盐酸萘替芬 | 65473-14-5

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗真菌类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 盐酸萘替芬
• 中文别名: 萘替芬盐酸盐；N-反-肉桂基-N-甲基-(1-萘甲基)胺盐酸盐；盐酸萘夫替芬；3-苯基-2-丙烯-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐
• 英文名称: naftifine hydrochloride
• 英文别名: (E)-N-methyl-N-(1-naphthylmethyl)-3-phenyl-2-propen-1-amine hydrochloride；Exoderil；hydron;(E)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)-3-phenylprop-2-en-1-amine;chloride
• CAS: 65473-14-5
• 化学式: C₂₁H₂₁N*ClH
• 分子量: 323.865
• InChiKey: OLUNPKFOFGZHRT-YGCVIUNWSA-N

物化性质

• 熔点：
  172-175°C
• 溶解度：
  乙醇：可溶50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.41
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• 海关编码：
  2942000000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

SDS

N-反-肉桂基-N-甲基-(1-萘甲基)胺盐酸盐

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模块 1. 化学品
产品名称： N-trans-Cinnamyl-N-methyl-(1-naphthylmethyl)amine Hydrochloride

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： N-反-肉桂基-N-甲基-(1-萘甲基)胺盐酸盐
百分比： >98.0%(T)
CAS编码： 65473-14-5
俗名： Naftifine Hydrochloride
分子式：
C21H21N·HCl

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
N-反-肉桂基-N-甲基-(1-萘甲基)胺盐酸盐

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模块 5. 消防措施
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-微浅黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点：
177°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料
N-反-肉桂基-N-甲基-(1-萘甲基)胺盐酸盐

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： 无资料
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: QJ8650000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constaNT(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
N-反-肉桂基-N-甲基-(1-萘甲基)胺盐酸盐

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸萘替芬简介

盐酸萘替芬又称桂萘甲胺、萘替芬或盐酸萘桂胺，是目前皮肤科治疗真菌感染的常用药物之一。它属丙烯胺类局部抗真菌药，对皮肤真菌（如毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属）有杀菌作用；对马拉色菌属、念珠菌属及其他酵母菌有抑菌作用，并且也具有对抗革兰阳性及阴性细菌的局部杀菌作用。

药理学

单剂量给药24小时后，盐酸萘替芬在皮肤表层达到足以抑制皮肤癣菌生长的浓度。体内药物主要通过苯环和萘环氧化以及N-去烷基化，至少可转化成三种代谢物。约有40%至60%的药物以原形或代谢物的形式经尿液排泄，其余则通过胆汁进入粪便中。皮肤外用盐酸萘替芬的半衰期约为2～3天。

作用机制

盐酸萘替芬的作用机制在于抑制真菌角鲨烯环氧化酶，从而干扰真菌细胞壁麦角固醇的生物合成并影响其脂质代谢，导致真菌细胞受损或死亡。它适用于敏感真菌引起的皮肤真菌病（如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣及浅表念珠菌感染）以及皮肤皱褶部的擦烂性真菌病。健康人外用1%盐酸萘替芬软膏后，约有3%至6%的药物被吸收。

用法用量

盐酸萘替芬用于外部使用。对于皮肤感染，通常每日涂抹一次，并轻轻揉搽，在四周2.5cm以内的皮肤均需涂敷。对于擦烂性真菌病，可以在皱褶处放置含有本品的纱布条。治疗持续时间：皮肤真菌感染为2～4周，严重者可延长至8周；浅表念珠菌病为4周；甲癣6个月；花斑糠疹则为2周。为了预防复发，在所有感染体征消失后，建议继续使用约2周。

用途

盐酸萘替芬作为一种抗生素药物，具有广泛的抗菌谱和强大的作用效果，疗效好且起效快，安全性及耐受性高。它用于治疗皮肤及其附属结构（如毛发、指/趾甲）由发癣菌属、小孢子菌属及表皮癣菌属引起的真菌感染，包括浅表念珠病、甲癣和花斑糠疹等适应证。该药物还适用于乳房下、指(趾)间、臀间以及腹股沟部位的擦烂性真菌病。它具有广谱抗真菌作用且毒性较低的特点。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸萘替芬 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 萘替芳Z异构体
  参考文献：
  名称：

