阿西替尼 | 319460-85-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗肿瘤药 - 替尼类抗肿瘤药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 中文名称: 阿西替尼
• 中文别名: N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺；AXI锡IB；阿昔替尼
• 英文名称: axitinib
• 英文别名: AG-013736；N-methyl-2-[3-((E)-2-pyridin-2-yl-vinyl)-1H-indazol-6-ylsulfanyl]-benzamide；N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide；(E)-N-methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide；Inlyta；N-methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide；6-[2-(methylcarbamoyl)phenylsulfanyl]-3-E-[2-(pyridin-2-yl)ethenyl]indazole；(E)-axitinib
• CAS: 319460-85-0
• 化学式: C₂₂H₁₈N₄OS
• 分子量: 386.477
• InChiKey: RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N

物化性质

• 熔点：
  213-215°C
• 沸点：
  668.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.4
• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥8mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  96
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

阿西替尼主要通过肝脏代谢。CYP3A4和CYP3A5是主要的肝脏酶，而CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1酶是次要的。

Axitinib undergoes mainly hepatic metabolism. CYP3A4 and CYP3A5 are the main hepatic enzymes while CYP1A2, CYP2C19, and UGT1A1 enzymes are secondary.

来源:DrugBank

毒理性

• 肝毒性

在阿克替尼的大型临床试验中，血清转氨酶水平升高是常见的，发生在多达25%的患者中。然而，高于正常上限（ULN）5倍以上的值是不常见的，在接受者中占1%到2%。此外，在阿克替尼上市前的研究中或自批准以来更广泛使用期间，没有报告出现临床明显的肝损伤病例。尽管如此，建议在阿克替尼治疗期间定期监测肝功能测试。

In large clinical trials of axitinib, elevations in serum aminotransferase levels were common, occurring in up to 25% of patients. Values greater than 5 times the upper limit of normal (ULN), however, were uncommon, occurring in 1% to 2% of recipients. Furthermore, no instances of clinically apparent liver injury from axitinib were reported in prelicensure studies or during the more wide scale use since its approval. Nevertheless, periodic monitoring of liver tests during axitinib therapy is recommended.

来源:LiverTox

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：目前没有关于在母乳喂养期间使用阿克替尼的信息。由于阿克替尼超过99%与血浆蛋白结合，乳汁中的量可能很低。制造商建议在阿克替尼治疗期间及治疗最后剂量的2周内停止母乳喂养。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the use of axitinib during breastfeeding. Because axitinib is more than 99% bound to plasma proteins, the amount in milk is likely to be low. The manufacturer recommends that breastfeeding be discontinued during axitinib therapy and for 2 weeks after the final dose of therapy. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 蛋白质结合

阿西替尼的血浆蛋白结合率很高，超过99%，大部分蛋白质与白蛋白结合，其次是α1-酸性糖蛋白。

Plasma protein binding for axitinib is high at over 99% with most protein binding to albumin followed by α1-acid glycoprotein.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

服用一次5毫克剂量的阿西替尼后，大约需要2.5到4.1小时达到最大血浆浓度。

After one 5 mg dose of axitinib, it takes about 2.5 to 4.1 hours to reach maximum plasma concentration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

阿西替尼主要通过粪便以原型排出（41%），其中12%的原始剂量以未改变的阿西替尼形式存在。还有23%通过尿液排出，其中大部分是代谢物。

Axitinib is mainly eliminated unchanged in the feces (41%) with 12% of the original dose as unchanged axitinib. There is also 23% eliminated in the urine, most of which are metabolites.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

分布容积为160升。

The volume of distribution is 160 L.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

阿西替尼的平均清除率为38升/小时。

The average clearance of axitinib is 38 L/h.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,N
• 安全说明：
  S60,S61
• 危险类别码：
  R22,R50/53
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  UN 3077 9 / PGIII
• 危险标志：
  GHS07,GHS09
• 危险性描述：
  H302,H400
• 危险性防范说明：
  P273
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  9
• 储存条件：
  -20°C 冰箱

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Axitinib
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
AG-013736
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性水生毒性 (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H400 对水生生物毒性极大。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P273 避免释放到环境中。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330 漱口。
P391 收集溢出物。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: AG-013736
别名
: C22H18N4OS
分子式
: 386.47 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Axitinib
<=100%
化学文摘登记号(CAS 319460-85-0
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物毒性极大。
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3077 国际海运危规: 3077 国际空运危规: 3077
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Axitinib)
国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Axitinib)
国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (Axitinib)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 9 国际海运危规: 9 国际空运危规: 9
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 国际空运危规: 是
海洋污染物（是/否）: 是
14.6 对使用者的特别提醒
进一步信息
危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

