cancer cells

  摘要：

  通过基于阳离子双胆固醇脂质体的棕榈酰化-RGD4介导的基因转移和细胞靶向。

  DOI：

  10.1039/c4tb00701h

文献信息

• [EN] NOVEL HEPCIDIN MIMETICS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX MIMÉTIQUES D'HEPCIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER HEALTHCARE LLC

  公开号：WO2018128828A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention relates to novel peptides acting as hepcidin mimetics, as well as analogues and derivatives thereof. The invention further relates to compositions comprising the peptides of the present invention, and to the use of the peptides in the prophylaxis and treatment of hepcidin-associated disorders, including prophylaxis and treatment of iron overload diseases such as hemochromatosis, iron-loading anemias such as thalassemia, and diseases being associated with ineffective or augmented erythropoiesis, as well as further related conditions and disorders described herein.

  本发明涉及作为赫普西定类似物的新型肽，以及其类似物和衍生物。该发明还涉及包含本发明肽的组合物，以及在预防和治疗赫普西定相关疾病中使用这些肽，包括预防和治疗铁过载疾病如血色病、铁负荷性贫血如地中海贫血，以及与效率低下或增强的红细胞生成相关的疾病，以及本文所述的进一步相关病症和疾病。
• Cell adhesion through clustered ligand on fluid supported lipid bilayers
  作者：Ludivine Sandrin、Liliane Coche-Guérente、Amandine Bernstein、Hajra Basit、Pierre Labbé、Pascal Dumy、Didier Boturyn

  DOI：10.1039/b924523e

  日期：——

  The quartz crystal microbalance technique with dissipation monitoring and the complementary optical microscopy technique were used for monitoring cell adhesion on an RGD-functionalized supported lipid bilayer. A critical interligand RGD spacing of nearly 80 nm was estimated for cell adhesion when an RGD spacing of 10 nm was necessary to observe flattened cells on a fluid surface.

  使用带有能量耗散监测功能的石英晶体微天平技术和互补的光学显微技术，对细胞在RGD功能化的支撑脂双层上的粘附进行了监测。当在流体表面上观察到扁平细胞需要10 nm的RGD间距时，细胞粘附所需的关键配体间RGD间距估计接近80 nm。
• NEUROPEPTIDE ANALOGS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR TREATING PAIN
  申请人：NeuroAdjuvants, Inc.

  公开号：US20170020951A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  Neuropeptide analogs and compositions including neuropeptide analogs are described herein. Also provided are methods of producing and using the neuropeptide analogs and compositions including one or more neuropeptide analogs.

  本文描述了神经肽类似物和包括神经肽类似物的组合物。还提供了生产和使用神经肽类似物和包括一个或多个神经肽类似物的方法。
• Design of a ligand for cancer imaging with long blood circulation and an enhanced accumulation ability in tumors
  作者：Elnaz Nakhaei、Chan Woo Kim、Daiki Funamoto、Hikari Sato、Yuta Nakamura、Akihiro Kishimura、Takeshi Mori、Yoshiki Katayama

  DOI：10.1039/c7md00102a

  日期：——

  The use of imaging agents to visualize tumor cells is an advantageous technique to achieve a more efficient intraoperative diagnosis and effective debulking operations. Targeting of these agents to certain receptors that are overexpressed in cancer cells, such as the folate receptor, aids in tumor targeting. Several imaging probes have been developed using this strategy. However, these ligand-targeting

  使用显像剂来可视化肿瘤细胞是实现更有效的术中诊断和有效的减灭手术的有利技术。这些药物靶向癌细胞中过度表达的某些受体，例如叶酸受体，有助于肿瘤靶向。使用这种策略已经开发了几种成像探针。然而，这些配体靶向癌症成像探针由于尺寸小而在全身递送过程中被快速清除，这损害了它们的生物分布和循环。提高癌症检测水平需要成像探针具有更高的积累和有效的保留活性。在这里，我们开发了一种用棕榈酰修饰的叶酸-荧光团缀合物的新设计。棕榈酸与人血清白蛋白（HSA）有很强的结合亲和力，能够形成非共价的主客体复合物，血液半衰期为19天。在该策略中，HSA有望作为血液循环中设计的探针的内源性纳米载体。我们假设，通过与 HSA 的可逆相互作用，叶酸-荧光团缀合物上的这种简单的棕榈酰修饰可以诱导探针的长时间血液循环。与不含棕榈酰的探针相比，我们的叶酸靶向探针可以表现出更长的血液循环。
• GALACTOSE CLUSTER-PHARMACOKINETIC MODULATOR TARGETING MOIETY FOR siRNA
  申请人：Hadwiger Philipp

  公开号：US20120157509A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention is directed compositions for targeted delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to cell in vivo. The pharmacokinetic modulator improve in vivo targeting compared to the targeting ligand alone. Targeting ligand-pharmacokinetic modulator targeting moiety targeted RNAi polynucleotides can be administered in vivo alone or together with co-targeted delivery polymers.

  本发明涉及一种用于体内靶向RNA干扰（RNAi）多核苷酸传递的组合物。药代动力学调节剂相比单独的靶向配体可以改善体内靶向效果。靶向配体-药代动力学调节剂靶向部分靶向RNAi多核苷酸可以单独或与共靶向传递聚合物一起在体内给予。