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盐酸特比萘芬 | 78628-80-5

中文名称
盐酸特比萘芬
中文别名
反-N-(6,6-二甲基-2-庚-4-炔基)-N-甲基-1-萘基甲胺盐酸盐;盐酸特比萘酚;特比萘芬盐酸盐;(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐;特比萘酚盐酸盐;(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐;特拉萘芬盐酸盐;反-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘基甲胺盐酸盐
英文名称
terbinafine hydrochloride
英文别名
lamisil;hydron;(E)-N,6,6-trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine;chloride
盐酸特比萘芬化学式
CAS
78628-80-5
化学式
C21H25N*ClH
mdl
——
分子量
327.897
InChiKey
BWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    204-208°C
  • 溶解度:
    溶于甲醇:50mg/mL
  • 碰撞截面:
    185.6 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
  • 稳定性/保质期:
    在常温常压下保持稳定,请远离氧化剂。

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    5.3
  • 重原子数:
    23
  • 可旋转键数:
    5
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.33
  • 拓扑面积:
    3.2
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    1

ADMET

毒理性
  • 在妊娠和哺乳期间的影响
◉ 母乳喂养期间使用总结:有限的信息表明,母亲口服每日500毫克的剂量在乳汁中产生的水平较低,预计不会对哺乳婴儿造成任何不良影响,特别是如果婴儿年龄超过2个月。监测婴儿是否出现黄疸或其他肝脏毒性的迹象,尤其是在年龄较小、仅以母乳为食的婴儿中。一些来源建议在哺乳期间避免口服特比萘芬。[1] ◉ 母乳喂养期间未对局部特比萘芬进行研究。由于局部应用后只有大约1%被吸收,因此被认为对哺乳婴儿的风险较低。[1][2] 避免涂抹在乳头区域,并确保婴儿的皮肤不直接接触已涂抹药物的皮肤区域。只有水溶性的乳膏、凝胶或液体产品应涂抹在乳房上,因为糊剂可能会使婴儿通过舔食接触到高水平的矿物石蜡。[3] ◉ 对哺乳婴儿的影响:截至修订日期,没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响:截至修订日期,没有找到相关的已发布信息。
◉ Summary of Use during Lactation:Limited information indicates that oral maternal doses of 500 mg daily produce low levels in milk and would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants, especially if the infant is older than 2 months. Monitor the infant for jaundice or other signs of liver toxicity, especially in younger, exclusively breastfed infants. Some sources recommend avoiding oral terbinafine during nursing.[1] Topical terbinafine has not been studied during breastfeeding. Because only about 1% is absorbed after topical application, it is considered a low risk to the nursing infant.[1][2] Avoid application to the nipple area and ensure that the infant's skin does not come into direct contact with the areas of skin that have been treated. Only water-miscible cream, gel or liquid products should be applied to the breast because ointments may expose the infant to high levels of mineral paraffins via licking.[3] ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.
来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

  • 危险品标志:
    Xi,N
  • 安全说明:
    S26,S36/37/39,S60,S61
  • 危险类别码:
    R36/37/38
  • WGK Germany:
    3
  • 海关编码:
    2921499090
  • 危险品运输编号:
    UN 3077 9/PG 3
  • RTECS号:
    QJ8600100
  • 危险标志:
    GHS07,GHS09
  • 危险性描述:
    H315,H319,H335,H410
  • 危险性防范说明:
    P261,P273,P305 + P351 + P338,P501
  • 储存条件:
    存放在密封容器中,并放置在阴凉、干燥处。储存地点须远离氧化剂和火源。

SDS

SDS:30927e3dd7318c8d433f02519a7b0221
查看
1.1 产品标识符
: Terbinafine 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
trans-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ylyl)-N-methyl-1-naphthylmethylaminehydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经皮 (类别5)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性(一次接触) (类别3)
急性水生毒性 (类别1)
慢性水生毒性 (类别1)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H313 接触皮肤可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H410 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响.
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触,用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入,将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗.
P312 如感觉不适,呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激:求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激:求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激:求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服,清洗后方可重新使用。
P391 收集溢出物。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: trans-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ylyl)-N-methyl-1-
别名
naphthylmethylaminehydrochloride
: C21H25N · HCl
分子式
: 327.89 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Terbinafine hydrochloride
-
CAS 号 78628-80-5

