penciclovir | 39809-25-1

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: penciclovir
• 英文别名: PCV；Penciclovir；2-amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]-1H-purin-6-one
• CAS: 39809-25-1
• 化学式: C₁₀H₁₅N₅O₃
• mdl: MFCD00866931
• 分子量: 253.261
• InChiKey: JNTOCHDNEULJHD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  275-277°C
• 沸点：
  653.4±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  0.02M磷酸钾：可溶性2mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  253nm(H2O)(lit.)
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  White crystalline solid from water (monohydrate) ... also reported as colorless matted needles
• 蒸汽压力：
  2.98X10-17 mm Hg at 25 °C (est)
• 亨利常数：
  Henry's Law constant = 9.5X10-32 atm-cu m/mol at 25 °C (est)
• 分解：
  When heated to decomposition material emits toxic fumes of /nitrogen oxides/. /Famciclovir/
• 解离常数：
  pKa1= 3.2 (-NH); pKa2 = 9.4 (-NH2)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

肝脏的

Hepatic

来源:DrugBank

代谢

口服给药后，泛昔洛韦被脱乙酰化和氧化形成喷昔洛韦。无活性的代谢物包括6-脱氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-脱氧单乙酰喷昔洛韦（分别占剂量的5%，<0.5%和<0.5%在尿液中）。血浆或尿液中几乎没有检测到泛昔洛韦。一项使用人肝微粒体的体外研究表明，细胞色素P450在泛昔洛韦代谢中并不起重要作用。6-脱氧喷昔洛韦转化为喷昔洛韦是由醛氧化酶催化的。

Following oral administration, famciclovir is deacetylated and oxidized to form penciclovir. Metabolites that are inactive include 6-deoxy penciclovir, monoacetylated penciclovir, and 6-deoxy monoacetylated penciclovir (5%, <0.5% and <0.5% of the dose in the urine, respectively). Little or no famciclovir is detected in plasma or urine. An in vitro study using human liver microsomes demonstrated that cytochrome P450 does not play an important role in famciclovir metabolism. The conversion of 6-deoxy penciclovir to penciclovir is catalyzed by aldehyde oxidase.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

Famciclovir 被脱乙酰化和氧化成为喷昔洛韦。喷昔洛韦在感染HSV-1、HSV-2或水痘-带状疱疹病毒的细胞中被磷酸化成为喷昔洛韦三磷酸（活性代谢物）。非活性代谢物6-脱氧喷昔洛韦通过乙醛氧化酶转化为喷昔洛韦。Famciclovir不被CYP酶代谢。

Famciclovir is deacetylated and oxidized to penciclovir. Penciclovir is phosphorylated to penciclovir triphosphate (the active metabolite) in cells infected with HSV-1, HSV-2, or VZV. The inactive metabolite 6-deoxy penciclovir is converted to penciclovir by aldehyde oxidase. Famciclovir not metabolized by CYP enzymes.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

过量症状包括头痛、腹痛、血清脂肪酶升高、恶心、消化不良、眩晕和高胆红素血症。

Symptoms of overdose include headache, abdominal pain, increased serum lipase, nausea, dyspepsia, dizziness, and hyperbilirubinemia.

来源:DrugBank

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中毒物清除。如果患者停止呼吸，开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、袋阀面罩装置或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，让患者前倾或置于左侧（如果可能的话，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗帮助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有需要，协助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要，进行治疗……。监测休克，如有必要，进行治疗……。预期癫痫发作，如有必要，进行治疗……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用0.9%的生理盐水（NS）连续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能吞咽、有强烈的咳嗽反射且不流口水，则用水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。在去污染后，用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒物A和B/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 高级治疗：对于无意识、严重肺水肿或严重呼吸困难的病人，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。考虑使用药物治疗肺水肿……。对于严重的支气管痉挛，考虑给予β激动剂，如沙丁胺醇……。监测心率和必要时治疗心律失常……。开始静脉输注D5W /SRP: "保持开放"，最小流量/。如果出现低血容量的迹象，使用0.9%生理盐水（NS）或乳酸钠林格氏液。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象……。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫……。使用丙美卡因氢氯化物协助眼部冲洗……。 /Poisons A and B/

/SRP:/ Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Consider administering a beta agonist such as albuterol for severe bronchospasm ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% saline (NS) or lactated Ringer's if signs of hypovolemia are present. For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Watch for signs of fluid overload ... . Treat seizures with diazepam or lorazepam ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

紧急和支持性措施：保持呼吸道通畅，必要时协助通气。如果出现昏迷、癫痫、低血压或过敏性反应，则进行治疗。用静脉晶体液替代因胃肠炎引起的液体丢失。通过静脉输液维持稳定的尿流，以缓解结晶尿并逆转肾功能不全。用适量的碳酸氢钠治疗乳酸酸中毒，并通过停用致病药物来治疗。/抗病毒和抗逆转录病毒药物/

