Boc-反式-3-羟基-l-脯氨酸 | 187039-57-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 氨基酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: Boc-反式-3-羟基-l-脯氨酸
• 中文别名: (2S,3S)-3-羟基-1,2-吡咯烷二甲酸1-叔丁酯；(2S,3S)-3-羟基-1,2-吡咯烷二甲酸 1-叔丁酯
• 英文名称: (2S,3S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-3-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (3S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-3-hydroxy-L-proline；(2S,3S)-3-Hydroxy-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester；(2S,3S)-3-hydroxy-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 187039-57-2
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₅
• 分子量: 231.249
• InChiKey: JLDHXHPQMBNKMC-BQBZGAKWSA-N

物化性质

• 熔点：
  157℃
• 沸点：
  390.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.312±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-反式-3-羟基-l-脯氨酸 在 咪唑 、 锂硼氢 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 tert-butyl (2R,3S)-3-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IAP INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS IAP

  摘要：

  本发明描述了化合物、其制备方法、含有它们的药物组合物，以及它们在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2011068926A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,3S)-3-羟基-1,2-吡咯烷二羧酸 1-叔丁酯 2-甲基酯 在 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以88%的产率得到Boc-反式-3-羟基-l-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS MÉTHODES UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了具有通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐；其中变量RA、RAA、下标n、下标q、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5、D和E的含义如本文所述，以及含有此类化合物的组合物和使用此类化合物及组合物的方法。

  公开号：

  WO2016007534A1
• 作为试剂：
  描述：

  反-3-羟基-L-脯氨酸 、 二碳酸二叔丁酯 、 sodium hydroxide 、 水 在 水 、 乙酸乙酯 、 Boc-反式-3-羟基-l-脯氨酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.5h， 以to give (2S,3S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-2-carboxy-3-hydroxypyrrolidine (compound 64) as a white solid (8.42 g)的产率得到Boc-反式-3-羟基-l-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  3-Mercaptopyrrolidines as farnesyl protein transferase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及Formula (I)的ras戊二烯基化抑制剂，其中：R1例如为H，还有如规范中定义的其他值；R2例如为H，还有如规范中定义的其他值；R3例如为H或具有规范中定义的值的取代基；p为0-3，其中R3的值可以相同或不同；L是一个连接基，例如—CH2—NH—，还有如规范中定义的其他值；A选自苯基；萘基；一个含有最多5个杂原子的5-10成员单环或双环杂芳基环，其中杂原子独立地选自O、N和S；或其二聚体—S—S—，当R2=H时；或其N-氧化物或药物可接受的盐、前药或溶剂。本发明还涉及它们的制备方法，它们作为治疗剂的用途以及含有它们的制药组合物。特定用途是癌症治疗。

  公开号：

  US20050209217A1

文献信息

• [EN] SPHINGOSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA SPHINGOSINE KINASE
  申请人：LYNCH KEVIN

  公开号：WO2016054261A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Sphingosine kinases are enzymes that catalyze the biosynthesis of sphingosine-1-phosphate. The invention provides compounds that are effective for inhibition of sphingosine kinase type 1, sphingosine kinase type 2, or both. Certain compounds are selective for sphingosine kinase type 2 relative to sphingosine kinase type 1. Compounds of the invention can be used in treatment of a range of diseases wherein increasing the level of sphingosine-1-phosphate in blood is medically indicated. Diseases that can be treated by administration of an effective dose of a compound of the invention include a neoplastic disease that involves excess vascular growth; macular degeneration or diabetic retinopathy; an allergic disease such as asthma, an inflammatory disease of the eye such as uveitis, scleritis, or vitritis; an inflammatory disease of the kidney; a fibrotic disease; atherosclerosis; or pulmonary arterial hypertension. A compound of the invention can be used to improve the integrity of a vascular barrier in a disease where the vascular barrier is disrupted, such as cancer or Alzheimer's disease.

  鞘氨醇激酶是催化鞘氨醇-1-磷酸酯生物合成的酶。该发明提供了对鞘氨醇激酶1型、鞘氨醇激酶2型或两者均具有效抑制作用的化合物。某些化合物相对于鞘氨醇激酶1型具有选择性作用于鞘氨醇激酶2型。该发明的化合物可用于治疗一系列疾病，其中增加血液中鞘氨醇-1-磷酸酯水平在医学上是指示的。通过给予该发明的化合物有效剂量可以治疗的疾病包括涉及过度血管生长的肿瘤性疾病；黄斑变性或糖尿病视网膜病变；哮喘等过敏性疾病，眼部炎症性疾病如葡萄膜炎、巩膜炎或玻璃体炎；肾脏炎症性疾病；纤维化疾病；动脉粥样硬化；或肺动脉高压。该发明的化合物可用于改善血管屏障的完整性，在血管屏障受损的疾病中，如癌症或阿尔茨海默病。
• [EN] IAP INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'IAP
  申请人：TETRALOGIC PHARMACEUTICALS COR

  公开号：WO2010033531A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention describes compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy.

  本发明描述了化合物、其制备方法、含有它们的药物组合物，以及它们在治疗中的应用。
• SUBSTITUTED PYRROLIDINE AMIDES AS MODULATORS OF THE HISTAMINE H3 RECEPTOR
  申请人：Carruthers Nicholas I.

  公开号：US20090291903A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  Certain substituted pyrrolidine amide compounds are histamine H 3 receptor modulators useful in the treatment of histamine H 3 receptor-mediated diseases.

  某些替代吡咯烷酰胺化合物是组胺H3受体调节剂，可用于治疗组胺H3受体介导的疾病。
• [EN] ARGINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS D'ARGINASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019177873A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  Described herein are compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as arginase inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for arginase-related diseases.

  本文描述了化合物I的结构或其药用盐。化合物I作为精氨酸酶抑制剂，可用于预防、治疗或作为精氨酸酶相关疾病的治疗剂。
• Substituted diazabicycloalkane derivatives
  申请人：Basha Anwer

  公开号：US20050101602A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  Compounds of formula (I) Z-Ar 1 —Ar 2 (I) wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar 1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar 2 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted 5- or 6-membered heteroaryl ring; unsubstituted or substituted bicyclic heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; carbazolyl; tetrahydrocarbazolyl; naphthyl; and phenyl; wherein the phenyl is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

  式(I)的化合物 Z-Ar 1 —Ar 2 (I) 其中Z是一种二氮杂双环胺，Ar 1 是一个5-或6-成员芳香环，Ar 2 选自未取代或取代的5-或6-成员杂芳基环；未取代或取代的双环杂芳基环；3,4-(亚甲二氧基)苯基；咔唑基；四氢咔唑基；萘基；和苯基；其中苯基在间位或对位上取代有0、1、2或3个取代基。这些化合物在治疗由α7 nAChR配体预防或改善的病症或紊乱中有用。还公开了包含式(I)的化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。