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 5.342
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 大鼠 - > 2,000 mg/kg
备注: 感觉器官和特殊感觉(鼻、眼、耳和味觉):眼:上睑下垂。 行为的:运动失调症 血:脾脏改变。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
致畸性 - 大鼠 - 经口
母体效应:其他影响。
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: QJ8600100

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物毒性极大。
无数据资料

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块 14. 运输信息
欧洲陆运危规: 3077 国际海运危规: 3077 国际空运危规: 3077
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Terbinafine
hydrochloride)
国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Terbinafine
hydrochloride)
国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (Terbinafine hydrochloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 9 国际海运危规: 9 国际空运危规: 9
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 海运污染物: 是 国际空运危规: 是
14.6 对使用者的特别提醒
进一步信息
危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),

模块 16. 其他信息
进一步信息
上述信息视为正确,但不包含所有的信息,仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知,就正


模块 15 - 法规信息
N/A



制备方法与用途

盐酸特比萘芬 介绍

盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类广谱抗真菌药物。它由瑞士诺华制药于上世纪80年代研制成功,1991年首次在英国上市,并于同年在美国以非处方药(OTC)的形式获得美国FDA批准。目前该药物在全球超过90个国家销售。

盐酸特比萘芬能够特异性地干扰真菌固醇的晚期生物合成过程,选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性,从而阻断真菌细胞膜形成过程中必要的角鲨烯环氧化反应,达到杀菌或抑菌的效果。它适用于治疗由多种真菌引起的皮肤感染、头发和指甲感染。

药代动力学

单次口服250毫克盐酸特比萘芬后,血浆浓度峰值在用药后的2小时内可达0.97微克/毫升。药物的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,生物利用度略受进食影响但无需调整剂量。药物与血浆蛋白结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散到角质层中,在毛囊、头发和多层脂的皮肤中也能达到较高的浓度。

治疗后期几周内,盐酸特比萘芬可进入甲板中。代谢后的产物无抗真菌活性,并主要通过尿液排出体外。其消除半衰期为17小时,肝损害的发生率较低。

临床用途

盐酸特比萘芬主要用于治疗由多种真菌引起的皮肤感染、头发和指甲感染,对脚气、灰指甲、体癣、股癣及花斑癣等有显著疗效。此外,它也可用于支气管哮喘、喘息性支气管炎以及肺气肿的治疗。

不良反应

盐酸特比萘芬常见的不良反应包括胃肠道不适(发生率4.9%)和皮肤反应(2.3%)。其他少见的不良反应还包括味觉丧失、肝功能异常、视觉问题、中性粒细胞减少及神经系统症状如头痛、头晕等。口服特比萘芬可引起固定型药疹、多形红斑、荨麻疹样皮疹、急性泛发性脓疱病、瘙痒和斑秃,但外用盐酸特比萘芬的不良反应较少报道。

合成方法
  1. 盐酸特比萘芬粗品的合成:向100毫升三口瓶中加入12.5毫升纯化水及4.06克碳酸钾(29.2毫摩尔),搅拌溶解后,依次加入N-甲基萘甲胺(5.01克,29.2毫摩尔)和1-氯-6, 6-二甲基-2-庚烯-4-炔(4.57克,29.2毫摩尔)。升温至80℃反应4小时后冷却,加入25毫升乙酸乙酯萃取。分出有机相后冷却至0-10℃,滴加6N盐酸水溶液调节pH至1,搅拌1-2小时,过滤并真空干燥70℃下4小时得粗品8.51克(收率:89%)。