Emergency and supportive measures: Maintain an open airway and assist ventilation if needed. Treat coma, seizures, hypotension or anaphylaxis if they occur. Replace fluid losses resulting from gastroenteritis with intravenous crystalloids. Maintain steady urine flow with intravenous fluids to alleviate crystalluria and reverse renal dysfunction. Treat lactic acidosis with judicious doses of sodium bicarbonate and by withdrawal of the offending drug. /Antiviral and antiretroviral agents/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

在健康男性志愿者（n=12）单次或重复使用每日剂量为180毫克喷昔洛韦的1%乳膏后，血浆或尿液中未检测到可测量的喷昔洛韦浓度。

Measurable penciclovir concentrations were not detected in plasma or urine of healthy male volunteers (n= 12) following single or repeat application of the 1% cream at a dose of 180 mg penciclovir daily.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

在健康男性志愿者（n=12）单次或重复使用1%乳膏，每日剂量为180毫克喷昔洛韦（大约是估计通常临床剂量的67倍）后，未在血浆或尿液中检测到可测量的喷昔洛韦浓度。

Measurable penciclovir concentrations were not detected in plasma or urine of healthy male volunteers (n=12) following single or repeat application of the 1% cream at a dose of 180 mg penciclovir daily (approximately 67 times the estimated usual clinical dose).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

目前尚无有关 penciclovir 在局部给药后人乳中是否排出的信息。然而，在对哺乳期大鼠口服 famciclovir（penciclovir 的口服前药）后，penciclovir 以高于血浆中观察到的浓度排入 breast milk 中。

There is no information on whether penciclovir is excreted in human milk after topical administration. However, following oral administration of famciclovir (the oral prodrug of penciclovir) to lactating rats, penciclovir was excreted in breast milk at concentrations higher than those seen in the plasma.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

静脉给药的喷昔洛韦（BRL 39,123A），一种新型抗疱疹药物的药代动力学在15名健康男性受试者中进行研究。志愿者被分为三组，分别接受10、15或20 mg/kg的喷昔洛韦，通过60分钟的恒速输注。在输注开始后连续采集血液样本，直至48小时，并在适当的时间间隔内收集尿液。经过简单的固相萃取后，使用高效液相色谱（HPLC）和紫外线检测法测定血浆和尿液中喷昔洛韦的浓度。Cmax的平均值通常与输注结束相对应，以及AUC的平均值似乎随剂量成比例增加。此外，没有证据表明剂量显著影响任何个人药代动力学参数。喷昔洛韦分布在组织中，总体平均分布体积约为1.5 L/kg，即大约是体水的两倍。它被迅速消除，平均总血浆清除率为39.3 L/hr，平均终末相半衰期为2.0小时。大部分剂量，约70%，以原形从尿液中排出。BRL 39,123的平均肾清除率为28.1 L/hr，这超过了正常的肾小球滤过率，接近肾血浆流量。

The ... pharmacokinetics of intravenously administered penciclovir (BRL 39,123A), a novel anti-herpes agent, were investigated in 15 healthy male subjects. The volunteers were divided into three groups, receiving either 10, 15 or 20 mg/kg penciclovir by a 60 min constant-rate infusion. Blood samples were taken sequentially up to 48 hr after the start of the infusion and urine collections made at appropriate intervals up to 72 hr. After a simple solid phase extraction, concentrations of penciclovir in plasma and urine were determined using HPLC with U.V. detection. Mean values of Cmax, corresponding usually with the end of infusion, and of AUC appeared to increase proportionately with dose. Furthermore, there was no evidence that dose significantly affected any individual pharmacokinetic parameter. Penciclovir was distributed into tissues with an overall mean volume of distribution of approximately 1.5 L.kg-1, i.e. approximately double that of body water. It was rapidly eliminated, with a mean total plasma clearance of 39.3 L.hr-1, and a mean terminal-phase half-life of 2.0 hr. The majority of the dose, approximately 70%, was excreted unchanged in the urine. Mean renal clearance of BRL 39,123 was 28.1 L.hr-1, which exceeds normal glomerular filtration rate and approaches renal plasma flow.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在给予三名健康男性志愿者单次口服500毫克放射性标记的泛昔洛韦后，72小时内分别有73%和27%的给药放射性在尿液和粪便中回收。喷昔洛韦占尿液排出放射性物质的82%，而6-脱氧喷昔洛韦占7%。大约60%的给药放射性剂量在前6小时内通过尿液收集。

