2,4-二羟二苯甲酮 | 131-56-6

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 芳香酮
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,4-二羟二苯甲酮
• 中文别名: 2,4'-二羟二苯基酮；2,4-二羟基二苯甲酮；二苯酮-1；紫外线吸收剂；(2,4-二羟基苯基)苯基酮；2,4-二羟基苯甲酮；2,4-羟基二苯甲酮；2,4-二羟基苯酮；紫外线吸收剂UV-0；二苯甲酮-1；紫外线吸收剂 UV-0；BP-1；2,4 二羟基二苯甲酮；UV-0
• 英文名称: 2,4-dihydroxybenzophenone
• 英文别名: benzophenone-1；d-HBP；(2,4-dihydroxyphenyl)-phenylmethanone
• CAS: 131-56-6
• 化学式: C₁₃H₁₀O₃
• mdl: MFCD00002277
• 分子量: 214.221
• InChiKey: ZXDDPOHVAMWLBH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  144.5-147 °C(lit.)
• 沸点：
  194 °C (1 mmHg)
• 密度：
  1,32 g/cm3
• 闪点：
  125 °C
• 溶解度：
  可溶于氯仿（稍微加热）、乙醇（稍微加热）
• LogP：
  2.964 at 25℃
• 颜色/状态：
  Needles from hot water
• 蒸汽压力：
  1.4X10-7 mm Hg at 25 deg (est)
• 稳定性/保质期：
  紫外吸收剂不易燃、不易爆、不腐蚀且具有良好的储存稳定性。
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.
• 解离常数：
  pKa1 = 7.1; pka2 = 8.0 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  57.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

2-羟基-4-甲氧基苯甲酮（HMB）在大鼠离体肝细胞中的代谢和细胞毒性，以及HMB及其代谢物在MCF-7人类乳腺癌细胞中的拟雌激素活性，以及雌激素受体竞争性结合试验，分别进行了研究。用HMB培养肝细胞导致细胞活力浓度和时间依赖性下降，伴有细胞内ATP和腺苷酸池的丢失。在肝细胞悬浮液中低毒性水平（0.25 mM）的HMB被酶促转化为2,4-二羟基苯甲酮（DHB）和一个羟基化中间体，该中间体通过质谱联用HPLC暂时鉴定为2,2'-二羟基-4-甲氧基苯甲酮（DHMB）的同分异构体。此外，母体化合物和两个中间体迅速与葡萄糖醛酸结合，而未结合的DHMB和2,3,4-三羟基苯甲酮（THB）被鉴定为微量中间体。在另一实验中，DHB和THB以浓度依赖性方式竞争性地取代了与重组人雌激素受体α结合的17β-雌二醇：已知的拟雌激素化合物DES和BPA，以及DHB和THB的IC50分别约为1 x 10(-8)，1 x 10(-5)，5 x 10(-5)和5 x 10(-4) M。此外，DHB在10(-8)至10(-6) M的浓度下以浓度依赖性方式导致MCF-7细胞增殖。DHMB和THB在10(-7)和10(-6) M时也引起细胞数量轻微增加，而HMB在10(-9)至10(-4) M的浓度下对细胞增殖没有影响。根据竞争性结合的相对IC50和对MCF-7细胞增殖效应，可以得出雌激素活性的顺序为DHB>THB>DHMB。这些结果表明，一些羟基化中间体如DHB而非母体化合物通过生物转化充当了拟雌激素。

The metabolism and cytotoxicity of 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone (HMB) in isolated rat hepatocytes and the xenoestrogenic activity of HMB and its metabolites in MCF-7 human breast cancer cells and an estrogen receptor competitive binding assay have been studied, respectively. The incubation of hepatocytes with HMB caused a concentration- and time-dependent decrease in cell viability, accompanied by loss of intracellular ATP and adenine nucleotide pools. HMB at a low-toxic level (0.25 mM) in the hepatocyte suspensions was converted enzymatically to 2,4-dihydroxybenzophenone (DHB) and a hydroxylated intermediate, which was tentatively identified as an isomer of 2,2prime prime or minute-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (DHMB) as determined by mass spectroscopy coupled with HPLC. Furthermore, the parent compound and both intermediates were rapidly conjugated to glucuronides, whereas free unconjugated DHMB and 2,3,4-trihydroxybenzophenone (THB) were identified as trace intermediates. In another experiment, DHB and THB displaced competitively 17beta-estradiol bound to the recombinant human estrogen receptor alpha in a concentration-dependent manner: IC(50) of diethylstilbestrol and bisphenol A, which are known xenoestorogenic compounds, and DHB and THB was approximately 1 x 10(-8), 1 x 10(-5), 5 x 10(-5) and 5 x 10(-4) M, respectively. Further, DHB at concentrations from 10(-8) to 10(-6) M caused a concentration-dependent proliferation of MCF-7 cells. DHMB and THB at 10(-7) and 10(-6) M also elicited a slight increase in cell numbers, whereas HMB at concentrations from 10(-9) to 10(-4) M did not affect the cell proliferation. Based on the relative IC50 for the competitive binding and the proliferative effect on MCF-7 cells, it follows that in estrogenic potency, DHB>THB>DHMB. These results indicate that some hydroxylated intermediates such as DHB rather than the parent compound act as a xenoestrogen via biotransformation.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

