2'-氨基-2'-脱氧鸟苷 | 60966-26-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 核苷类药物 - 脱氧核苷酸及其类似物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 中文名称: 2'-氨基-2'-脱氧鸟苷
• 中文别名: 2’-氨基-2’-脱氧鸟苷；2'-氨基脱氧鸟苷
• 英文名称: 2'-amino-2'-deoxyguanosine
• 英文别名: 2'-Amino-2'-deoxyguanosine；2-amino-9-[(2R,3R,4S,5R)-3-amino-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one
• CAS: 60966-26-9
• 化学式: C₁₀H₁₄N₆O₄
• 分子量: 282.259
• InChiKey: ROPTVRLUGSPXNH-DXTOWSMRSA-N

物化性质

• 熔点：
  252-254 °C
• 密度：
  2.25±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（稍微加热）、水（稍微加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  161
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2922199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-氨基-2'-脱氧鸟苷 在 磷酸三甲酯 、 水 、 碳酸氢钠 、 三氯氧磷 作用下， 反应 8.08h， 生成 2'-amino-2'-deoxyguanosine 5'-monophosphate triethylammonium salt
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of biotin labelled cap analogue – incorporable into mRNA transcripts and promoting cap-dependent translation

  摘要：

  真核生物信使 RNA 5² 端（m7G cap）的类似物是研究 mRNA 转归的有用工具，也是体外制备 5² 封顶 mRNA 的试剂。我们设计了一种生物素标记的二核苷酸帽类似物，可将其并入转录本中，生成 5²帽和生物素化的 mRNA，这些 mRNA 可保留其生物功能，并可用于生物素-(链)阿维丁技术。

  DOI：

  10.1039/c2ob26060c
• 作为产物：
  描述：

  5'-O-dimethoxytrityl-2'-amino-2'-deoxyuridine 在 N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 正丁胺 、 三氯乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 2'-氨基-2'-脱氧鸟苷
  参考文献：
  名称：

  改进了2'-氨基-2'-脱氧鸟苷及其亚磷酰胺的合成。

  摘要：

  2'-氨基-2'-脱氧核苷和包含它们的寡核苷酸已被证明对一系列生化应用非常有效。鸟苷类似物及其亚磷酰胺衍生物先前已经通过转糖基化从2'-氨基-2'-脱氧尿苷中获得，但是总体效率和便利性有限。使用已知反应类型的简单修饰，我们已经开发了有用的方案，与以前报道的相比，具有更大的便利性，更少的步骤和更高的产率来获得2'-氨基-2'-脱氧鸟苷及其两个亚磷酰胺衍生物。这些亚磷酰胺为将2'-氨基-2'-脱氧鸟苷掺入寡核苷酸中提供了有效的合成子。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2005.08.050

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS PERMETTANT D'ADMINISTRER DES AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017099823A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  This disclosure provides improved lipid-based compositions, including lipid nanoparticle compositions, and methods of use thereof for delivering agents in vivo including nucleic acids and proteins. These compositions are not subject to accelerated blood clearance and they have an improved toxicity profile in vivo.

  这项披露提供了改进的基于脂质的组合物，包括脂质纳米粒子组合物，以及它们用于体内传递药剂的方法，包括核酸和蛋白质。这些组合物不受加速血清清除的影响，并且它们在体内具有改进的毒性特性。
• Methods for synthesizing nucleosides, nucleoside derivatives and non-nucleoside derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020120129A1

  公开（公告）日：2002-08-29

  The present invention provides methods for the chemical synthesis of nucleosides and derivatives thereof, including 2′-amino, 2′-N-phthaloyl, 2′-O-methyl, 2′-O-silyl, 2′OH nucleosides, C-nucleosides, nucleoside phosphoramidites, C-nucleoside phosphoramidites, and non-nucleoside derivatives.

