7-氯-3-喹啉胺 | 1195710-15-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 7-氯-3-喹啉胺
• 英文名称: 7-chloroquinolin-3-amine
• 英文别名: 3-amino-7-chloroquinoline；3-Amino-7-chlorochinolin；7-chloro-quinolin-3-ylamine；7-chloro-[3]quinolylamine；7-Chlor-[3]chinolylamin
• CAS: 1195710-15-6
• 化学式: C₉H₇ClN₂
• 分子量: 178.621
• InChiKey: COLZTHKNBCUKOS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  140-142℃
• 沸点：
  346.8±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.363

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933499090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H312,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氯-3-喹啉胺 在 亚硝酸特丁酯 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 1,2-二溴乙烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-溴-7-氯喹啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLYCOLATE OXIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS DE GLYCOLATE OXYDASE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE

  摘要：

  本文描述了化合物、制备这种化合物的方法、含有这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗或预防与甘氧酸代谢缺陷相关的疾病或紊乱的方法，例如与甘氧酸氧化酶（GO）或草酸代谢变化相关的疾病或紊乱。这些疾病或紊乱包括与产生过多草酸相关的甘氧酸代谢紊乱，例如原发性高草酸尿症。

  公开号：

  WO2020257487A1
• 作为产物：
  描述：

  7-氯-4-羟基喹啉 在 tin(II) chloride dihdyrate 、 硝酸 、 溶剂黄146 、 对甲苯磺酰肼 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 7-氯-3-喹啉胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLYCOLATE OXIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS DE GLYCOLATE OXYDASE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE

  摘要：

  本文描述了化合物、制备这种化合物的方法、含有这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗或预防与甘氧酸代谢缺陷相关的疾病或紊乱的方法，例如与甘氧酸氧化酶（GO）或草酸代谢变化相关的疾病或紊乱。这些疾病或紊乱包括与产生过多草酸相关的甘氧酸代谢紊乱，例如原发性高草酸尿症。

  公开号：

  WO2020257487A1

文献信息

• 一种3-氨基-7-氯喹啉的合成方法
  申请人：苏州康润医药有限公司

  公开号：CN108484497B

  公开（公告）日：2021-05-04

  本发明提供了一种3‑氨基‑7‑氯喹啉的合成方法。本发明的合成方法，以4‑氯‑1‑甲基‑2‑硝基苯为原料，与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行甲酰化反应生成4‑氯‑2‑硝基苯甲醛，再与3,3‑二乙氧基丙酸乙酯进行关环反应生成7‑氯‑3‑喹啉甲酸乙酯，在碱性条件下水解生成7‑氯‑3‑喹啉甲酸，与叠氮磷酸二苯酯经过Curtius重排反应生成3‑叔丁氧羰基氨基‑7‑氯喹啉，最后通过脱去叔丁氧羰基得到3‑氨基‑7氯喹啉。本发明的3‑氨基‑7‑氯喹啉的合成方法，合成路线简洁，工艺合理，原料成本低、简单易得，操作和后处理方便，总收率高，易于放大，可进行大规模生产的3‑氨基‑7‑氯喹啉。
• Glycolate oxidase inhibitors for the treatment of disease
  申请人：BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC.

  公开号：US11384055B2

  公开（公告）日：2022-07-12

  Described herein are compounds, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the enzyme glycolate oxidase (GO). Such diseases or disorders include, for example, disorders of glyoxylate metabolism, including primary hyperoxaluria, that are associated with production of excessive amounts of oxalate.

  本文描述的是化合物、制造此类化合物的方法、含有此类化合物的药物组合物和药剂，以及使用此类化合物治疗或预防与乙醛酸氧化酶（GO）相关的疾病或紊乱的方法。此类疾病或紊乱包括，例如，与产生过量草酸盐有关的乙醛酸代谢紊乱，包括原发性高草酸尿症。
• [EN] GLYCOLATE OXIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOLATE OXYDASE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2019133770A3

  公开（公告）日：2019-08-15
• The Synthesis of Some 3-Nitro- and 3-Amino-4-dialkylaminoalkylaminoquinoline Derivatives
  作者：Alexander R. Surrey、Royal A. Cutler

  DOI：10.1021/ja01150a002

  日期：1951.6
• Reinvestigating Old Pharmacophores: Are 4-Aminoquinolines and Tetraoxanes Potential Two-Stage Antimalarials?
  作者：Natasa Terzić、Jelena Konstantinović、Mikloš Tot、Jovana Burojević、Olgica Djurković-Djaković、Jelena Srbljanović、Tijana Štajner、Tatjana Verbić、Mario Zlatović、Marta Machado、Inês S. Albuquerque、Miguel Prudêncio、Richard J. Sciotti、Stevan Pecic、Sarah D’Alessandro、Donatella Taramelli、Bogdan A. Šolaja

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.5b01374

  日期：2016.1.14

  The syntheses and antiplasmodial activities of various substituted aminoquinolines coupled to an adamantane carrier are described. The compounds exhibited pronounced in vitro and in vivo activity against Plasmodium berghei in the Thompson test. Tethering a fluorine atom to the aminoquinoline C(3) position afforded fluoroaminoquinolines that act as intrahepatocytic parasite inhibitors, with compound 25 having an IC50 = 0.31 mu M and reducing the liver load in mice by up to 92% at 80 mg/kg dose. Screening our peroxides as inhibitors of liver stage infection revealed that the tetraoxane pharmacophore itself is also an excellent liver stage P. berghei inhibitor (78: IC50 = 0.33 mu M). Up to 91% reduction of the parasite liver load in mice was achieved at 100 mg/kg. Examination of tetraoxane 78 against the transgenic 3D7 strain expressing luciferase under a gametocyte-specific promoter revealed its activity against stage IV-V Plasmodium falciparum gametocytes (IC50 = 1.16 +/- 0.37 mu M). To the best of our knowledge, compounds 25 and 78 are the first examples of either an 4-aminoquinoline or a tetraoxane liver stage inhibitors.