20世纪50年代起,陆续研发出了较为有效的抗真菌药物,如灰黄霉素。直到20世纪60年代,氟胞嘧啶被引入,其抗菌谱局限于念珠菌属和隐球菌,并仅用于与两性霉素B(AmB)联合治疗。
进入新世纪后,唑类抗真菌药物的发展迎来了新纪元。这类药物减少了毒性,提高了抗真菌效力。第一个唑类药物是克霉唑,主要用于局部黏膜及皮肤念珠菌感染;第二个则是咪康唑,如今几乎仅用于局部治疗。直到20世纪70年代中期,酮康唑的研制成功标志着重要突破——口服对深部真菌感染有效,并且抗菌谱广、毒性有所减小,被视为抗真菌药物发展过程中的革命性进展。然而,由于重症患者无法口服吸收、中枢神经系统穿透力差及抗真菌活性不足等问题,酮康唑的临床应用受到了限制。
20世纪80年代后期,伊曲康唑和氟康唑等新药的开发显著改善了抗菌谱和生物利用度,它们的出现标志着抗真菌治疗进入了一个崭新时代。尽管如此,没有一种药物能够实现绝对杀真菌的效果。近年来,耐药菌株日益增多,加之药物毒性反应的限制,使得真菌感染治疗面临诸多挑战。
目前较有希望的药物包括抑制胞膜麦角固醇合成和干扰胞壁β-葡聚糖合成的药物,如氟康唑、伊曲康唑和睫状真菌素。此外,那些抗菌力强及毒性作用大的老药也在不断改进中。联合用药成为抗真菌治疗的方向之一。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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阿莫罗芬 | amorolfine | 67467-83-8 | C21H35NO |
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金黄霉素A | chrysomycin A | 82196-88-1 | C28H28O9 |
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西卡宁 | (-)-siccanin | 22733-60-4 | C22H30O3 |
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萘替芬 | naftifine | 65472-88-0 | C21H21N |
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苹果酸奈诺沙星 | 7-((3S,5S)-3-amino-5-methylpiperidin-1-yl)-1-cyclopropyl-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid malate | 951163-60-3 | C4H6O5*C20H25N3O4 |
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芬替康唑 | α-(2,4-dichlorophenyl)-β,N-imidazolylethyl 4-phenylthiobenzyl ether | 72479-26-6 | C24H20Cl2N2OS |
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艾氟康唑 | efinaconazole | 164650-44-6 | C18H22F2N4O |
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舍他康唑 | sertaconazole | 99592-32-2 | C20H15Cl3N2OS |
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腐草霉素 | 2-[2-[2-[[2-[[4-[[2-[[6-amino-2-[3-amino-1-[(2,3-diamino-3-oxopropyl)amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[3-[4-carbamoyl-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-methyloxan-2-yl]oxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methylpentanoyl]amino]-3-oxobutanoyl]amino]ethyl]-4,5-dihydro-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide | 11006-33-0 | C51H75N17O21S2 |
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联苯苄唑 | bifonazole | 60628-96-8 | C22H18N2 |
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罗红霉素 | ionomycin | 56092-81-0 | C41H72O9 |
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磺胺喹恶啉钠 | sodium 4-amino-N-(quinoxalin-2-yl)benzene-1-sulfonamide | 967-80-6 | C14H12N4NaO2S |
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磷酸特地唑胺 | tedizolid phosphate | 856867-55-5 | C17H16FN6O6P |
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硫酸双氢链霉素 | dihydrostreptomycin sulfate | 1425-61-2 | 2C21H41N7O12*3H2O4S |
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硫康唑 | sulconazole | 61318-90-9 | C18H15Cl3N2S |
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硫化硒 | selenium disulfide | 7488-56-4 | S2Se |
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硫化硒 | selenium sulphide | 7446-34-6 | SSe |
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硝酸芬替康唑 | fenticonazole nitrate | 73151-29-8 | C24H20Cl2N2OS*HNO3 |
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硝酸舍他康唑 | sertaconazole nitrate | 99592-39-9 | C20H15Cl3N2OS*HNO3 |
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硝酸硫康唑 | sulconazole nitrate | 61318-91-0 | C18H15Cl3N2S*HNO3 |
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硝酸益康唑 | econazole nitrate | 24169-02-6 | C18H15Cl3N2O*HNO3 |
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硝酸布康唑 | butoconazole nitrate | 64872-77-1 | C19H17Cl3N2S*HNO3 |
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硝酸咪康唑 | miconasole nitrate | 22832-87-7 | C18H14Cl4N2O*HNO3 |
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硝酸依柏康唑 | Eberconazole nitrate | 130104-32-4 | C18H15Cl2N3O3 |
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盐酸萘替芬 | naftifine hydrochloride | 65473-14-5 | C21H21N*ClH |
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盐酸特比萘芬 | terbinafine hydrochloride | 78628-80-5 | C21H25N*ClH |
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盐酸布替萘芬 | butenafine hydrochloride | 101827-46-7 | C23H27N*ClH |
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益康唑 | econazole | 27220-47-9 | C18H15Cl3N2O |
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环吡酮 | CICLOPIROX | 29342-05-0 | C12H17NO2 |
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特比萘芬 | Terbinafin | 91161-71-6 | C21H25N |
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特地唑胺 | tedizolid | 856866-72-3 | C17H15FN6O3 |
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滔罗林 | taurolidine | 19388-87-5 | C7H16N4O4S2 |
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溴莫普林 | brodimoprim | 56518-41-3 | C13H15BrN4O2 |
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海克替啶 | hexetidine | 141-94-6 | C21H45N3 |
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沙康唑 | Saperconazol | 110588-57-3 | C35H38F2N8O4 |
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氯苯甘醚 | chlorphenesin | 104-29-0 | C9H11ClO3 |
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氯康唑 | croconazole | 77175-51-0 | C18H15ClN2O |
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氯唑西林钠 | 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid,6-[[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolyl]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, monosodium salt, (2S,5R,6R)- | 642-78-4 | C19H18ClN3NaO5S |
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氯丙炔碘 | haloprogin | 777-11-7 | C9H4Cl3IO |
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氟胞嘧啶 | Flucytosine | 2022-85-7 | C4H4FN3O |
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氟灭酸丁酯 | n-Butyl N-(3-trifluoromethylphenyl)anthranilate | 67330-25-0 | C18H18F3NO2 |
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氟康唑 | fluconazole | 86386-73-4 | C13H12F2N6O |
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比阿培南 | biapenem | 120410-24-4 | C15H18N4O4S |
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抗痛素 | Antipain (dihydrochloride) | 37691-11-5 | C27H44N10O6 |
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托萘酯 | tolnaftate | 2398-96-1 | C19H17NOS |
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异康唑 | isoconazole | 27523-40-6 | C18H14Cl4N2O |
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庚酸 | oenanthic acid | 111-14-8 | C7H14O2 |
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布替萘芬 | butenafine | 101828-21-1 | C23H27N |
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布康唑 | butoconazole | 64872-76-0 | C19H17Cl3N2S |
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巴佛洛霉素A1 | bafilomycin A1 | 88899-55-2 | C35H58O9 |
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