  2. 盐酸特比萘芬粗品的纯化:将盐酸特比萘芬粗品(8.51克,26.8毫摩尔)加入到106毫升纯化水中,在加热回流下溶清。自然冷却至室温后冰浴冷却至0-10℃,搅拌1小时,过滤并真空干燥70℃下3小时得成品7.66克(纯度99.988%,收率90%)。

化学性质

盐酸特比萘芬为白色或类白色的结晶粉末,熔点在204-208℃之间。

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    盐酸特比萘芬 在 polyoxyethylene 作用下, 以 碳酸根离子 为溶剂, 反应 19.25h, 生成 特比萘芬
    参考文献:
    名称:
    Specific monoclonal antibody against terbinafine
    摘要:
    本发明涉及自由基或盐形式的特比萘芬单克隆抗体、适用于制备它们的免疫原结合物、能够产生它们的杂交瘤以及相应的检测试剂盒。可以通过向适当的动物注射适当的特比萘芬衍生物与免疫原共价连接的免疫原结合物来制备这些抗体,然后回收对结合物敏感的抗体产生细胞,使其不死化,选择所得的不死化细胞系,并从中回收所得的抗体。这些抗体在测量特比萘芬在体液或组织中的浓度和分布,特别是在指甲中的应用中得到了指示。
    公开号:
    US07122184B2
  • 作为产物:
    描述:
    特比萘芬盐酸 作用下, 以 丙酮 为溶剂, 反应 3.0h, 以29.7%的产率得到盐酸特比萘芬
    参考文献:
    名称:
    [EN] A PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF TERBINAFINE AND DERIVATIVES THEREOF
    [FR] PROCEDE DE SYNTHESE DE LA TERBINAFINE ET DE SES DERIVES
    摘要:
    本发明涉及一种利用金属催化剂,优选为Ni(II)盐和/或络合物,合成特比萘和其类似物的方法。
    公开号:
    WO2005121155A1
  • 作为试剂:
    描述:
    特比萘芬盐酸6,6-二甲基-2-烯-4-炔氯代庚烷N-甲基-1-萘甲胺盐酸特比萘芬 、 ( II ) 作用下, 以of producing pure trans 1-chloro-6,6-dimethyl-2-hepten-4-yne (IVb) as a precursor的产率得到1-氯-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔
    参考文献:
    名称:
    Process for the preparation of terbinafine and salts thereof
    摘要:
    本发明公开了一种制备特比萘芬及其盐的方法,方法是在碱性水介质中通过反应1-氯-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔和N-甲基-N-(1-萘甲基)胺来实现的。同时,本发明还公开了一种制备1-氯-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔的方法。
    公开号:
    US20060004230A1
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文献信息

