氯唑西林钠 | 642-78-4

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗真菌类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 氯唑西林钠
• 中文别名: 氯洒西林；6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-异恶唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐；氯西林；邻氯青霉素钠
• 英文名称: 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid,6-[[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolyl]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, monosodium salt, (2S,5R,6R)-
• CAS: 642-78-4
• 化学式: C19H18ClN3NaO5S
• 分子量: 458.9
• InChiKey: JBJAWVZHLGPBJA-SLINCCQESA-N

物化性质

• 熔点：
  170°C
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，澄清，无色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.17
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22
• 危险类别码：
  R36/37/38,R42/43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941109900
• RTECS号：
  XH8920000

制备方法与用途

药理作用

氯唑西林钠是一种半合成的青霉素类抗生素，具有耐酸性和耐青霉素酶的特点。它通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用，对革兰氏阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性。与苯唑西林相比，氯唑西林钠对葡萄球菌属中的产酶株如金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌具有更强的抗菌活性；然而，它对青霉素敏感的葡萄球菌及各种链球菌的作用相对较弱，并且对甲氧西林耐药的葡萄球菌无效。

适应症

本品适用于治疗由耐青霉素葡萄球菌引起的感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎和软组织感染等；同时可用于化脓性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌导致的混合感染。

注意事项

1. 患者可能对交叉过敏反应敏感。部分患者会出现恶心、呕吐、腹胀、食欲不振及腹泻等消化道症状，还可能出现头昏、嗜睡、皮疹、荨麻疹、二重感染或注射部位疼痛。
2. 使用前需进行皮试，青霉素G过敏的患者禁用。
3. 大剂量静脉给药可能导致神经毒性反应，特别是婴儿、老人及肾功能减退者应避免使用。

不良反应

1. 过敏反应的发生率较低，偶尔会引发皮疹或荨麻疹。
2. 偶见转氨酶水平升高，大剂量注射可能造成神经系统损害。
3. 长期用药可能引起口腔或肠道的白色念珠菌二重感染。

用途

本品专用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤及软组织感染等。

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• [EN] ANTIBACTERIAL QUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE ANTIBACTÉRIENS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2013160435A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general Formula (Ia) or Formula (Ib): including any stereochemically isomeric form thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a N-oxide form thereof or a solvate thereof. The claimed compounds are useful for the treatment of a bacterial infection. Also 1 claimed is a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredient, a therapeutically effective amount of the claimed compounds, the use of the claimed compounds or compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection and a process for preparing the claimed compounds.

  本发明涉及根据一般式(Ia)或式(Ib)的新型取代喹啉衍生物：包括其任何立体化异构体、药学上可接受的盐、N-氧化物形式或溶剂化合物。所述化合物适用于治疗细菌感染。此外，还声明了包含药学上可接受的载体和所述化合物的治疗有效量作为活性成分的组合物，所述化合物或组合物用于制造治疗细菌感染药物的用途以及制备所述化合物的方法。
• ANTIBACTERIAL QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US20150065502A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general Formula (Ia) or Formula (Ib): including any stereochemically isomeric form thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a N-oxide form thereof or a solvate thereof. The claimed compounds are useful for the treatment of a bacterial infection. Also claimed is a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredient, a therapeutically effective amount of the claimed compounds, the use of the claimed compounds or compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection and a process for preparing the claimed compounds.

  本发明涉及根据一般式(Ia)或式(Ib)的新型取代喹啉衍生物：包括其任何立体化异构体，其药学上可接受的盐，其N-氧化物形式或其溶剂合物。所述化合物适用于治疗细菌感染。还声明了一种包含药学上可接受的载体和所述化合物的治疗有效量作为活性成分的组合物，所述化合物或组合物用于制造治疗细菌感染的药物以及制备所述化合物的方法。
• [EN] ALKYNYL PHOSPHINE GOLD COMPLEXES FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPLEXE ALCYNYLPHOSPHINE-OR POUR TRAITER LES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2017093544A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  A compound of formula (I) for use in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  一种化合物，其化学式为（I），用于预防或治疗细菌感染。