沃尼妙林盐酸盐 | 133868-46-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 沃尼妙林盐酸盐
• 中文别名: 盐酸沃尼妙林
• 英文名称: valnemulin hydrochloride
• 英文别名: [(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-6-tricyclo[5.4.3.01,8]tetradecanyl] 2-[1-[[(2R)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]-2-methylpropan-2-yl]sulfanylacetate;hydrochloride
• CAS: 133868-46-9
• 化学式: C₃₁H₅₂N₂O₅S*ClH
• 分子量: 601.291
• InChiKey: MFBPRQKHDIVLOJ-AFFLPQGKSA-N

物化性质

• 熔点：
  140-143?C
• 溶解度：
  DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.93
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.84
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

安全信息

• WGK Germany：
  3

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Valnemulin hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C31H52N2O5S · HCl
分子式
: 601.28 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据您提供的信息，盐酸沃尼妙林是一种动物专用抗生素，主要用于防治鸡的慢性呼吸道病，以及猪的地方性肺炎（又称猪气喘病或支原体肺炎）、放线菌性胸膜肺炎等多种疾病。以下是关于该药物的一些关键点：

作用机制

• 盐酸沃尼妙林主要通过与细菌等微生物核糖体50s亚基结合来抑制其蛋白质合成，高浓度时也抑制RNA的合成。
• 它主要用于抑菌治疗，但在高浓度下可能具有杀菌效果。

主要适应症

1. 鸡：用于防治慢性呼吸道病。
2. 猪：
   • 地方性肺炎（支原体肺炎）
   • 放线菌性胸膜肺炎
   • 痢疾
   • 结肠螺旋体病（结肠炎）
   • 增生性肠病（回肠炎）

药物相互作用

• 本品可影响莫能菌素、盐霉素等离子载体类抗生素的代谢。
• 同时使用这些药物可能会出现生长缓慢、运动失调和麻痹瘫痪等不良反应。

不良反应与注意事项

1. 猪：

   • 主要发生在丹麦和瑞典的长白猪，表现为发热、无食欲、共济失调等症状，死亡率较低。
   • 使用过量（饲料浓度大于200ppm）可能会导致采食减少或在头几天不愿进食。

2. 兔禁用：盐酸沃尼妙林不应用于兔子。

稳定性

• 盐酸沃尼妙林不稳定，需进行包衣处理以保证稳定性。
• 预混剂应在75℃制粒稳定，但应避免超过80℃的高温。

规格与保质期

• 国外上市的盐酸沃尼妙林预混剂规格为0.5%、1%和10%，其中较低浓度由更高浓度的产品配制而成。
• 产品对光敏感，需密封避光保存；货架寿命为5年，制成兽药后的保质期通常为3年。

使用注意事项

• 禁止与莫能菌素、盐霉素等离子载体类抗生素合用，以避免增加后者毒性或出现不良反应。
• 严格遵循剂量指导和用药规范，确保动物健康安全。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2R)-2-[[(E)-4-methoxy-4-oxobut-2-en-2-yl]amino]-3-methylbutanoic acid 在 甲基磺酰氯 、 三乙胺 、 对甲苯磺酰氯 、 sodium hydroxide 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 44.5h， 生成 沃尼妙林盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  合成盐酸沃尼妙林的中间体化合物以及盐酸 沃尼妙林的制备方法

  摘要：

  本发明公开一种合成盐酸沃尼妙林的中间体化合物，所述中间体化合物的化学结构式如下：。该中间体化合物通过包括如下步骤得到：β‑羟基异戊酸通过Curtius重排反应得到2‑甲基‑2‑羟基丙胺；2‑甲基‑2‑羟基丙胺与D‑缬氨酸邓盐通过混合酸酐法反应生成酰胺产物；酰胺产物在碱性条件下先用甲磺酰氯活化羟基，再与硫代乙酸钾反应。盐酸沃尼妙林的制备方法，包括截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，生成截短侧耳素对甲苯磺酸酯；生成的截短侧耳素对甲苯磺酸酯与上述中间体化合物反应，最后经盐酸脱保护后生成盐酸沃尼妙林。本发明在制备盐酸沃尼妙林过程中不需要二甲基半胱胺盐酸盐，生产条件温和，无环境污染，适于工业化生产。

  公开号：

  CN106496085B

文献信息

• Veterinary use of pleuromultilin derivative against pneumonia in lambs, sheep and cattle
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：EP1808171A1

  公开（公告）日：2007-07-18

  Use of the compound of formula I in the therapy of a veterinary disease the expression of which is enhanced by increasing stocking density, wherein the veterinary disease is pneumonia in lambs, sheep and cattle associated with Pasteurella haemolytica infection.