阿西替尼（阿昔替尼）是一种多靶点的小分子抑制剂，主要针对VEGFR、Kit、PDGFR和RET等靶点。

目前，阿西替尼的上市适应症为晚期肾细胞癌二线治疗。即在索坦治疗失败后，患者可选择使用阿西替尼。此外，该药物也被病友尝试用于肝癌、肉瘤及神经内分泌肿瘤等实体瘤中，并表现出一定的疗效。

适应症

阿西替尼是一种多靶点的小分子抑制剂，主要针对VEGFR、Kit、PDGFR（以及MET）等靶点。它主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌患者。

简介

阿昔替尼为白色粉末状物质，熔点约为218.4℃。其溶解度较低，在聚乙二醇400中有轻微溶解，而在甲醇、乙醇中微溶，在乙腈中极微溶，几乎不溶于水。在不同pH值的溶液中的溶解度不同：pH 1.2的盐酸溶液中溶解度为0.8 mg/ml；pH 6.8磷酸盐缓冲溶液中的溶解度为0.2微克/ml。

应用

阿西替尼（Axitinib）是Pfizer公司开发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。临床用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）成人患者。

药理作用

阿西替尼在治疗剂量下可抑制多个靶点，包括血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长及癌症进展密切相关。体外试验和小鼠体内模型研究显示，阿西替尼可以抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活，并在荷瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。

不良反应

常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手掌-足底红紫色感觉异常综合征（手-足）综合症、体重减轻、呕吐和乏力、便秘等。

美国FDA批准阿西替尼用于治疗晚期肾癌

2012年1月27日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准Inlyta（阿西替尼）用于治疗对其他药物没有应答的晚期肾细胞癌患者。Inlyta由辉瑞公司生产并销售，为口服药丸，每日两次。

肾细胞癌源自肾小管内皮细胞。阿西替尼通过阻止某些称为激酶的关键蛋白质发挥作用，从而抑制肿瘤生长和转移。

阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，对VEGF受体1、2 和3 有效。根据FDA药物评价和研究中心血液学和肿瘤学药品办公室主任Richard Pazdur博士的说法：“这是自2005年以来批准的第七种治疗转移性或晚期肾细胞癌的药物。这段时期内药物开发的巨大进展已经极大地改变了转移性肾细胞癌的治疗方法，并为患者提供了多种选择。”

近年来，被批准用于治疗肾癌的药物还包括：索拉非尼（sorafenib, 2005）、舒尼替尼（sunitinib, 2006）、西罗莫司（temsirolimus, 2007）、依维莫司（everolimus, 2009）和帕唑帕尼（pazopanib, 2009）。

用法与用量

只有有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿西替尼。开始剂量为5 mg，每日两次口服。根据个体的安全性和耐受性调整剂量。约间隔12小时给予INLYTA剂量，可以有或无食物；应随一杯水整片吞服。如果需要强CYP3A4/5抑制剂，则需减低INLYTA剂量约半量。中度肝功能受损患者的开始剂量应减低约半量。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿西替尼 在 氢溴酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 以84%的产率得到axitinib hydrobromic acid salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] SALTS OF 6-[2-(METHYLCARBAMOYL)PHENYLSULFANYL]-3-E-[2-(PYRIDIN-2-YL)ETHANYL] INDAZOLE
  [FR] SELS DE 6-[2- (MÉTHYLCARBAMOYL) PHÉNYLSULFANYL]-3-E-[2-(PYRIDIN-2-YL) ÉTHANYL]INDAZOLE

  摘要：

  一种盐，包括公式I的化合物和至少一种酸性成分（HA），可以从苯磺酸、4-氯苯磺酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、氢溴酸、盐酸和硫酸中选择。

  公开号：

  WO2015067224A1
• 作为产物：
  描述：

  在 1,2-丙二胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 1.0h， 以95%的产率得到阿西替尼
  参考文献：
  名称：

  一种阿西替尼富马酸盐及其结晶形式和制备方法

  摘要：

  本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及阿西替尼富马酸盐及其结晶形式和它们的制备方法，制备得到的阿西替尼富马酸盐及其结晶形式的阿西替尼富马酸盐收率高、纯度高。另外，本发明提供的阿西替尼富马酸盐经游离后能进一步制备阿西替尼。本发明阿西替尼富马酸盐的制备方法为由阿西替尼与富马酸经成盐反应制备得到。其中，阿西替尼可以直接使用由现有文献中公开制备得到的粗品，也或者可以用经过一定后处理除杂后的阿西替尼的纯品。但即使是使用阿西替尼粗品与富马酸成盐，本发明也能通过成盐反应后制备得到纯度高的阿西替尼富马酸盐。

