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    首页 分子通 按物质功能分类 原料药 人工合成抗感染类药 抗真菌类药

    抗真菌类药

    20世纪50年代起，陆续研发出了较为有效的抗真菌药物，如灰黄霉素。直到20世纪60年代，氟胞嘧啶被引入，其抗菌谱局限于念珠菌属和隐球菌，并仅用于与两性霉素B（AmB）联合治疗。

    进入新世纪后，唑类抗真菌药物的发展迎来了新纪元。这类药物减少了毒性，提高了抗真菌效力。第一个唑类药物是克霉唑，主要用于局部黏膜及皮肤念珠菌感染；第二个则是咪康唑，如今几乎仅用于局部治疗。直到20世纪70年代中期，酮康唑的研制成功标志着重要突破——口服对深部真菌感染有效，并且抗菌谱广、毒性有所减小，被视为抗真菌药物发展过程中的革命性进展。然而，由于重症患者无法口服吸收、中枢神经系统穿透力差及抗真菌活性不足等问题，酮康唑的临床应用受到了限制。

    20世纪80年代后期，伊曲康唑和氟康唑等新药的开发显著改善了抗菌谱和生物利用度，它们的出现标志着抗真菌治疗进入了一个崭新时代。尽管如此，没有一种药物能够实现绝对杀真菌的效果。近年来，耐药菌株日益增多，加之药物毒性反应的限制，使得真菌感染治疗面临诸多挑战。

    目前较有希望的药物包括抑制胞膜麦角固醇合成和干扰胞壁β-葡聚糖合成的药物，如氟康唑、伊曲康唑和睫状真菌素。此外，那些抗菌力强及毒性作用大的老药也在不断改进中。联合用药成为抗真菌治疗的方向之一。

