芬替康唑 | 72479-26-6

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗真菌类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 中文名称: 芬替康唑
• 中文别名: 1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[[4-(苯硫)苯基]甲氧基]乙基]-1H-咪唑；芬康唑
• 英文名称: α-(2,4-dichlorophenyl)-β,N-imidazolylethyl 4-phenylthiobenzyl ether
• 英文别名: fenticonazole nitrate；fenticonazole；1-[2-(2,4-dichloro-phenyl)-2-(4-phenylsulfanyl-benzyloxy)-ethyl]-1H-imidazole；1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[[(4-phenylthio)phenyl]methoxy]ethyl]-1H-imidazole；1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(4-phenylsulfanylphenyl)methoxy]ethyl]imidazole
• CAS: 72479-26-6
• 化学式: C₂₄H₂₀Cl₂N₂OS
• 分子量: 455.408
• InChiKey: ZCJYUTQZBAIHBS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  52.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

硝酸芬替康唑概述

硝酸芬替康唑是一种用于治疗多种皮肤和黏膜真菌感染的药物。它适用于皮肤真菌病、念珠菌病、耳真菌病、红癣及合并革兰阳性菌感染等病症。

主要规格

• 硝酸芬替康唑乳膏：2%
• 硝酸芬替康唑喷剂：2%
• 硝酸芬替康唑阴道栓剂：0.2 g
• 霜剂：2%，每支30g
• 喷洒粉剂：2%，每支50g

用法用量及适应症

外用，涂于皮肤感染部位，一日1～2次。栓剂塞入阴道，每晚睡前塞入阴道1枚。

不良反应与注意事项

• 偶有过敏反应。
• 不能用于眼睛及皮肤破损处。

禁忌事项包括：对咪唑类药物过敏或对本药过敏者禁用；皮肤有糜烂者禁用。妊娠初始者或月经期者慎用。

参考资料

• [1] 周文,周序斌,韩文修 主编.最新药物手册.济南：山东科学技术出版社.2005.
• [2] 李若瑜等. 抗真菌药物研究进展. 国临床医生.2010,38 (11):54-56
• [3] 白新宾等. 我国抗真菌药的研发进展及产销分析. 中国药房. 2006,17(17):1289-1292.
• [4] 胡汉昆等. 抗真菌药硝酸芬替康唑研究概述. 中国药师. 2010,13(11):1663-1664
• [5] 马振友 主编.最新皮肤科药物手册.西安：世界图书出版公司西安分公司.2008
• [6] 麻静等.抗真菌药硝酸芬替康唑合成工艺改进.天津理工大学学报.2010,26(5):50-52.
• [7] 蒋锦良,张士灵,季大洪 主编.常用新药手册.济南：山东科学技术出版社.2000

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  芬替康唑 在 双氧水 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 72.0h， 以41%的产率得到α-(2,4-dichlorophenyl)-β,N-imidazolylethyl 4-benzenesulfinylbenzyl ether
  参考文献：
  名称：

  Nardi; Cappelletti; Catto, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1982, vol. 31, # 12, p. 2123 - 2126

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  对苯硫基苯甲醇 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 Petroleum ether 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 芬替康唑
  参考文献：
  名称：

  Nardi; Cappelletti; Catto, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1982, vol. 31, # 12, p. 2123 - 2126

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• PYRIMIDINYL AND 1,3,5-TRIAZINYL BENZIMIDAZOLES AND THEIR USE IN CANCER THERAPY
  申请人：Rewcastle Gordon William

  公开号：US20110009405A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Provided herein are pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for cancer therapy, either alone or in combination with radiation and/or other anticancer drugs.

  本文提供了式I的嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑化合物，以及它们的药物组合物、制备方法，以及作为抗癌治疗药物或药剂的用途，可以单独使用，也可以与放疗和/或其他抗癌药物联合使用。
• [EN] ENCAPSULATES<br/>[FR] PRODUITS ENCAPSULÉS
  申请人：PROCTER & GAMBLE

  公开号：WO2013022949A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  The present application relates to encapsulates, compositions, products comprising such encapsulates, and processes for making and using such encapsulates. Such encapsulates comprise a core comprising a perfume and a shell that encapsulates said core, such encapsulates may optionally comprise a parametric balancing agent, such shell comprising one or more azobenzene moieties.

  本申请涉及封装体、组合物、包含这种封装体的产品，以及制备和使用这种封装体的方法。这种封装体包括一个包含香水的核心和封装该核心的壳，这种封装体可以选择性地包含一个参数平衡剂，该壳包括一个或多个偶氮苯基团。
• TRIAZOLE ACC INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Gilead Apollo, LLC

  公开号：US20170166584A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The present invention provides triazole compounds useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了三唑化合物，可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及其组合物和使用方法。
• (ALPHA-SUBSTITUTED ARALKYLAMINO AND HETEROARYLALKYLAMINO) PYRIMIDINYL AND 1,3,5-TRIAZINYL BENZIMIDAZOLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND THEIR USE IN TREATING PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Brown S. David

  公开号：US20120252802A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Provided herein are (alpha-substituted aralkylamino or heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, e.g., a compound of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for treating proliferative diseases.

  本文提供了（α-取代的芳基氨基或杂环芳基氨基）嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑类化合物，例如，式I的化合物，以及它们的药物组合物、制备方法，以及作为治疗增殖性疾病的药剂或药物的用途。