  公开号：

  CN106467512B

文献信息

• 一种前药化合物及其在治疗癌症方面的应用
  申请人：润佳（苏州）医药科技有限公司

  公开号：CN112442011A

  公开（公告）日：2021-03-05

  本发明提供了式(I)的化合物及其药物上可接受的盐或酯，及其药物组合物；以及将本发明的化合物、药物组合物用于抑制或调节酪氨酸激酶的活性、治疗由酪氨酸激酶介导的包括癌症在内的疾病症状或病症。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR INHIBER L'ACTIVITÉ DE SHP2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203404A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present invention relates to compounds of formula I. The compounds are inhibitors of the Src Homolgy-2 phosphatase (SHP2) and thus useful in the treatment of Noonan Syndrome, Leopard Syndrome and cancer.

  本发明涉及式I的化合物。这些化合物是Src同源-2磷酸酶（SHP2）的抑制剂，因此在努南综合征、豹纹综合征和癌症的治疗中有用。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE TYROSINE KINASE INHIBITOR COMPOUNDS WITH LOCALIZED PK PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT DES PROPRIÉTÉS PHARMACOCINÉTIQUES LOCALISÉES
  申请人：ASCENDIS PHARMA ONCOLOGY DIV A/S

  公开号：WO2020254613A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to a water-insoluble controlled-release tyrosine kinase inhibitor ("TKI") compound for use in the treatment of a cell-proliferation disorder, wherein said water-insoluble controlled-release TKI compound releases one or more TKI drug, wherein the water-insoluble controlled-release TKI compound is administered by intra-tissue administration and wherein the total amount of TKI moieties and TKI drug molecules remaining locally in such tissue 3 days after said intra-tissue administration is at least 25% of the amount of TKI moieties or TKI drug molecules administered by said intra-tissue administration; and to related aspects.

  本发明涉及一种水不溶性控释酪氨酸激酶抑制剂（“TKI”）化合物，用于治疗细胞增殖紊乱，其中所述水不溶性控释TKI化合物释放一种或多种TKI药物，所述水不溶性控释TKI化合物通过组织内给药给予，并且在所述组织内给药后的第3天，所述组织中残留的TKI基团和TKI药物分子的总量至少为所述组织内给药给予的TKI基团或TKI药物分子总量的25％；以及相关方面。
• A novel <scp>d</scp>-glucosamine-derived pyridyl-triazole@palladium catalyst for solvent-free Mizoroki–Heck reactions and its application in the synthesis of Axitinib
  作者：Chao Shen、Hongyun Shen、Ming Yang、Chengcai Xia、Pengfei Zhang

  DOI：10.1039/c4gc01606h

  日期：——

  A novel d-glucosamine-derived pyridyl-triazole@palladium catalyst for solvent-free Mizoroki–Heck reactions and the synthesis of Axitinib is reported.

  报道了一种新型的D-氨基葡萄糖衍生的吡啶-三唑@钯催化剂，用于无溶剂水相的Mizoroki–Heck反应以及阿克替尼的合成。

• [EN] TARGETED THERAPEUTICS<br/>[FR] THÉRAPEUTIQUE CIBLÉE
  申请人：SYNTA PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2015038649A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present invention provides pharmacological compounds including an effector moiety conjugated to a binding moiety that directs the effector moiety to a biological target of interest. Likewise, the present invention provides compositions, kits, and methods (e.g., therapeutic, diagnostic, and imaging) including the compounds. The compounds can be described as a protein interacting binding moiety-drug conjugate (SDC-TRAP) compounds, which include a protein interacting binding moiety and an effector moiety. For example, in certain embodiments directed to treating cancer, the SDC-TRAP can include an Hsp90 inhibitor conjugated to a cytotoxic agent as the effector moiety.

  本发明提供了包括与将效应子导向至感兴趣的生物靶点的结合基团共轭的药理化合物。同样，本发明提供了包括这些化合物的组合物、试剂盒和方法（例如治疗、诊断和成像）。这些化合物可以被描述为蛋白质相互作用结合基团-药物共轭（SDC-TRAP）化合物，其中包括蛋白质相互作用结合基团和效应子。例如，在针对治疗癌症的某些实施方式中，SDC-TRAP可以包括Hsp90抑制剂共轭到细胞毒性药剂作为效应子。