替尼类抗肿瘤药
替尼类抗肿瘤药物属于新型生物靶向治疗药物，在我国市场上常见的有吉非替尼、伊马替尼（包括甲磺酸伊马替尼）、尼罗替尼、舒尼替尼和拉帕替尼。
吉非替尼是由英国阿斯利康公司研发的一种高效特异性抗肿瘤靶向治疗药物。它是首个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过选择性抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）信号传导通路发挥作用。
伊马替尼是一种新型2-苯胺嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂，在细胞水平上有效抑制Bcr-abl酪氨酸激酶活性。这种活性是慢性粒细胞性白血病（CML）中Ph染色体异常表达的结果，因此伊马替尼能够选择性地抑制Ber-abl阳性细胞系的增殖，并诱导其凋亡。
舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能抑制血小板衍生生长因子受体、血管内皮生长因子受体以及各种形式的突变激活干细胞因子受体。这种药物通过抑制肿瘤细胞RTKs表达失调和抗肿瘤血管生成来发挥作用，并代谢依赖于细胞色素P450酶。舒尼替尼适用于胃肠间质瘤对伊马替尼耐药或治疗后进展的患者，也可用于肾细胞癌的治疗。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
|---|---|---|---|---|
| 阿西替尼 | axitinib | 319460-85-0 | C22H18N4OS |
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| 阿法替尼 | afatinib | 850140-72-6 | C24H25ClFN5O3 |
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| 达沙替尼 | dasatinib | 302962-49-8 | C22H26ClN7O2S |
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| 苹果酸舒尼替尼 | sunitinib malate | 341031-54-7 | C4H6O5*C22H27FN4O2 |
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| 舒尼替尼 | sunitinib | 557795-19-4 | C22H27FN4O2 |
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| 盐酸埃罗替尼 | erlotinib hydrochloride | 183319-69-9 | C22H23N3O4*(x)ClH |
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| 沃利替尼 | savolitinib | 1313725-88-0 | C17H15N9 |
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| 来那替尼 | neratinib | 698387-09-6 | C30H29ClN6O3 |
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| 来他替尼 | lestaurtinib | 111358-88-4 | C26H21N3O4 |
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| 木利替尼 | 4-[[4-[4-(triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-1,3-oxazole | 366017-09-6 | C25H23F3N4O2 |
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| 替拉替尼 | Telatinib | 332012-40-5 | C20H16ClN5O3 |
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| 替尼酮 | 2,6-bis(thien-2-yl-methylene)cyclohexanone | 893-01-6 | C16H14OS2 |
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| 替尼达普 | tenidap | 120210-48-2 | C14H9ClN2O3S |
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| 替尼西坦 | Tenilsetam | 86696-86-8 | C8H10N2OS |
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| 替尼索洛尔 | tilisolol | 85136-71-6 | C17H24N2O3 |
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| 替尼沙秦 | 2-(2-thiophen-2-ylmethyl-phenoxymethyl)-morpholine | 62473-79-4 | C16H19NO2S |
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| 替尼拉平 | Tenilapine | 82650-83-7 | C17H16N4S2 |
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| 拉帕替尼 | lapatanib | 231277-92-2 | C29H26ClFN4O4S |
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| 巴氟替尼 | Bafetinib | 859212-16-1 | C30H31F3N8O |
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| 尼罗替尼 | nilotinib | 641571-10-0 | C28H22F3N7O |
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| 奥布替尼 | orelabrutinib | 1655504-04-3 | C26H25N3O3 |
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| 多韦替尼 | 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one mono 2-hydroxypropanoate hydrate | 915769-50-5 | C3H6O3*C21H21FN6O*H2O |
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| 塞卡替尼 | saracatinib | 379231-04-6 | C27H32ClN5O5 |
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| 埃罗替尼中间体 | 4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzonitrile | 236750-65-5 | C13H16N2O6 |
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| 埃罗替尼 | erlotinib | 183321-74-6 | C22H23N3O4 |
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| 坦度替尼 | Tandutinib | 387867-13-2 | C31H42N6O4 |
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| 呋喹替尼 | fruquintinib | 1194506-26-7 | C21H19N3O5 |
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| 吡替尼定 | Pirtenidine | 103923-27-9 | C21H38N2 |
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| 吉非替尼 | gefitinib | 184475-35-2 | C22H24ClFN4O3 |
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| 卡奈替尼 | canertinib | 267243-28-7 | C24H25ClFN5O3 |
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| 凡德他尼 | vandetanib | 443913-73-3 | C22H24BrFN4O2 |
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| 伯舒替尼 | bosutinib | 380843-75-4 | C26H29Cl2N5O3 |
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| 伊马替尼杂质F | 3-(2-((2-methyl-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzoylamino)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridine-1-oxide | 571186-92-0 | C29H31N7O2 |
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| 伊马替尼杂质E | 4-[(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-phenyl]benzamide | 571186-91-9 | C29H31N7O2 |
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| 伊马替尼合成中间体Ⅰ | 4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzonitrile | 125743-63-7 | C13H17N3 |
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| 伊马替尼(哌啶)-N,N-二氧化物 | 4-(4-methyl-1,4-dioxypiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino)phenyl]benzamide | 571186-93-1 | C29H31N7O3 |
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| 伊马替尼(哌啶)-1-氧化物 | 4-Methyl-1-(4-((4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)carbamoyl)benzyl)piperazine 1-oxide | 938082-57-6 | C29H31N7O2 |
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| 伊马替尼 | imatinib | 152459-95-5 | C29H31N7O |
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| 二对甲苯磺酸拉帕替尼 | lapatinib ditosylate | 388082-77-7 | 2C7H8O3S*C29H26ClFN4O4S |
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| 一水达沙替尼 | dasatinib monohydrate | 863127-77-9 | C22H26ClN7O2S*H2O |
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| N-叔丁氧羰基-N-去甲基伊马替尼 | tert-butyl 4-(4-((4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)carbamoyl)benzyl)piperazine-1-carboxylate | 1076199-23-9 | C33H37N7O3 |
|
| N-去甲基伊马替尼 | N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | C28H29N7O |
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| N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 | tert-butyl 4-[[[2-(diethylamino)ethyl]amino]carbonyl]-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylate | 590424-04-7 | C18H31N3O3 |
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| 4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-6,7-双(2-羟基乙氧基)]喹唑啉 | OSI-943 | 183321-84-8 | C20H19N3O4 |
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| 3-三氟甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯胺 | 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-3-trifluoromethylaniline | 694499-26-8 | C13H18F3N3 |
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| —— | 3-Amino-5,5-dimethyl-hexanoicacidamide | 893-01-6 | C16H14OS2 |
|
| —— | Tenidap | 120210-48-2 | C14H9ClN2O3S |
|
| —— | Canertinib dihydrochloride | 289499-45-2 | C24H25ClFN5O3*2ClH |
|
| —— | Lapatinib Ditosylate | 388082-78-8 | C43H44ClFN4O11S3 |
|
| —— | tenylidone | 893-01-6 | C16H14OS2 |
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