AZD3759盐酸盐 | 1626387-81-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: AZD3759盐酸盐
• 英文名称: 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate hydrochloride
• 英文别名: AZD-3759 hydrochloride；[4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl] (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 1626387-81-2
• 化学式: C₂₂H₂₃ClFN₅O₃*ClH
• 分子量: 496.369
• InChiKey: IFVBAZHARMVMRV-BTQNPOSSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.73
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  79.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-硝基-4-甲氧基-5-羟基苯甲酸 在 吡啶 、 盐酸 、 甲醇 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium cyanoborohydride 、 potassium carbonate 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙二醇甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 20.0~80.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 AZD3759盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE INHIBITORS OF ACTIVATING MUTANT FORMS OF EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR
  [FR] INHIBITEURS QUINAZOLINE DE L'ACTIVATION DES FORMES MUTANTES DU RÉCEPTEUR DE CROISSANCE ÉPIDERMIQUE (EGFR)

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的化合物，或其药用可接受的盐：公式(I)具有对EGFR激活突变形式的抑制活性，因此对其抗癌活性以及对人体或动物身体的治疗方法具有用处。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及它们在制造用于在温血动物（如人类）中产生抗癌效果的药物中的用途。

  公开号：

  WO2014135876A1

文献信息

• Quinazoline Inhibitors of activating mutant forms of Epidermal Growth Factor Receptor
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20150320751A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The invention relates to compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: which possess inhibitory activity against activating mutant forms of EGFR, and are accordingly useful for their anti-cancer activity and in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of the compounds, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man.

  该发明涉及公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：该化合物具有抑制EGFR活化突变形式的活性，因此在抗癌活性及人体或动物体的治疗方法中有用。该发明还涉及制造该化合物或其药学上可接受的盐的过程，包含它们的制药组成物以及它们在制造用于在温血动物（如人）中产生抗癌效果的药物中的应用。
• 盐酸佐利替尼原料药的制备方法
  申请人：江苏晨泰医药科技有限公司

  公开号：CN117417326A

  公开（公告）日：2024-01-19

  本发明提出了一种制备盐酸佐利替尼的方法，该方法包括：将化合物1与草酰氯进行氯化反应，得到化合物2；在有机溶剂中，将化合物2和化合物3进行取代反应，得到化合物4；将化合物4进行脱乙酰氧基反应，得到化合物5；将化合物5和化合物6进行偶联反应，得到化合物7；将化合物7进行脱Boc反应，得到化合物8；将化合物8与甲醛和三乙酰氧基硼氢钠进行胺基还原反应，以便得到式(I)所示的化合物‑佐利替尼；将所述式(I)所示的化合物与盐酸进行成盐反应，得到所述式(II)所示的化合物‑盐酸佐利替尼。本发明的方法具有安全性高、终产品纯度高和收率高等优点，易于工业化生产；并且制得的盐酸佐利替尼具有纯度高和质量可控等优点。#imgabs0#
• US2014/255428
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US20140255428A1
  申请人：——

  公开号：US20140255428A1

  公开（公告）日：2014-09-11
• US9375432B2
  申请人：——

  公开号：US9375432B2

  公开（公告）日：2016-06-28