  Thoma; Kuebler; Reimann, Pharmazie, 1997, vol. 52, # 5, p. 362 - 373

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-苯基丙-2-烯-1-醇 在 氯化亚砜 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 盐酸萘替芬
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸萘替芬的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种盐酸萘替芬的制备方法，以相对廉价的肉桂醇为原料，依次经氯代试剂氯代，甲胺化，1‑氯甲基萘取代，最后酸化成盐，结晶精制，得到成品。本发明的制备方法中前三步反应中的各中间体均无需纯化便进行反应，工艺过程持续无间歇，简化了操作，提高了产品的收率和生产效率，同时确保了产品的纯度，适合产业化，同时具有反应条件简单、成本低、环境友好的优点。

  公开号：

  CN108164423B

文献信息

• SELF-ASSEMBLY OF THERAPEUTIC AGENT-PEPTIDE NANOSTRUCTURES
  申请人：Ohio State Innovation Foundation

  公开号：US20140155577A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  Disclosed are conjugates of hydrophobic drugs linked to protected or unprotected amino acids or peptides. The disclosed conjugates are amphiphilic and can self assemble into nanotubes. Nanotubes comprising the conjugates are also described and can have high loading of the drug and protect it from degradation or elimination. The nanotubes are well suited to deliver hydrophobic and unstable drugs to individuals.

  揭示了与受保护或未受保护的氨基酸或肽连接的疏水药物的共轭物。所述的共轭物是两性的，可以自组装成纳米管。还描述了包含这些共轭物的纳米管，可以具有高药物载荷并保护药物免受降解或排泄。这些纳米管非常适合向个体输送疏水和不稳定的药物。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF POLYANIONIC AND NON-IONIC CYCLODEXTRIN-BASED DENDRIMERS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE DENDRIMÈRES À BASE DE CYCLODEXTRINE POLYANIONIQUE ET NON-IONIQUE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：LING CHANG-CHUN

  公开号：WO2016161501A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  The present application provides pharmaceutical compositions comprising polyanionic and polynon-ionic cyclodextrin-based dendrimers. The compositions can be used as excipients, or to bind to compounds such as in the use as a rescue medicine to remove undesired drugs and metabolites from a subject. Methods of use in treating a subject are also provided.

  当前申请提供了包含多阴离子和多非离子环糊精基树枝状聚合物的药物组合物。这些组合物可以用作辅料，或者用于结合化合物，例如用作救援药物以从主体中去除不需要的药物和代谢物。还提供了用于治疗主体的方法。
• [EN] DERMAL COMPOSITIONS CONTAINING UNNATURAL HYGROSCOPIC AMINO ACIDS<br/>[FR] COMPOSITIONS DERMATOLOGIQUES CONTENANT DES AMINOACIDES HYGROSCOPIQUES NON NATURELS
  申请人：MEDPHARM LTD

  公开号：WO2014072747A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Unnatural, hygroscopic amino acids are useful to enhance the moisture retention and uptake properties of skin. In particular, such amino acids are N-hydroxyserine, N- hydroxyglycine, L-homoserine,alpha-hydroxyglycine, 2-(aminooxy) -2-hydroxyacetic acid, 2-hydroxy-2-(hydroxyamino) acetic acid, 2- (aininooxy)acetic acid, and combinations thereof.

  不自然的、亲水性的氨基酸对增强皮肤的保湿和吸湿性能是有用的。特别是，这些氨基酸包括N-羟基丝氨酸、N-羟基甘氨酸、L-同丝氨酸、α-羟基甘氨酸、2-(氨氧基)-2-羟基乙酸、2-羟基-2-(羟氨基)乙酸、2-(氨氧基)乙酸，以及它们的组合。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• Methods of treating antifungal infections using lupeol
  申请人：——

  公开号：US20040072807A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  The invention is directed to methods of treating fungal and yeast infections using lupeol or solvates, hydrates, or clathrates thereof. The method also encompasses methods of treating fungal and yeast infections by administering to a mammal in need of such treatment a therapeutically effective amount of lupeol. Among the methods used include topical formulations for the improvement of skin appearance.

  该发明涉及使用鲁皮醇或其溶剂、水合物或包合物治疗真菌和酵母感染的方法。该方法还包括通过向需要此类治疗的哺乳动物投予治疗有效量的鲁皮醇来治疗真菌和酵母感染的方法。其中使用的方法包括用于改善皮肤外观的局部制剂。