氯唑西林钠一水合物 | 7081-44-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 氯唑西林钠一水合物
• 中文别名: 氯唑西林钠；邻氯苯甲异噁唑青霉素钠；邻氯西林钠一水合物；邻氯苯甲异恶唑青霉素钠；邻氯苯甲异恶唑青霉；邻氯青霉素；邻氯苯唑西林钠；氯唑西林钠水合物
• 英文名称: 4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 6-(3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolecarboxamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-, monosodium salt, (2S,5R,6R)-
• CAS: 7081-44-9
• 化学式: C19H20ClN3NaO6S
• 分子量: 476.9
• InChiKey: KNNWTOJBVOKDPC-VICXVTCVSA-N

物化性质

• 熔点：
  170℃
• 沸点：
  689℃
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.34
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941109900
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  XH8920000

制备方法与用途

生物活性

Cloxacillin Sodium 是 Cloxacillin 的钠盐形式，是一种耐青霉素酶和耐酸的半合成青霉素。

体外研究

Cloxacillin 是一种适用于多种细菌感染研究的抗生素。细胞活力测定结果显示，在 0.5 μg/mL 浓度下，经过 4-24 小时的孵育后，显著减少了细菌数量。

参数	值
细胞系	M12 和 M60
浓度（μg/mL）	0.5
孵育时间（h）	4-24
结果	显著减少了细菌数量

体内研究

Cloxacillin Sodium (50 mg/kg，皮下注射) 对金黄色葡萄球菌具有显著的抗菌效果。实验结果如下：

药物动力学分析

参数	值
动物模型	小鼠
用药剂量（mg/kg）	10 (药理学分析)
给药方式	皮下注射
最大血浆浓度（μg/mL）	8.4
半衰期（min）	约15

抗菌效果

实验采用小鼠腹股沟肌肉注射约 2 × 10^6 CFU 的细菌，在感染后 1 小时皮下注射 Cloxacillin Sodium (0-500 mg/kg)。结果显示，18 小时后测得的活金黄色葡萄球菌数量显著减少。

化学性质

白色粉末或结晶性粉末，熔点为 170℃（分解）。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，有引湿性，微臭且味苦。

用途

该品是一种半合成抗菌素，作用特点和用途与苯唑西林相似。对耐药金黄色葡萄球菌有杀菌作用，口服或肌注吸收良好，血浓度比苯唑西林高2倍，主要用于治疗败血症、骨髓炎、皮肤软组织感染、心内膜炎、泌尿系统感染及脑膜炎等。

生产方法

通过邻甲苯胺的重氮化、置换、氯化、水解、肟化等一系列操作得到邻氯苯甲肟氯，然后与乙酰乙酸乙酯环合，并用五氯化磷进行氯化，最终与 6-APA 缩合生成邻氯青霉素碱并加异辛酸钠成盐，即为 Cloxacillin Sodium。

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文献信息

• Method for producing pure crystalline products
  申请人：Bonfanti, Giovanni

  公开号：EP0273156A2

  公开（公告）日：1988-07-06

  A process is described for producing pure crystalline products, in particular penicillin and cephalosporin, whe­rein the desired product, prepared according to a known me­thod, is treated with ethanol in one or two steps, whereby the crystallization of the pure product and impurity separa­tion are achieved.

  描述了一种生产纯结晶产品（特别是青霉素和头孢菌素）的工艺，其中根据已知方法制备的所需产品用乙醇进行一步或两步处理，从而实现纯产品的结晶和杂质分离。
• Palatable oral suspension and method
  申请人：——

  公开号：US20030187019A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  A drug formulation in the form of a dry powder is provided which when mixed with water forms a palatable oral suspension substantially free of bitter taste, the dry powder being formed of a drug, preferably des-quinolone, which in solution has a bitter taste, and a pH modifying agent which is preferably an alkaline material such as L-arginine, where upon mixing the dry-powder in water causes the drug to have reduced solubility or precipitate in-situ to form a palatable oral suspension essentially free of bitter taste. An oral suspension, methods for making same and a method for masking the bitter taste of drugs employing one or more pH modifying agents are also provided.

  本发明提供了一种干粉形式的药物制剂，与水混合后可形成基本无苦味的适口口服混悬液，干粉由药物（最好是去喹诺酮）和pH调节剂（最好是碱性物质，如L-精氨酸）组成，药物在溶液中具有苦味，将干粉与水混合后，药物的溶解度降低或原位沉淀，从而形成基本无苦味的适口口服混悬液。 此外，还提供了一种口服混悬液、其制造方法以及一种使用一种或多种 pH 值调节剂掩盖药物苦味的方法。
• PALATABLE ORAL SUSPENSION AND METHOD
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1482789A2

  公开（公告）日：2004-12-08
• METHODS AND KITS FOR DETECTING ANTIBIOTIC-INACTIVATING FACTORS
  申请人：University of Louisville Research Foundation, Inc.

  公开号：EP3669019A1

  公开（公告）日：2020-06-24
• US4182709A
  申请人：——

  公开号：US4182709A

  公开（公告）日：1980-01-08