endo-2-Amino-norbornan | 822-98-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: endo-2-Amino-norbornan
• 英文别名: endo-2-Amino-bicyclo<2.2.1>heptan；(1S,2S,4S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-amine
• CAS: 822-98-0；7242-92-4；31002-73-0；84235-33-6；84235-34-7；111137-34-9；121055-07-0；126752-99-6；130463-97-7
• 化学式: C₇H₁₃N
• 分子量: 111.187
• InChiKey: JEPPYVOSGKWVSJ-ACZMJKKPSA-N

物化性质

• 熔点：
  75-80 °C
• 沸点：
  156-157 °C
• 密度：
  0.985±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险等级：
  8
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  8
• 危险品运输编号：
  UN 2920

制备方法与用途

用途

双环[2.2.1]庚-2-胺是一种有机中间体，可以通过降冰片烯或降冰片醇为原料制备。它主要用于合成降冰片烷异氰酸酯。

制备步骤 步骤1

在氮气保护下，将500 mL三口瓶中依次加入5-1 (20 g)、乙醇(250 mL)、盐酸羟胺(16 g)和吡啶(18.6 g)，升温至80℃反应过夜。降至室温后，加入200 mL水进行萃取（使用乙酸乙酯，共3次，每次200 mL），然后用500 mL盐水洗涤五次。有机相经无水硫酸钠干燥后浓缩得到产物5-2。

步骤2

同样在氮气保护下，将500 mL三口瓶中加入5-2 (18 g)和四氢呋喃(500 mL)，降温至0℃，分批加入氢化铝锂(16 g)。反应完全后，在室温条件下继续反应过夜。随后，将温度降至0℃，逐步滴加16 mL水，并用1 N的氢氧化钠溶液调节pH值至7。再添加16 mL水，并用200 mL二氯甲烷萃取分层。有机相经无水硫酸钠干燥后浓缩得到产物5-3。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  endo-2-Amino-norbornan 、 3-(4-chloro-5-fluoro-6-(4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)piperidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)-6-fluoro imidazo[1,2-a]pyridine 在 碳酸氢钠 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 以30%的产率得到N-[(1S,2S)-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-5-fluoro-2-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-6-[4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)piperidin-1-yl]pyrimidin-4-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLOPYRIMIDIN-2-YL DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDMIN-2-YL COMME INHIBITEURS DE LA JAK

  摘要：

  新的咪唑吡啶-2-基衍生物已被披露；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂用于治疗骨髓增生性疾病、白血病、淋巴瘤恶性肿瘤、骨髓和器官移植排斥反应、免疫介导性疾病和炎症性疾病的用途。

  公开号：

  WO2015091531A1

文献信息

• Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2441755A1

  公开（公告）日：2012-04-18

  The present invention relates to a compound of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of Syk kinase and/or Janus kinases.

  本发明涉及一种化合物的公式(I)，以及制备这种化合物的过程，以及它们在治疗一种病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶和/或Janus激酶来改善。
• Sulfamoyl Benzamides and Methods of Their Use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20080058302A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Novel sulfamoyl benzamide compounds, pharmaceutical compositions containing the sulfamoyl benzamide compounds, and methods of their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the sulfamoyl benzamide compounds are agonists and/or ligands of cannabinoid receptors and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, gastrointestinal disorders, inflammation, auto-immune diseases, ischemic conditions, immune-related disorders, hypertension, neurological disorders, and neurodegenerative diseases, for providing cardioprotection against ischemic and reperfusion effects, for inducing apoptosis in malignant cells, for inhibiting mechanical hyperalgesia associated with nerve injury, and as an appetite stimulant.

  本发明涉及新型磺酰胺苯甲酰胺化合物、含有该磺酰胺苯甲酰胺化合物的制药组合物以及它们的制药用途的方法。在某些实施例中，该磺酰胺苯甲酰胺化合物是大麻素受体的激动剂和/或配体，可用于治疗和/或预防疼痛、胃肠障碍、炎症、自身免疫性疾病、缺血性疾病、免疫相关疾病、高血压、神经系统疾病和神经退行性疾病，提供对缺血和再灌注效应的心脏保护作用，诱导恶性细胞凋亡，抑制与神经损伤相关的机械性高痛敏，并作为食欲刺激剂。
• Isoxazoles and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20040132755A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention provides a compound of formula I: 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are useful for the treatment of neurological, neurodegenerative, ischemic and inflammatory disorders. Accordingly, the invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of utilizing those compounds and compositions in the treatment of neurological, neurodegenerative, ischemic and inflammatory disorders.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 1 或其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗神经系统疾病、神经退行性疾病、缺血性疾病和炎症性疾病。相应地，本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗神经系统、神经退行性、缺血性和炎症性疾病的方法。
• QUATERNARY SALT CCR2 ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP1765803B1

  公开（公告）日：2016-03-09
• US7544676B2
  申请人：——

  公开号：US7544676B2

  公开（公告）日：2009-06-09

表征谱图