7-Boc-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪 | 345311-03-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 7-Boc-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪
• 中文别名: 5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7(8H)-羧酸叔丁酯；7-BOC-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-A]吡嗪
• 英文名称: tert-butyl 5,6-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazine-7(8H)-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 6,8-dihydro-5H-imidazo[1,2-a]pyrazine-7-carboxylate
• CAS: 345311-03-7
• 化学式: C₁₁H₁₇N₃O₂
• mdl: MFCD09878590
• 分子量: 223.275
• InChiKey: WDHIKONIOJKMIK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.20

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.636
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-Boc-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 3-iodo-5,6-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazine-7(8H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL BICYCLIC COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS BICYCLIQUES

  摘要：

  一类新型的化合物作为KRas G12C抑制剂。同时还揭示了KRas G12C抑制剂的药物组合物以及治疗KRas G12C相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2022087371A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-Chloroethyl)[1-(2-(trimethylsilyl)ethoxymethyl)-1H-imidazol-2-ylmethyl]carbamic Acid Tert-Butyl Ester 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 21.5h， 以35%的产率得到7-Boc-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  Cyclohexane derivatives and their use as therapeutic agents

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中环A是苯环或吡啶环；X代表从以下式组成的选择性连接物：(a)、(b)、(c)、(d)和(e)；以及R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R13、R14、R15、R16、R17、R21a和R21b如本文所定义。这些化合物特别适用于治疗或预防抑郁症、焦虑、疼痛、炎症、偏头痛、呕吐或带状疱疹后神经痛。

  公开号：

  US20030236250A1

文献信息

• ISOQUINOLINES AS INHIBITORS OF HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20180282282A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Isoquinoline compounds and their use as inhibitors of HPK1 (hematopoietic kinase 1) are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibitng HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the isoquinoline compounds.

  描述了异喹啉化合物及其作为HPK1（造血激酶1）抑制剂的用途。这些化合物在治疗依赖于HPK1的疾病和增强免疫应答方面非常有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗依赖于HPK1的疾病的方法、增强免疫应答的方法，以及制备异喹啉化合物的方法。
• [EN] 5, 7-SUBSTITUTED-IMIDAZO [1, 2-C] PYRIMIDINES AS INHIBITORS OF JAK KINASES<br/>[FR] [1,2-C]PYRIMIDINES 5,7-IMIDAZO-SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE JAK KINASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011130146A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  Compounds of Formula I: (Formula should be inserted here) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1 and X2 have the meanings given in the specification, are inhibitors of one or more JAK kinases and are useful in the treatment of autoimmune diseases, inflammatory diseases, rejection of transplanted organs, tissues and cells, as well as hematologic disorders and malignancies and their co-morbidities.

  化合物的化学式I：（应在此处插入化学式），以及其立体异构体和药学上可接受的盐和溶剂化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1和X2的含义如规范中所述，是一种或多种JAK激酶的抑制剂，并且在治疗自身免疫疾病、炎症性疾病、移植器官、组织和细胞的排斥反应、以及血液学紊乱和恶性肿瘤及其共病症方面具有用处。
• [EN] 5,6,7,8-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVES AS P2X7 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5,6,7,8-TÉTRAHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE COMME MODULATEURS DE P2X7
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010125101A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein A is hydrogen, C1-4alkyl, C3-6cycloalkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkoxy C1-4alkyl, C1-2fluoroalkyl, halogen, NR6R7 optionally substituted heteroaryl (Het), or optionally substituted phenyl, and R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the description. The compounds or salts are thought to modulate P2X7 receptor function and to be capable of antagonizing the effects of ATP at the P2X7 receptor. The invention also provides the use of the compound or salt in the treatment or prophylaxis of, for example, inflammatory pain, neuropathic pain, visceral pain, rheumatoid arthritis or osteoarthritis or neurodegenerative disorders.

  本发明提供了一种具有以下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：其中A为氢、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基C1-4烷基、C1-2氟代烷基、卤素、NR6R7可选择地取代的杂芳基（Het）或可选择地取代的苯基，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如描述中所定义。认为这些化合物或盐能够调节P2X7受体功能，并能够拮抗P2X7受体上ATP的作用。本发明还提供了该化合物或盐在治疗或预防炎症性疼痛、神经病性疼痛、内脏疼痛、类风湿性关节炎或骨关节炎或神经退行性疾病等疾病中的用途。
• [EN] DIKETO AZOLOPIPERIDINES AND AZOLOPIPERAZINES AS ANTI-HIV AGENTS<br/>[FR] DICÉTO-AZOLOPIPÉRIDINES ET AZOLOPIPÉRAZINES EN TANT QU'AGENTS ANTI-VIH
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2009158394A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, diketo fused azolopiperidine and azolopiperazine derivatives that possess unique antiviral activity are provided. These compounds are useful the treatment of HIV and AIDS.

  具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法已经列出。具体来说，提供了具有独特抗病毒活性的二酮融合的咪唑哌啶和咪唑哌嗪衍生物。这些化合物对治疗艾滋病毒和艾滋病非常有用。
• [EN] SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1, 2-A]PYRIDINE-3- CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS CFMS INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE SUBSTITUÉ UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE CFMS
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011079076A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所述，是cFMS的抑制剂，并且在治疗与骨相关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和疼痛方面是有用的。