邻氯苯胺 | 95-51-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 环烷胺、芳香单胺、芳香多胺及其衍生物和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 邻氯苯胺
• 中文别名: 邻氨基氯苯；1-氨基-2-氯苯；2-氯苯胺
• 英文名称: 2-Chloroaniline
• 英文别名: o-chloroaniline
• CAS: 95-51-2
• 化学式: C₆H₆ClN
• mdl: MFCD00007656
• 分子量: 127.573
• InChiKey: AKCRQHGQIJBRMN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  0-3 °C
• 沸点：
  208-210 °C(lit.)
• 密度：
  1.213 g/mL at 25 °C(lit.)
• 蒸气密度：
  4.41 (vs air)
• 闪点：
  98 °C
• 溶解度：
  20°C时在水中溶解度为5.13g/L
• 介电常数：
  13.4
• LogP：
  1.72 at 20℃ and pH6-8
• 物理描述：
  O-chloroaniline is a clear amber liquid with an amine odor. Occurs in both alpha and beta forms. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Amber liquid
• 气味：
  Characteristic sweet odor
• 蒸汽密度：
  4.4 (NTP, 1992) (Relative to Air)
• 蒸汽压力：
  0.204 mm Hg at 25 °C
• 稳定性/保质期：
  1. 化学性质：由于芳香核上有氯取代，邻氯苯胺的碱性（25℃时，pKa＝2.636）比苯胺（25℃时，pKa＝4.595）弱得多。其化学性质与苯胺相似，能与无机酸生成盐，但酰化反应和重氮化反应的速度较慢。 2. 本品剧毒。吞咽、吸入蒸气或经皮肤吸收均会引起中毒。它具有溶血性并能引起膀胱癌。操作时应避免吸入蒸气和接触皮肤，生产设备应密闭以防止泄漏，并保持生产现场的良好通风。操作人员需穿戴防护用具。 3. 稳定性：稳定。 4. 禁配物：酸类、酰基氯、酸酐、氯仿、强氧化剂。 5. 应避免接触的条件：受热。 6. 聚合危害：不聚合。 7. 分解产物：氨、氯化物。
• 自燃温度：
  >/=500 °C
• 分解：
  When heated to decomposition, it emits toxic fumes of /hydrogen chloride and nitrogen oxides/.
• 粘度：
  2.9157 cP at 20 °C
• 汽化热：
  13.565 kcal/mol at 25 °C; 10.60 kcal/mol at boiling point
• 表面张力：
  43.66 dynes/cm at 20 °C
• 折光率：
  Index of refraction = 1.5895 at 20 °C/D
• 解离常数：
  pKa = 2.661 at 25 °C (conjugate acid)
• 保留指数：
  1095.4;1144;1093;1095;1097;1093;1093;1092;1094;1094

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

ADMET

代谢

o-氯苯胺在大豆中生成o-氯苯胺-n-葡萄糖苷。

o-Chloroaniline in rabbits is metabolized to 2-amino-3-chlorophenol and 4-amino-3-chlorophenol. In soya beans it yields o-chloroaniline-n-glucoside. /from table/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

枯草杆菌坚定菌株被分离出来，并几乎定量地将2-氯苯胺转化为4-氯乙酰苯胺，同时根据共代谢反应，生成较少量的4-氯丙酸苯胺。

Bacillus firmus was isolated and transformed 2-chloroaniline almost quantitatively into 4-chloroacetanilide with smaller amount of 4-chloropropionanilide according to co-metabolic reaction.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

2-氯苯胺或4-氯苯胺通过粪肠球菌在液体培养中的主要代谢物是4-氯儿茶酚，进一步代谢为5-氯-2-羟基丁酸半醛，然后与NAD+辅底物代谢为2-氯-4-氧代戊二酸。

The primary metabolite of either 2-chloroaniline or 4-chloroaniline by a faecalis in a liquid culture was 4-chloropyrocatechin, further metabolized to 5-chloro-2-hydroxymuconic acid semialdehyde, which was in turn metabolized with the NAD+ cosubstrate to 2-chloro-4-oxalocrotonic acid.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在大鼠和家兔的研究中发现，像其他芳香胺一样，该化合物在肝脏、肾脏和肺的微粒体中被细胞色素P450氧化酶氧化成其羟基衍生物，这些衍生物进而发生N-乙酰化和/或与葡萄糖醛酸和硫酸结合，随后通过尿液排出体外，或在某些物种如狗和人类的膀胱中分解成反应性代谢物。

