溴替尼持 | 23233-88-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗肿瘤药 - 替尼类抗肿瘤药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 中文名称: 溴替尼持
• 英文名称: brotianide
• 英文别名: 2-Acetoxy-3-bromo-5-chloro-N-(p-bromophenyl)-thiobenzamide；2-acetoxy-3-bromo-5-chloro-N-(4'-bromophenyl)-thionobenzamide；[2-bromo-6-[(4-bromophenyl)carbamothioyl]-4-chlorophenyl] acetate
• CAS: 23233-88-7
• 化学式: C₁₅H₁₀Br₂ClNO₂S
• 分子量: 463.577
• InChiKey: NRFGEDASJHBPPN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  181°C
• 密度：
  1.7803 (estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  39.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2930909090

制备方法与用途

化学性质 

结晶。熔点181℃，可溶于有机溶剂。

用途 

该品为抗肝片吸虫药，特别对肝片吸虫幼虫具有良好的驱虫效果。对急性感染肝片吸虫的4-8周龄幼虫减虫率为72-100%；对8-10周龄幼虫为97-100%。以亚急性肝片吸虫病6-10周龄幼虫灭虫率为96%以上；10周龄幼虫减虫率几乎达100%。对慢性肝片吸虫病10周龄幼虫和成虫减虫率为89-93%。对严重感染的病畜以10.5mg/kg剂量，经药二次，间隔30d，减虫率可达995。对暴发性的严重感染病畜，为彻底清除幼虫起见，必须在30天后重复治疗一次，经治疗的羊乳量平均可增加19%，对乳质无影响。对枝腔吸虫的效果，按2.5-10mg/kg给药，减虫率可达95%。该品毒副作用小，耐受良好。绵羊口服LD50为40-45mg/kg。治疗指数为4-7。由于该药毒性低，故孕畜、新分娩畜、泌乳畜和羔羊均可使用。

生产方法 

以5-氯水杨酸为原料，在三氯化磷存在下，与对溴苯胺缩合成5-氯-N-4'溴苯基苯甲酰胺，经溴化、氯化亚砜氯化，然后与硫代乙酸（或硫化钠）置换、酰化即得溴硫酰胺。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大蜀 LD50: 3000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 184 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒溴化物, 氯化物, 氮氧化物和硫氧化物气体

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料类分开存放

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫

文献信息

• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• FUSED BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AS PESTICIDES
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US20200383334A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  The invention relates to novel compounds of the formula (I) in which Aa, Ab, Ac, Ad, Q, R 1 and n have the definitions given above, to their use as acaricides and/or insecticides for controlling animal pests and to processes and intermediates for their preparation.

  这项发明涉及公式（I）的新化合物， 其中Aa、Ab、Ac、Ad、Q、R1和n具有上述给定的定义， 以及它们作为杀螨剂和/或杀虫剂用于控制动物害虫的用途，以及用于它们制备的工艺和中间体。
• [EN] ANTI PARASITIC DIHYDROAZOLE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS COMPRISING SAME<br/>[FR] DIHYDROAZOLES ANTIPARASITAIRES ET COMPOSITIONS LES INCLUANT
  申请人：MERIAL LTD

  公开号：WO2011075591A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to novel dihydroazole of formula (I) and salts thereof: Wherein R1, A1, A2, G, X and Y are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses to prevent or treat parasitic infections or infestations in animals and as pesticides.

  本发明涉及式(I)的新型二氢咪唑及其盐：其中R1、A1、A2、G、X和Y如描述中所定义，以及它们的组合物、制备方法以及它们用于预防或治疗动物寄生虫感染或寄生虫侵袭以及作为杀虫剂的用途。
• SUBSTITUTED SULFONYL AMIDES FOR CONTROLLING ANIMAL PESTS
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US20190269134A1

  公开（公告）日：2019-09-05

  The present invention relates to the use of a compound of the general formula (I) in which M and D have the meanings given in the description for controlling animal pests, in particular nematodes.

  本发明涉及使用一种具有一般式(I)的化合物，其中M和D具有描述中给出的含义，用于控制动物害虫，特别是线虫。