Following the oral administration of a single 500 mg dose of radiolabeled famciclovir to three healthy male volunteers, 73% and 27% of administered radioactivity were recovered in urine and feces over 72 hours, respectively. Penciclovir accounted for 82% and 6-deoxy penciclovir accounted for 7% of the radioactivity excreted in the urine. Approximately 60% of the administered radiolabeled dose was collected in urine in the first 6 hours.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S16
• 危险类别码：
  R10,R36
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 1993 3/PG 3
• 危险类别：
  3.2
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319
• 储存条件：
  -20°C 冰箱

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: PENCICLOVIR
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
眼睛刺激 (类别 2A)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H319 造成严重眼刺激。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C10H15N5O3
分子式
: 253.26 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
PENCICLOVIR
<=100%
化学文摘登记号(CAS 39809-25-1
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
对水蚤和其他水生无脊 备注: 无数据资料
椎动物的毒性
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Penciclovir（BRL-39123, VSA 671）是一种嘌呤无环核苷类似物，展现出强大的抗病毒活性。

体外研究

Penciclovir 是一种鸟嘌呤类似物的抗病毒药物，用于治疗多种疱疹病毒感染。它具有低毒性和良好的选择性，特别是对单纯疱疹病毒Ⅰ型（HSV-1）、HSV-2 和水痘带状疱疹病毒（VZV）表现出较好的作用。

Penciclovir 经过细胞激酶转化为活性形式——喷昔洛韦三磷酸盐。它通过与脱氧鸟苷三磷酸竞争性抑制病毒 DNA 聚合酶，进而抑制病毒感染细胞的 DNA 合成。体外研究显示，Penciclovir 对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型具有抗活性而不影响未感染细胞中 DNA 的合成。

此外，通过质变在病毒胸苷激酶或 DNA 多聚酶的作用下，Penciclovir 也能发挥其抗病毒效果。研究表明，在单纯疱疹病毒Ⅰ型的研究中，Penciclovir 能诱导细胞凋亡而不会造成严重的基因毒性。

化学性质

白色固体

用途

• 抗病毒药
• 治疗唇疱疹
• 治疗生殖器疱疹

生产方法

3.7 mmol 化合物(II)溶于二甲基甲酰胺，加入4.0 mmol 2-氨基-6-氯嘌呤(I)和6.0 mmol 碳酸钾，在40℃下保持过夜，得到化合物(Ⅲ)，产率为64%。1.9 mmol 化合物(Ⅲ)与1.0 mol/L 盐酸在60℃下反应，得到喷昔洛韦，产率为49%。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  penciclovir 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 氢气 、 三乙胺 、 甲胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 20.0~150.0 ℃ 、300.0 kPa 条件下， 反应 18.75h， 生成 泛昔洛韦
  参考文献：
  名称：

  Regioselective Functionalization of Guanine: Simple and Practical Synthesis of 7- and 9-Alkylated Guanines Starting from Guanosine

  摘要：

  N-2-acetyl-9-和/或-7-苄基化鸟嘌呤8和12与选定的烷基化试剂在120°C的1-甲基-2-吡咯烷酮中反应，得到鸟碱盐9和13。随后，这些盐通过相转移氢化反应，分别以高度选择性的方式转化为N7-和N9-同分异构体10和14。此外，还建立了一种便利的去氧化反应，通过相应的O6-芳烃磺酸酯，将这两种衍生物转化为2-氨基嘌呤的潜在前药。

  DOI：

  10.1055/s-2004-829174
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-6-chloro-9-<2-(1,3-dioxan-5-yl)ethyl>purine 以67的产率得到penciclovir
  参考文献：
  名称：

  Nucleos. Nucleot. Nucl. 1994, 13, 979-996

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Integrase inhibitors
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20080058315A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物，其受保护的中间体，以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] TRICYCLIC TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLES TRICYCLIQUES MODULANT L'ACTIVITÉ HSP90
  申请人：SYNTA PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2009139916A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The present invention relates to substituted tricyclic triazole compounds and compositions comprising substituted tricyclic triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

  本发明涉及替代三环三唑化合物和包含替代三环三唑化合物的组合物。该发明还涉及在需要的受体中抑制Hsp90活性的方法，以及预防或治疗高增殖性疾病（如癌症）的方法，其中包括向受体施用本发明的化合物或包含这种化合物的组合物。
• SUBSTITUTED HETEROCYCLES AS ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20190224188A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  The present invention discloses compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof: which inhibit the protein(s) encoded by hepatitis B virus (HBV) or interfere with the function of the HBV life cycle of the hepatitis B virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HBV infection. The invention also relates to methods of treating an HBV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐： 这些化合物抑制由乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰乙型肝炎病毒的生命周期功能，并且还可用作抗病毒剂。本发明还涉及包括上述化合物的药物组合物，用于治疗患有HBV感染的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HBV感染的方法。