Studies in rats and rabbits have shown that like other aromatic amines, the compound is oxidized in microsomes of liver, kidney, and lung by cytochrome P450 oxidases to its hydroxylated derivatives, which undergo N-acetylation and/or conjugation with glucuronic and sulfuric acids, with subsequent excretion in the urine and/or dissociation into reactive metabolites in the bladder of some species such as the dog and the human.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 暴露途径

这种物质可以通过吸入、皮肤接触和摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation, through the skin and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

蓝色嘴唇、手指甲和皮肤。眩晕。头痛。呼吸急促。恶心。呕吐。抽搐。虚弱。混乱。昏迷。

Blue lips, fingernails and skin. Dizziness. Headache. Shortness of breath. Nausea. Vomiting. Convulsions. Weakness. Confusion. Unconsciousness.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 皮肤症状

可能会被吸收！进一步请见吸入部分。

MAY BE ABSORBED! Further see Inhalation.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 眼睛症状

红斑。疼痛。

Redness. Pain.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 摄入症状

腹痛。详见吸入部分。

Abdominal pain. Further see Inhalation.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

该化合物可以通过完好无损的皮肤被吸收。邻氯苯胺可以通过口服、吸入或皮肤接触而被吸收。

The compound is absorbed through the intact skin. o-Chloroaniline is absorbed by oral, inhalation, or dermal exposure.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

... 雄性Fischer 344大鼠（每组4只）被给予[14C]-2-氯苯胺或[14C]-4-氯苯胺（0.5或1.0 mmol/kg；大约每只大鼠50微居里）腹腔注射。在3小时和24小时收集尿液、粪便、血液和组织。2-氯苯胺和4-氯苯胺派生的放射性物质主要通过肾脏排泄，24小时内粪便中排泄少于1%。两种氯苯胺主要积累在肝脏（给药剂量/总组织的百分比），但肾脏通常具有与肝脏相似或更高的等价浓度（umol/g组织）。亚细胞分布显示，对于两种氯苯胺，细胞质组分通常具有最高的放射性水平，与时间或剂量无关。在肝脏和肾脏中都检测到了共价结合，无论化合物、剂量或研究时间，肝微粒体组分中的结合浓度（pmol/mg蛋白质）最高。总的来说，2-氯苯胺派生的放射性物质排泄更快，达到峰值组织浓度更早，从组织中消失更快，并且在24小时内在靶组织中的共价结合少于4-氯苯胺派生的放射性物质。

... Male Fischer 344 rats (4/group) were administered [14C]-2-chloroaniline or [14C]-4-chloroaniline (0.5 or 1.0 mmol/kg; approximately 50 uCi/rat) ip. Urine, feces, blood and tissues were collected at 3 and 24 hr. Both 2- and 4-chloroaniline-derived radioactivity were primarily renally excreted with <1% excretion in the feces by 24 hr post-treatment. Both chloroanilines accumulated mainly in liver (percentage of administered dose/total tissue), but kidney generally had similar or higher equivalent concentrations (umol/g tissue) compared to liver. Subcellular distribution revealed that for both chloroanilines, the cytosolic fraction generally had the highest level of radioactivity independent of time or dose. Covalent binding was detected in both liver and kidney, with the highest concentration (pmol/mg protein) of binding observed in the hepatic microsomal fraction regardless of compound, dose or time studied. In general, 2-chloroaniline derived radioactivity was excreted faster, reached peak tissue concentrations earlier, disappeared from tissues faster and had less covalent binding in target tissue at 24 hr than 4-chloroaniline-derived radioactivity.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  T,N
• 安全说明：
  S28,S28A,S36/37,S45,S60,S61
• 危险类别码：
  R23/24/25,R50/53,R33
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2921420090
• 危险品运输编号：
  UN 2019 6.1/PG 2
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  BX0525000
• 包装等级：
  II
• 储存条件：
  储存注意事项： - 储存在阴凉、通风良好的库房中。 - 远离火源和热源。 - 保持容器密封。 - 应与氧化剂、酸类及食用化学品分开存放，切忌混合储存。 - 配备相应种类和数量的消防器材。 - 储存区域应配备泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 2-氯苯胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
急性毒性, 吸入 (类别3)
急性毒性, 经皮 (类别3)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（反复接触） (类别2)
急性水生毒性 (类别1)
慢性水生毒性 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H311 皮肤接触会中毒
H319 造成严重眼刺激。
H331 吸入会中毒。
H373 长期或重复接触可能会对器官造成伤害。
H410 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响.
警告申明
预防
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P314 如感觉不适，须求医/ 就诊。
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P391 收集溢出物。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C6H6ClN
分子式
: 127.57 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
2-Chloroaniline
-
CAS 号 95-51-2
EC-编号 202-426-4
索引编号 612-010-00-8