    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
    —— Bafilomycin B1 88899-56-3 C44H65NO13
    Bafilomycin B1
    —— decanoyl-Trp-Asn-Asp-DL-xiThr(1)-Gly-D-Orn-Asp-D-Ala-Asp-Gly-Ser-Glu(3-Me)-Asp(Ph(2-NH2))-(1) 103060-53-3 C72H101N17O26
    decanoyl-Trp-Asn-Asp-DL-xiThr(1)-Gly-D-Orn-Asp-D-Ala-Asp-Gly-Ser-Glu(3-Me)-Asp(Ph(2-NH2))-(1)
    —— Ionomycin 56092-81-0 C41H72O9
    Ionomycin
    —— decanoyl-Trp-Asn-Asp-Thr(1)-Gly-Orn-Asp-D-Ala-Asp-Gly-D-Ser-Glu(3S-Me)-Asp(Ph(2-NH2))-(1) 103060-53-3 C72H101N17O26
    decanoyl-Trp-Asn-Asp-Thr(1)-Gly-Orn-Asp-D-Ala-Asp-Gly-D-Ser-Glu(3S-Me)-Asp(Ph(2-NH2))-(1)
    —— cis-2,6-dimethyl-4-((S)-2-methyl-3-(4-(tert-pentyl)phenyl)propyl)morpholine 78613-35-1 C21H35NO
    cis-2,6-dimethyl-4-((S)-2-methyl-3-(4-(tert-pentyl)phenyl)propyl)morpholine
    —— sulfaquinoxaline sodium salt 967-80-6 C14H11N4O2S*Na
    sulfaquinoxaline sodium salt
    —— decanoyl-Trp-Asn-Asp-DL-Thr(1)-Gly-Orn-Asp-D-Ala-DL-Asp-Gly-D-Ser-Glu(3R-Me)-DL-Asp(Ph(2-NH2))-(1) 103060-53-3 C72H101N17O26
    decanoyl-Trp-Asn-Asp-DL-Thr(1)-Gly-Orn-Asp-D-Ala-DL-Asp-Gly-D-Ser-Glu(3R-Me)-DL-Asp(Ph(2-NH2))-(1)
    —— 1-[4-[4-[[(2S)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]ethanone 65277-42-1 C26H28Cl2N4O4
    1-[4-[4-[[(2S)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]ethanone
    —— (Z)-Lanoconazole 101530-10-3 C14H10ClN3S2
    (Z)-Lanoconazole
    —— Imipenem-cilastatin sodium 85960-17-4 C28H42N5NaO9S2
    Imipenem-cilastatin sodium
    —— (3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-16-[(2S,3R,4S)-4-[(2S,4R,5S,6R)-2,4-dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl]-3-hydroxypentan-2-yl]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one 88899-55-2 C35H58O9
    (3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-16-[(2S,3R,4S)-4-[(2S,4R,5S,6R)-2,4-dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl]-3-hydroxypentan-2-yl]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one
    —— itraconazole 110588-57-3 C35H38F2N8O4
    itraconazole
    —— dihydrostreptomycin sulfate 1425-61-2 C21H41N7O12*H2O4S
    dihydrostreptomycin sulfate
    —— amorolfine 78613-35-1 C21H35NO
    amorolfine
    —— antipain 37691-11-5 C27H44N10O6
    antipain
    —— Gramicidin A 1405-97-6 C99H140N20O17
    Gramicidin A
    —— 6β-[3-(2-chloro-phenyl)-5-methyl-isoxazole-4-carbonylamino]-penicillanic acid; sodium salt 642-78-4 C19H17ClN3O5S*Na
    6β-[3-(2-chloro-phenyl)-5-methyl-isoxazole-4-carbonylamino]-penicillanic acid; sodium salt
    —— cloxacillin sodium 642-78-4 C19H17ClN3O5S*Na
    cloxacillin sodium
    —— itraconazole 84625-61-6 C35H38Cl2N8O4
    itraconazole
    —— bafilomicin A<sub>1</sub> 88899-55-2 C35H58O9
    bafilomicin A<sub>1</sub>
    —— daptomycin 103060-53-3 C72H101N17O26
    daptomycin
    —— lanoconazole 101530-10-3 C14H10ClN3S2
    lanoconazole
    —— ketoconazole 65277-42-1 C26H28Cl2N4O4
    ketoconazole
    —— 16-[4-(2,4-Dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl)-3-hydroxypentan-2-yl]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one 88899-55-2 C35H58O9
    16-[4-(2,4-Dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl)-3-hydroxypentan-2-yl]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one
    —— 4,4,6a,9-Tetramethyl-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11b,13b-decahydrobenzo[a]furo[2,3,4-mn]xanthen-11-ol 22733-60-4 C22H30O3
    4,4,6a,9-Tetramethyl-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11b,13b-decahydrobenzo[a]furo[2,3,4-mn]xanthen-11-ol
    —— Albacarcin V 82196-88-1 C28H28O9
    Albacarcin V
    —— [2-hydroxy-2-[3-hydroxy-4-(10-hydroxy-3,15-dimethoxy-7,9,11,13-tetramethyl-16-oxo-1-oxacyclohexadeca-4,6,12,14-tetraen-2-yl)pentan-2-yl]-5-methyl-6-propan-2-yloxan-4-yl] 4-[(2-hydroxy-5-oxocyclopenten-1-yl)amino]-4-oxobut-2-enoate 88899-56-3 C44H65NO13
    [2-hydroxy-2-[3-hydroxy-4-(10-hydroxy-3,15-dimethoxy-7,9,11,13-tetramethyl-16-oxo-1-oxacyclohexadeca-4,6,12,14-tetraen-2-yl)pentan-2-yl]-5-methyl-6-propan-2-yloxan-4-yl] 4-[(2-hydroxy-5-oxocyclopenten-1-yl)amino]-4-oxobut-2-enoate
    —— (d5 major; contains D0) 103060-53-3 C72H101N17O26
    (d5 major; contains D0)
    —— Albacarcin M 92934-54-8 C27H28O9
    Albacarcin M