(1R,3S)-3-aminocyclopentanol hydrochloride | 1279032-31-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 醇、酚、酚醇类化合物及衍生物 - 醇的卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (1R,3S)-3-aminocyclopentanol hydrochloride
• 英文别名: (1R,3S)-3-aminocyclopentan-1-ol hydrochloride；(1R,3S)-3-aminocyclopentan-1-ol;hydron;chloride
• CAS: 1279032-31-3
• 化学式: C₅H₁₁NO*ClH
• 分子量: 137.609
• InChiKey: SGKRJNWIEGYWGE-UYXJWNHNSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO（少许）、甲醇（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.28
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

概述

(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐为醇类衍生物，可用作医药中间体。

应用

(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工生产过程中。

用途

(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐用于制备6-氨基吡啶-3-噻唑，作为治疗或改善类风湿性关节炎或牛皮癣的一种方法。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,3S)-3-aminocyclopentanol hydrochloride 在 甲酸 、 硫酸 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 (2R,5S,13aR)-8-(benzyloxy)-7,9-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1‘,2’:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL POLYMORPH OF BICTEGRAVIR SODIUM AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  [FR] NOUVEAU POLYMORPHE DU BICTÉGRAVIR SODIQUE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  本发明涉及一种新型晶态聚形态的左旋比克特格韦钠盐，其化学式如下：(2R,5S,13aR)-7,9-二氧化物-10-[(2,4,6-三氟苯甲基)氨基甲酰基]-2,3,4,5,7,9,13,13a-八氢-2,5-甲基吡啶[1',2':4,5]吡嗪[2,1-b][1,3]噁唑-8-酸钠盐，表示为结构式1a。本发明还涉及一种制备左旋比克特格韦钠盐新型晶态聚形态的方法。

  公开号：

  WO2022059028A1
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 、 乙酰氯 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 (1R,3S)-3-aminocyclopentanol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种(1R ,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐的制备方法，该方法以手性羧酸与羟胺形成的酰胺作为手性源，在铜催化的氧化反应体系中快速得到手性的狄尔斯‑阿尔德反应产物，之后经过还原反应和碱性脱保护反应，以及酸化反应后得到目标产物。手性诱导试剂手性羧酸经简单酸化、萃取处理可回收再利用。这种(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐的制备方法具有较高的操作安全性及较高的选择性，原料易得，成本较低，反应时间短和工艺流程简单等优点。

  公开号：

  CN109651178A

文献信息

• SUBSTITUTED PYRAZOLOPYRIMIDINES AS IRAK4 INHIBITORS
  申请人：Bayer AG

  公开号：EP3800188A1

  公开（公告）日：2021-04-07

  The present application relates to novel pyrazolopyrimidine derivatives for treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases in humans and in animals, especially of proliferative disorders, autoimmune disorders, metabolic and inflammatory disorders characterized by an overreacting immune system, in particular rheumatological disorders, inflammatory skin disorders, cardiovascular disorders, lung disorders, eye disorders, neurological disorders, pain disorders and cancer, in human as well as of allergic and/or inflammatory diseases in animals, especially of atopic dermatitis and/or Flea Allergy Dermatitis, and especially in domestic animals, particularly in dogs.

  本申请涉及用于治疗和/或预防疾病的新的吡唑并嘧啶衍生物，以及将它们用于生产用于治疗和/或预防人类和动物疾病的药物，尤其是增殖性疾病、自身免疫性疾病、代谢和炎症性疾病，这些疾病的特点是免疫系统过度反应，特别是风湿性疾病、炎症性皮肤病、心血管疾病、肺部疾病、眼病、神经系统疾病、疼痛疾病和癌症，在人类中，以及动物的过敏性/或炎症性疾病，特别是异位性皮炎和/或跳蚤过敏性皮炎，尤其是在家养动物中，特别是在狗中。
• [EN] AMINO-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES AMINO-SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER IP GMBH

  公开号：WO2013087581A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present invention relates to amino-substituted imidazopyndazine compounds of general formula (I) : in which A, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的氨基取代咪唑吡嗪化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• [EN] SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：ACLARIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020223728A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  The present invention relates to new pyrrolopyridine compounds having the structures of Formula (I)-(IV), wherein the R groups, A, B, C, D and n are as defined in the detailed description, and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of inhibition of JAK kinase activity in a human or animal subject are also provided for the treatment diseases such as pruritus, alopecia, androgenetic alopecia, alopecia areata, vitiligo and psoriasis.

  本发明涉及具有化学式（I）-（IV）结构的新吡咯吡啶化合物，其中R基团，A、B、C、D和n的定义如详细说明中所述，以及这些化合物及其应用作为治疗疾病的药物。还提供了用于治疗疾病如瘙痒症、脱发、雄激素性脱发、斑秃、白癜风和牛皮癣的方法，用于抑制人类或动物主体中JAK激酶活性。
• [EN] IMIDAZO[4,5-C]QUINOLIN-2-ONE COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[4,5-C]QUINOLÉINE-2-ONE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2017076895A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  The specification generally relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where x, R1, R2, R3, R4 and R5 have any of the meanings defined herein. The specification also relates to the use of compounds of Formula (I) and salts thereof to treat or prevent ATM mediated disease, including cancer. The specification further relates to pharmaceutical compositions comprising substituted imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof; kits comprising such compounds and salts; methods of manufacture of such compounds and salts; and intermediates useful in such manufacture.

  该规范通常涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中x，R1，R2，R3，R4和R5具有本规范中定义的任何含义。该规范还涉及使用式(I)的化合物及其盐来治疗或预防ATM介导的疾病，包括癌症。该规范进一步涉及包含取代咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮化合物及其药用盐的药物组合物；包含这些化合物和盐的试剂盒；制造这些化合物和盐的方法；以及在这种制造中有用的中间体。
• 6-AMINOPYRIDIN-3-YL THIAZOLES AS MODULATORS OF RORyT
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20170313691A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , R 1 , and R 2 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein the syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

  本发明涵盖了Formula I的化合物。 其中： A1，A2，A3，A4，A5，R1和R2在说明书中有定义。 该发明还涵盖了一种治疗或改善综合症、疾病或疾病的方法，其中该综合症、疾病为类风湿性关节炎或牛皮癣。该发明还涵盖了通过给哺乳动物施用Formula I中至少一种化合物的治疗有效量来调节RORγt活性的方法。