  • Aromatic amine derivative and use thereof
    申请人:Taniguchi Takahiko
    公开号:US20090325956A1
    公开(公告)日:2009-12-31
    The present invention provides a novel SCD inhibitor. An SCD inhibitor containing a compound represented by the formula [I] wherein ring A is an optionally substituted aromatic ring, ring B is an optionally substituted ring, ring C is an optionally substituted aromatic ring, R is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, and X is a spacer having 1 to 5 atoms in the main chain, or a salt thereof, or a prodrug thereof.
    本发明提供了一种新型SCD抑制剂。一种包含由下式[I]表示的化合物的SCD抑制剂 其中环A是可选择取代的芳香环,环B是可选择取代的环,环C是可选择取代的芳香环,R是氢原子,可选择取代的碳氢基团或可选择取代的杂环基团,X是具有主链中1到5个原子的间隔物,或其盐,或其前药。
  • [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
    申请人:INFINITY PHARMACEUTICALS INC
    公开号:WO2015051241A1
    公开(公告)日:2015-04-09
    Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.
    本发明描述了调节激酶活性的化合物和药物组合物,包括PI3激酶活性,以及用于治疗与激酶活性相关的疾病和状况的化合物、药物组合物和方法,包括PI3激酶活性。
  • [EN] BETA-SUBSTITUTED BETA-AMINO ACIDS AND ANALOGS AS CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ACIDES BÊTA-AMINÉS SUBSTITUÉS EN BÊTA ET ANALOGUES À UTILISER EN TANT QU'AGENTS DE CHIMIOTHÉRAPIE ET LEURS UTILISATIONS
    申请人:QUADRIGA BIOSCIENCES INC
    公开号:WO2017024009A1
    公开(公告)日:2017-02-09
    β-Substituted β-amino acids, β-substituted β-amino acid derivatives, and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.
    β-取代β-氨基酸,β-取代β-氨基酸衍生物,β-取代β-氨基酸类似物和(生物)同位素以及它们作为化疗药物的用途被披露。β-取代β-氨基酸衍生物和β-取代β-氨基酸类似物和(生物)同位素是选择性LAT1/4F2hc底物,并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速摄取和保留。还披露了合成β-取代β-氨基酸衍生物和β-取代β-氨基酸类似物的方法以及使用这些化合物治疗癌症的方法。β-取代β-氨基酸衍生物和β-取代β-氨基酸类似物在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中表现出选择性摄取,并在体内给予受试者后在癌细胞中积累。β-取代β-氨基酸衍生物和β-取代β-氨基酸类似物和(生物)同位素对几种肿瘤类型表现出细胞毒性。
  • [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF TERBINAFINE HYDROCHLORIDE<br/>[FR] PROCEDE AMELIORE DE PREPARATION DE CHLORHYDRATE DE TERBINAFINE
    申请人:HYDEX CHEMICALS PVT LTD
    公开号:WO2005110968A1
    公开(公告)日:2005-11-24
    The present invention relates to an improved process for preparation of terbinafine hydrochloride ,which is (E) - N- Methyl -N-(1-Naphtylmethyl)-6,6-dimethylhept-2-ene-4-ynyl-1-amine has the formula (I), which comprises reacting t-butylacetylene with ethylmagnesium bromide in THF (ii) adding acrolein at a temperature in the range of 0-10o C to get , 6,6-dimethyl-hept-1-ene-4-yne-3-ol, (iii) reacting it with a mixture of phosphorous oxychloride and hydrochloric acid in methanol (iv) extracting the reaction mass with aliphatic/aromatic solvent & removing the solvent (v) reacting the residue with N-(1-naphtylmethyl)methyl amine in the presence of a base to give Terbinafine (vi) adding hydrochloric acid and extracting the Terbinafine Hcl formed with a chlorinated solvent and (vii) recovering the chlorinated solvent under vacuum and adding ethylacetate to separate Terninafine hydrochloride which is filtered and dried.
    本发明涉及一种改进的制备盐酸特比萘芬的方法,其为(E)-N-甲基-N-(1-萘甲基)-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基-1-胺,化学式为(I),包括以下步骤:(i)将叔丁基乙炔与溴化乙基镁在THF中反应,(ii)在0-10摄氏度范围内加入丙烯醛以得到6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇,(iii)将其与磷氧氯化物和盐酸的混合物在甲醇中反应,(iv)用脂肪/芳香溶剂提取反应混合物并去除溶剂,(v)在碱的存在下将残渣与N-(1-萘甲基)甲基胺反应以得到特比萘芬,(vi)加入盐酸并用氯化溶剂提取形成的盐酸特比萘芬,(vii)在真空下回收氯化溶剂并加入乙酸乙酯以分离特比萘芬盐酸盐,然后过滤和干燥。
  • TOPICAL ANTIFUNGAL AGENT
    申请人:Ohyama Makoto
    公开号:US20130317074A1
    公开(公告)日:2013-11-28
    An anti-fungal agent for tinea comprising as active ingredient a compound having the skeleton of 2-(1H-pyrazol-1-yl)phenol represented by the following formula (I) or (II) or a salt thereof is provided
    一种用于治疗癣的抗真菌剂,其活性成分为具有以下化学式(I)或(II)所代表的2-(1H-吡唑-1-基)酚骨架或其盐。
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