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
人体吸入引起高铁血红蛋白形成，一定浓度后引起苍白病。一般2～4小时或更长时间后发作,
可能发生对肝的伤害。, 可能发生对肾的伤害。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
用惰性吸附材料吸收并当作危险废品处理。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止吸入蒸汽和烟雾。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
对光线敏感 充气保存 对空气敏感。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
联合国运输名称: 丁基橡胶
最小的层厚度 0.3 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Butoject® ( Z677647, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 天然乳胶
最小的层厚度 0.6 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Lapren® ( Z677558, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 透明, 液体
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 0 - 3 °C
f) 起始沸点和沸程
208 - 210 °C
g) 闪点
98 °C - 闭杯 - 德国工业标准(DIN) 51758
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 爆炸上限: 14.2 %(V)
爆炸下限: 2.4 %(V)
k) 蒸汽压
0.13 hPa 在 20 °C
0.36 hPa 在 30 °C
1.7 hPa 在 50 °C
l) 蒸汽密度
4.4 - (空气= 1。0)
m) 相对密度
1.213 g/mL 在 25 °C
n) 水溶性
大约5.13 g/l 在 20 °C
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 1.9
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
酸, 酰氯, 酸酐, 氯甲酸酯, 强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 256 mg/kg
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 4 h - 4.1 mg/l
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 无皮肤刺激 - EEC的指导书67/548/EEC,附录V,B4。
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 刺激眼睛。 - 4 h - EEC的指导书67/548/EEC,附录V,B5。
呼吸道或皮肤过敏
GPMT是一种用来确定皮肤过敏物质的试验 - 豚鼠 - EEC的指导书67/548/EEC,附录V,B6。 -
未引起试验动物过敏。
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 老鼠 - 淋巴细胞
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 肺
哺乳动物体细胞突变
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
长期或重复接触可能会对器官造成伤害。
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
人体吸入引起高铁血红蛋白形成，一定浓度后引起苍白病。一般2～4小时或更长时间后发作,
可能发生对肝的伤害。, 可能发生对肾的伤害。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - Pimephales promelas (黑头软口鲦鱼) - 5.7 mg/l - 96
h
对水蚤和其他水生无脊 半致死有效浓度（EC50） - Daphnia magna (大型蚤) - 1.8 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
对藻类的毒性 半致死有效浓度（EC50） - Desmodesmus subspicatus (绿藻) - 150 mg/l - 72
h
12.2 持久存留性和降解性
生物降解性 需氧的 - 暴露时间 19 d
结果: 16 % - 不易生物降解。
12.3 潜在的生物蓄积性
生物富集或生物积累性 Danio rerio (斑纹鱼) - 96 h -25.5 µg/l
生物浓度因子 (BCF): 15.3
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物毒性极大。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2019 国际海运危规: 2019 国际空运危规: 2019
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: CHLOROANILINES, LIQUID
国际海运危规: CHLOROANILINES, LIQUID
国际空运危规: Chloroanilines, liquid
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 海运污染物: 是 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

