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抗真菌类药

20世纪50年代起,陆续研发出了较为有效的抗真菌药物,如灰黄霉素。直到20世纪60年代,氟胞嘧啶被引入,其抗菌谱局限于念珠菌属和隐球菌,并仅用于与两性霉素B(AmB)联合治疗。

进入新世纪后,唑类抗真菌药物的发展迎来了新纪元。这类药物减少了毒性,提高了抗真菌效力。第一个唑类药物是克霉唑,主要用于局部黏膜及皮肤念珠菌感染;第二个则是咪康唑,如今几乎仅用于局部治疗。直到20世纪70年代中期,酮康唑的研制成功标志着重要突破——口服对深部真菌感染有效,并且抗菌谱广、毒性有所减小,被视为抗真菌药物发展过程中的革命性进展。然而,由于重症患者无法口服吸收、中枢神经系统穿透力差及抗真菌活性不足等问题,酮康唑的临床应用受到了限制。

20世纪80年代后期,伊曲康唑和氟康唑等新药的开发显著改善了抗菌谱和生物利用度,它们的出现标志着抗真菌治疗进入了一个崭新时代。尽管如此,没有一种药物能够实现绝对杀真菌的效果。近年来,耐药菌株日益增多,加之药物毒性反应的限制,使得真菌感染治疗面临诸多挑战。

目前较有希望的药物包括抑制胞膜麦角固醇合成和干扰胞壁β-葡聚糖合成的药物,如氟康唑、伊曲康唑和睫状真菌素。此外,那些抗菌力强及毒性作用大的老药也在不断改进中。联合用药成为抗真菌治疗的方向之一。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
阿莫罗芬 amorolfine 67467-83-8 C21H35NO
阿莫罗芬
金黄霉素A chrysomycin A 82196-88-1 C28H28O9
金黄霉素A
西卡宁 (-)-siccanin 22733-60-4 C22H30O3
西卡宁
萘替芬 naftifine 65472-88-0 C21H21N
萘替芬
苹果酸奈诺沙星 7-((3S,5S)-3-amino-5-methylpiperidin-1-yl)-1-cyclopropyl-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid malate 951163-60-3 C4H6O5*C20H25N3O4
苹果酸奈诺沙星
芬替康唑 α-(2,4-dichlorophenyl)-β,N-imidazolylethyl 4-phenylthiobenzyl ether 72479-26-6 C24H20Cl2N2OS
芬替康唑
艾氟康唑 efinaconazole 164650-44-6 C18H22F2N4O
艾氟康唑
舍他康唑 sertaconazole 99592-32-2 C20H15Cl3N2OS
舍他康唑
腐草霉素 2-[2-[2-[[2-[[4-[[2-[[6-amino-2-[3-amino-1-[(2,3-diamino-3-oxopropyl)amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[3-[4-carbamoyl-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-methyloxan-2-yl]oxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methylpentanoyl]amino]-3-oxobutanoyl]amino]ethyl]-4,5-dihydro-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide 11006-33-0 C51H75N17O21S2
腐草霉素
联苯苄唑 bifonazole 60628-96-8 C22H18N2
联苯苄唑
罗红霉素 ionomycin 56092-81-0 C41H72O9
罗红霉素
磺胺喹恶啉钠 sodium 4-amino-N-(quinoxalin-2-yl)benzene-1-sulfonamide 967-80-6 C14H12N4NaO2S
磺胺喹恶啉钠
磷酸特地唑胺 tedizolid phosphate 856867-55-5 C17H16FN6O6P
磷酸特地唑胺
硫酸双氢链霉素 dihydrostreptomycin sulfate 1425-61-2 2C21H41N7O12*3H2O4S
硫酸双氢链霉素
硫康唑 sulconazole 61318-90-9 C18H15Cl3N2S
硫康唑
硫化硒 selenium disulfide 7488-56-4 S2Se
硫化硒
硫化硒 selenium sulphide 7446-34-6 SSe
硫化硒
硝酸芬替康唑 fenticonazole nitrate 73151-29-8 C24H20Cl2N2OS*HNO3
硝酸芬替康唑
硝酸舍他康唑 sertaconazole nitrate 99592-39-9 C20H15Cl3N2OS*HNO3
硝酸舍他康唑
硝酸硫康唑 sulconazole nitrate 61318-91-0 C18H15Cl3N2S*HNO3
硝酸硫康唑
硝酸益康唑 econazole nitrate 24169-02-6 C18H15Cl3N2O*HNO3
硝酸益康唑
硝酸布康唑 butoconazole nitrate 64872-77-1 C19H17Cl3N2S*HNO3
硝酸布康唑
硝酸咪康唑 miconasole nitrate 22832-87-7 C18H14Cl4N2O*HNO3
硝酸咪康唑
硝酸依柏康唑 Eberconazole nitrate 130104-32-4 C18H15Cl2N3O3
硝酸依柏康唑
盐酸萘替芬 naftifine hydrochloride 65473-14-5 C21H21N*ClH
盐酸萘替芬
盐酸特比萘芬 terbinafine hydrochloride 78628-80-5 C21H25N*ClH
盐酸特比萘芬
盐酸布替萘芬 butenafine hydrochloride 101827-46-7 C23H27N*ClH
盐酸布替萘芬
益康唑 econazole 27220-47-9 C18H15Cl3N2O
益康唑
环吡酮 CICLOPIROX 29342-05-0 C12H17NO2
环吡酮
特比萘芬 Terbinafin 91161-71-6 C21H25N
特比萘芬
特地唑胺 tedizolid 856866-72-3 C17H15FN6O3
特地唑胺
滔罗林 taurolidine 19388-87-5 C7H16N4O4S2
滔罗林
溴莫普林 brodimoprim 56518-41-3 C13H15BrN4O2
溴莫普林
海克替啶 hexetidine 141-94-6 C21H45N3
海克替啶
沙康唑 Saperconazol 110588-57-3 C35H38F2N8O4
沙康唑
氯苯甘醚 chlorphenesin 104-29-0 C9H11ClO3
氯苯甘醚
氯康唑 croconazole 77175-51-0 C18H15ClN2O
氯康唑
氯唑西林钠 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid,6-[[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolyl]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, monosodium salt, (2S,5R,6R)- 642-78-4 C19H18ClN3NaO5S
氯唑西林钠
氯丙炔碘 haloprogin 777-11-7 C9H4Cl3IO
氯丙炔碘
氟胞嘧啶 Flucytosine 2022-85-7 C4H4FN3O
氟胞嘧啶
氟灭酸丁酯 n-Butyl N-(3-trifluoromethylphenyl)anthranilate 67330-25-0 C18H18F3NO2
氟灭酸丁酯
氟康唑 fluconazole 86386-73-4 C13H12F2N6O
氟康唑
比阿培南 biapenem 120410-24-4 C15H18N4O4S
比阿培南
抗痛素 Antipain (dihydrochloride) 37691-11-5 C27H44N10O6
抗痛素
托萘酯 tolnaftate 2398-96-1 C19H17NOS
托萘酯
异康唑 isoconazole 27523-40-6 C18H14Cl4N2O
异康唑
庚酸 oenanthic acid 111-14-8 C7H14O2
庚酸
布替萘芬 butenafine 101828-21-1 C23H27N
布替萘芬
布康唑 butoconazole 64872-76-0 C19H17Cl3N2S
布康唑
巴佛洛霉素A1 bafilomycin A1 88899-55-2 C35H58O9
巴佛洛霉素A1