  本发明提供了核苷及其衍生物的化学合成方法，包括2'-氨基、2'-N-邻苯二甲酰基、2'-O-甲基、2'-O-硅基、2'-OH 核苷、C-核苷、核苷磷酰胺酯、C-核苷磷酰胺酯和非核苷衍生物。
• [EN] TRANSLATIONAL ENHANCERS AND RELATED METHODS<br/>[FR] AMPLIFICATEURS DE TRADUCTION ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：EFFECTOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021001739A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present disclosure relates to novel translational enhancers comprising an eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) ligand attached to a dinucleotide. The present disclosure also relates to RNA molecules (e.g., mRNAs) comprising the novel translational enhancers, which imparts properties to the RNA molecules that are advantageous to therapeutic development, methods of using RNA molecules comprising such novel translational enhancers for therapeutic uses, as well as kits containing the translational enhancers.

  本公开涉及包含连接到二核苷酸的真核起始因子4E（eIF4E）配体的新型转译增强剂。本公开还涉及包含这些新型转译增强剂的RNA分子（例如mRNA），这些RNA分子赋予了对治疗开发有利的特性，以及使用包含这些新型转译增强剂的RNA分子进行治疗用途的方法，以及包含转译增强剂的试剂盒。
• [EN] POLYNUCLEOTIDES ENCODING LIPOPROTEIN LIPASE FOR THE TREATMENT OF HYPERLIPIDEMIA<br/>[FR] POLYNUCLÉOTIDES CODANT POUR LA LIPOPROTÉINE LIPASE DESTINÉS AU TRAITEMENT DE L'HYPERLIPIDÉMIE
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017201333A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The invention relates to mRNA therapy for the treatment of hyperlipidemia. mRNAs for use in the invention, when administered in vivo, encode human lipoprotein lipase (LPL), isoforms thereof, functional fragments thereof, and fusion proteins comprising LPL. mRNAs of the invention are preferably encapsulated in lipid nanoparticles (LNPs) to effect efficient delivery to cells and/or tissues in subjects, when administered thereto, mRNA therapeaies of the invention increase and/or restore deficient levels of LPL expression and/or activity in subjects. mRNA therapies of the invention further decrease levels of triglycerides associated with deficient LPL activity in subjects.

  该发明涉及mRNA疗法用于治疗高脂血症。该发明中使用的mRNA，在体内给予时，编码人类脂蛋白脂肪酶（LPL）、其异构体、其功能性片段以及包含LPL的融合蛋白。该发明中的mRNA最好被封装在脂质纳米颗粒（LNPs）中，以实现对受试者的细胞和/或组织的高效传递，当给予治疗时，该发明中的mRNA疗法增加和/或恢复受试者中LPL表达和/或活性的不足水平。该发明中的mRNA疗法进一步降低与受试者中LPL活性不足相关的甘油三酯水平。
• [EN] POLYNUCLEOTIDES ENCODING JAGGED1 FOR THE TREATMENT OF ALAGILLE SYNDROME<br/>[FR] POLYNUCLÉOTIDES CODANT POUR JAGGED1 POUR LE TRAITEMENT DU SYNDROME D'ALAGILLE
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017201342A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The invention relates to mRNA therapy for the treatment of Alagille syndrome (ALGS), mRNAs for use in the invention, when administered in vivo, encode JAGGED 1 (JAG1), isoforms thereof, functional fragments thereof, and fusion proteins comprising JAG1, mRNAs of the invention are preferably encapsulated in lipid nanoparticles (LNPs) to effect efficient delivery to cells and/or tissues in subjects, when administered thereto. mRNA therapies of the invention increase and/or restore deficient levels of JAG1 expression and/or activity in subjects. mRNA therapies of the invention further decrease levels of toxic metabolites associated with deficient JAG1 activity in subjects.

  该发明涉及用于治疗艾拉吉尔综合征（ALGS）的mRNA疗法，该发明中使用的mRNA，在体内给予时，编码JAGGED 1（JAG1）、其同工异构体、其功能性片段以及包含JAG1的融合蛋白，该发明的mRNA最好被封装在脂质纳米颗粒（LNPs）中，以实现对受试者的细胞和/或组织的有效传递，当向受试者施用时。该发明的mRNA疗法增加和/或恢复受试者中JAG1表达和/或活性的不足水平。该发明的mRNA疗法进一步降低与受试者中JAG1活性不足相关的有毒代谢物水平。