邻氯苯胺 性质

邻氯苯胺在常温常压下为浅黄色液体，具有刺激性气味，并带有一定的碱性。它能与常见的酸性物质反应生成盐类，如邻氯苯胺盐酸盐和邻氯苯胺硝酸盐等。

应用

邻氯苯胺因其良好的化学稳定性和生物活性，在药物和农药分子的结构修饰及合成中得到广泛应用。在药物合成中，它可以作为中间体用于改善药物的药效与药代动力学特性；而在农药生产中，则广泛应用于杀虫剂和除草剂等农药的合成。

化学性质

邻氯苯胺是一种琥珀色液体，并带有氨臭味，在空气中暴露后颜色会变黑。它几乎不溶于水，但能溶解在酸和大多数常用有机溶剂中。

用途

邻氯苯胺是除草剂绿磺隆的原料，也是重要的染料中间体，用于冰染染料色基及某些偶氮染料的重氮组分。此外，它还被用于合成医药、农药以及聚氨酯树脂等。

生产方法

邻氯苯胺可通过还原邻硝基氯苯获得：在盐酸介质中用铁粉还原，反应6-8小时后经水蒸汽蒸馏和减压蒸馏得到成品；或者，在甲酸存在下进行还原，具体步骤为将2立方米沸水中加入100千克邻硝基氯苯、15千克甲酸以及1.5吨铁粉，持续17至20小时内分次加入4吨邻硝基氯苯，并在反应过程中加入适量的铁粉和甲酸。完成反应后进行分离、蒸馏，最终产量可达3160千克，收率约95%。

类别 性质

• 有毒物品
• 毒性分级：高毒
• 急性毒性：口服-小鼠 LD50: 256 毫克/ 公斤
• 可燃性危险特性：明火可燃；高温下释放有毒氯化物及氮氧化物气体
• 储运特性：应存放在通风、低温干燥的仓库内，并与氧化剂、酸类及食品添加剂分开存放

灭火剂

• 雾状水
• 泡沫
• 二氧化碳
• 干粉

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  邻氯苯胺 在 硫酸 、 二氧化硫 、 羟胺 、 sodium nitrite 作用下， 反应 3.25h， 生成 邻氯苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of N-(2-chlorophenylsulfonyl)-N'-(4-methoxy-6-methyl-1,3,5-triazin-2-yl)-urea with a radioactive label

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00482503
• 作为产物：
  描述：

  邻二氯苯 在 2-(di-tert-butylphosphino)-1-mesityl-4,5-diphenyl-1H-imidazole 、 氨 、 palladium diacetate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 120.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以89%的产率得到邻氯苯胺
  参考文献：
  名称：

  普通钯催化的氨化卤化胺

  摘要：

  已经开发了一种新的耐用的钯/膦催化剂体系，用于氨与不同的芳基溴化物和氯化物的选择性单芳基化。活性催化剂是由[Pd（OAc）2 ]和对空气和湿气稳定的膦作为易于处理的预催化剂原位形成的。催化剂体系的生产率可与竞争性Pd /膦体系相媲美。大多数含有1-2 mol％Pd源和四倍过量的配体（L）的底物可实现完全转化。

  DOI：

  10.1002/chem.200802678
• 作为试剂：
  描述：

  2-(o-bromobenzylideneamino)benzimidazole 在 聚合甲醛 、 邻氯苯胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-(2,4-二甲氧基苯基)甲亚胺
  参考文献：
  名称：

  Nowicka, Anna; Nawrocka, Wanda P.; Liszkiewicz, Hanna, Acta poloniae pharmaceutica, 2018, vol. 75, # 2, p. 397 - 405

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 1-Propanephosphonic Acid Cyclic Anhydride (T3P) as an Efficient Promoter for the Lossen Rearrangement: Application to the Synthesis of Urea and Carbamate Derivatives
  作者：Vommina Sureshbabu、Basavalingappa Vasantha、Hosahalli Hemantha

  DOI：10.1055/s-0030-1258158

  日期：2010.9

  The synthesis of hydroxamic acids starting from carboxylic acids employing 1-propanephosphonic acid cyclic anhydride (T3P) activation is described. Application of ultrasonication accelerates this conversion. Further, the T3P has also been employed to activate the hydroxamates, leading to isocyanates via the Lossen rearrangement. The isocyanates were trapped with suitable nucleophiles to afford the