  使用式 I 化合物 用于治疗因增加饲养密度而加重的兽医疾病，其中兽医疾病是与溶血巴氏杆菌感染相关的羔羊、绵羊和牛的肺炎。
• Veterinary use of a pleuromutilin derivative against secondary pneumonia in swine
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：EP1810672A1

  公开（公告）日：2007-07-25

  Use of the compound of formula I in the therapy of a veterinary disease the expression of which is enhanced by increasing stocking density, wherein the veterinary disease is secondary infection with Pasteurella multocida, Actinobacillus (Haemophilus) pleuropneumonia and/or Haemophilus parasuis infection.

  使用式 I 化合物 用于治疗因增加饲养密度而加重的兽医疾病，其中兽医疾病为多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌和/或寄生嗜血杆菌继发感染。
• Veterinary use of a lleuromutilin derivate againts ileitis in swine
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：EP1813272A1

  公开（公告）日：2007-08-01

  Use of the compound of formula in the therapy of a veterinary disease the expression of which is enhanced by increasing stocking density, and wherein the veterinary disease is ileitis in swine associated with Lawsonia intracellularis infection

  使用式化合物 用于治疗因增加饲养密度而导致表达增强的兽病，其中兽病是与细胞内劳森氏菌感染相关的猪回肠炎
• CRYSTAL FORM OF VALNEMULIN HYDROCHLORIDE HYDRATE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING CRYSTAL FORM
  申请人：Tianjin Ringpu Bio-Technology Co., Ltd

  公开号：EP3929178A1

  公开（公告）日：2021-12-29

  The present application relates to a crystal form of a valnemulin hydrochloride hydrate, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition containing the crystal form. Specifically, the present application relates to a crystal form of a valnemulin hydrochloride hydrate, wherein the crystal form shows characteristic peaks 2θ at 9.2+/-0.2°, 9.5+/-0.2°, 10.3+/-0.2°, 11.8+/-0.2°, 12.3+/-0.2°, 12.8+/-0.2°, 15.1+/-0.2°, 17.5+/-0.2°, and 18.2+/-0.2° in an X-ray powder diffraction pattern. The crystal form of the valnemulin hydrochloride hydrate has a high bulk density, no hygroscopicity, and good stability. The present application also provides a method for preparing the above crystal form of the valnemulin hydrochloride hydrate and a pharmaceutical composition containing the crystal form, wherein the composition can be used for preparing various preparations, such as a soluble powder, an oral liquid, a sustained-release particle, an injection, and other dosage forms, and has broad clinical application prospects.

  本申请涉及一种盐酸缬奈莫林水合物的晶体形式、其制备方法以及含有该晶体形式的药物组合物。具体而言，本申请涉及一种盐酸缬奈莫林水合物的晶体形式，其中该晶体形式在 9.2+/-0.2°、9.5+/-0.2°、10.3+/-0.2°、11.8+/-0.2°、12.3+/-0.2°、12.8+/-0.2°、15.1+/-0.2°、17.5+/-0.2°和 18.2+/-0.2°的特征峰。盐酸缬氨木林水合物的晶体具有体积密度高、无吸湿性、稳定性好等特点。本申请还提供了上述盐酸缬奈莫林水合物晶型的制备方法和含有该晶型的药物组合物，其中该组合物可用于制备各种制剂，如可溶性粉剂、口服液、缓释颗粒、注射剂等剂型，具有广阔的临床应用前景。
• Indication of antibiotic drugs for preparation of cancer inhibition pharmaceutical composition
  申请人：LAUNX BIOMEDICAL CO., LTD.

  公开号：US10105357B2

  公开（公告）日：2018-10-23

  A method for treating a cancer includes administering to a subject in need thereof a pharmaceutical composition containing a therapeutically effective amount of an antibiotic drug or a pharmaceutical acceptable salt thereof. The antibiotic drug is selected from the group consisting of an aminoglycoside antibiotic drug, an anti-fungal antibiotic drug, a Cephalosporin antibiotic drug, a β-propionamide antibiotic drug, a chloramphenicol antibiotic drug, an erythromycin antibiotic drug, a penicillin antibiotic drug, and a tetracycline antibiotic drug.. The cancer is selected from the group consisting of lung cancer, gastrointestinal tract cancer, colorectal cancer, prostate cancer, bladder cancer, cervical cancer, breast cancer, and blood cancer.

  一种治疗癌症的方法包括向有需要的受试者施用含有治疗有效量的抗生素药物或其药物可接受盐的药物组合物。抗生素药物选自由氨基糖苷类抗生素药物、抗真菌抗生素药物、头孢菌素类抗生素药物、β-丙酰胺类抗生素药物、氯霉素类抗生素药物、红霉素类抗生素药物、青霉素类抗生素药物和四环素类抗生素药物组成的组。癌症选自肺癌、胃肠道癌、结直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、宫颈癌、乳腺癌和血癌。