  描述了使用1-丙烷膦酸环酐（T3P）活化从羧酸开始的异羟肟酸的合成。超声处理的应用加速了这种转化。此外，T3P也已用于活化异羟肟酸酯，通过Lossen重排产生异氰酸酯。用合适的亲核试剂捕获异氰酸酯，得到相应的脲和氨基甲酸酯。 T3P-异羟肟酸-洛森重排-异氰酸酯
• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Synthesis of newer 1,2,3-triazole linked chalcone and flavone hybrid compounds and evaluation of their antimicrobial and cytotoxic activities
  作者：Rama Kant、Dharmendra Kumar、Drishti Agarwal、Rinkoo Devi Gupta、Ragini Tilak、Satish Kumar Awasthi、Alka Agarwal

  DOI：10.1016/j.ejmech.2016.02.041

  日期：2016.5

  The antiplasmodial and cytotoxic activities of these compounds were also evaluated against human malaria parasite Plasmodium falciparum strain 3D7 and human hepato-cellular carcinoma cells (Huh-7), respectively. Compounds 10a, 10c, 10d, 12c and 14e showed promising antibacterial activity while compounds 10e, 11d, 11e, 12c, 13a, 13b, 13e, 14a and 14d showed good antifungal activity as compared to the corresponding

  本研究旨在通过铜催化点击化学合成一类新的抗菌剂和抗疟原虫剂，以提供25种1,4-二取代-1,2,3-三唑的化合物10–14（a – e）。查耳酮和黄酮的衍生物。通过元素分析，IR，1 H NMR，13 C NMR和质谱数据建立了新合成化合物的结构。评价了新合成的化合物对革兰氏阳性细菌（金黄色葡萄球菌，粪肠球菌），革兰氏阴性细菌（大肠杆菌，铜绿假单胞菌，志贺氏菌鲍氏，肺炎克雷伯菌）和抗真菌活性（白色念珠菌，热带念珠菌，近平滑念珠菌，新型隐球菌，皮肤癣菌）以及模具（黑曲霉，烟曲霉）。还分别评估了这些化合物对人疟原虫恶性疟原虫菌株3D7和人肝细胞癌细胞（Huh-7）的抗血浆和细胞毒活性。化合物10a，10c，10d，12c和14e与相应的标准药物相比，化合物10e，11d，11e，12c，13a，13b，13e，14a和14d表现出良好的抗菌活性。发现化合物10b对恶性疟原虫最具活性，而其余化合
• New and simple synthesis of acid azides, ureas and carbamates from carboxylic acids: application of peptide coupling agents EDC and HBTU
  作者：Vommina V. Sureshbabu、H. S. Lalithamba、N. Narendra、H. P. Hemantha

  DOI：10.1039/b920290k

  日期：——

  Conversion of carboxylic acids into acid azides using peptide coupling agents, EDC and HBTU is described. The procedure is efficient, practical and applicable to a diverse range of carboxylic acids including N-protected amino acids. Using the same reagents, one-pot synthesis of ureas, dipeptidyl urea esters and carbamates from acids has also been achieved.

  使用肽偶联剂，EDC和 HBTU描述。该程序高效，实用并且适用于多种羧酸，包括ñ保护的氨基酸。使用相同的试剂，还可以从酸一锅合成尿素，二肽基脲酯和氨基甲酸酯。
• Synthesis and anti-tubercular activity of N²-arylbenzo[g]isoquinoline-5,10-dione-3-iminium bromides
  作者：G. Rotthier、D. Cappoen、Quang Trung Nguyen、Tuyet Anh Dang Thi、V. Mathys、Van Tuyen Nguyen、K. Huygen、L. Maes、P. Cos、K. Abbaspour Tehrani

  DOI：10.1039/c5ob02138c

  日期：——

  The synthesis of a new class of benzo[g]isoquinoline-5,10-diones carrying an amidine functionality and their anti-mycobacterial activities againstMycobacterium tuberculosisH37Rv are reported.

  报道了一类新型携带胺基功能的苯并[g]异喹啉-5,10-二酮类化合物的合成及其对结核分枝杆菌H37Rv的抗结核活性。

表征谱图