含有紫外线过滤剂的防晒霜推荐使用，以减少太阳紫外线辐射造成的损害。最近，苯甲酮（BP）型紫外线过滤剂已广泛用作保湿产品和防晒乳液中的紫外线稳定剂；然而，关于长期接触这些化合物的潜在有害影响的信息非常有限。因此，我们使用气相色谱-质谱（GC-MS）研究了大鼠中BP型紫外线过滤剂的毒物代谢动力学。为了研究BP型紫外线过滤剂的代谢，我们分析了母化合物BP和2-羟基-4-甲氧基苯甲酮（HMB）。在大鼠中，BP主要转化为苯甲醇（BH）和4-羟基苯甲酮（HBP）（即A型紫外线过滤剂）。相比之下，HMB转化为至少三个中间体，包括2,4-二羟基苯甲酮（DHB），它是通过邻去甲基化形成的，随后转化为2,3,4-三羟基苯甲酮（THB），以及2,2'-二羟基-4-甲氧基苯甲酮（DHMB），它是通过HMB的芳香羟基化形成的（即B型紫外线过滤剂）。接下来，BP的毒物代谢动力学曲线在BP给药后约4小时达到峰值浓度（Cmax）2.06+/-0.46微克/毫升。单次口服HMB后，HMB的Cmax在3小时内（Tmax）达到21.21+/-11.61微克/毫升，然后与BP的动力学曲线相比迅速下降。与母化合物相比，这些代谢物在大鼠血液中的浓度随时间下降得更慢。因此，我们的结果表明，从长远来看，这些代谢物可能比母化合物具有更显著的不良影响。

Sunscreens containing UV filters are recommended to reduce damage caused by solar UV radiation. Recently, benzophenone (BP)-type UV filters have become widely used as UV stabilizers in skin-moisturizing products and sunscreen lotions; however, very little information is available regarding the potential harmful effects of prolonged exposure to these compounds. Therefore, we investigated the toxicokinetics and metabolism of BP-type UV filters in rats using gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). To examine the metabolism of BP-type UV filters, we analyzed the parent compounds BP and 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone (HMB). In rats, BP was mainly converted to benzhydrol (BH) and 4-hydroxybenzophenone (HBP) (i.e., type A UV filters). In contrast, HMB was converted into at least three intermediates, including 2,4-dihydroxybenzophenone (DHB), which was formed via o-demethylation and subsequently converted into 2,3,4-trihydroxybenzophenone (THB), and 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (DHMB), which formed via the aromatic hydroxylation of HMB (i.e., type B UV filters). Next, the toxicokinetic curve for BP showed a peak concentration (Cmax) of 2.06+/-0.46 ug/mL at approximately 4h after BP administration. After a single oral dose of HMB, the Cmax of HMB reached 21.21+/-11.61 ug/mL within 3 hr (Tmax), and then declined rapidly compared to the kinetic curve of BP. The concentration of these metabolites in rat blood decreased much more slowly over time compared to the parent compounds. Thus, our results indicate that such metabolites might have more significant adverse effects than the parent compounds over the long term.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

苯并苯酮-3（2-羟基-4-甲氧基苯并苯酮，BZ-3）是一种广泛用于医药、化妆品和工业中的紫外线吸收剂，用作防晒剂和固色剂。人们通过皮肤和口服途径接触该化学物质。通过皮肤吸收的化学物质的生物利用度与通过口服途径的不同。在Sprague-Dawley大鼠经皮给药100毫克/千克体重（体重）后，研究了BZ-3的处置情况。在不同的时间间隔收集血液样本，并通过高效液相色谱法分析母体化合物及其代谢物。吸收迅速，因为在给药后5分钟内就在血浆中检测到了母体化合物及其代谢物。吸收的半衰期（t1/2）为3.45小时，对应的吸收速率常数为0.2小时^-1。在给药后2.5小时达到35 +/- 4.5微克/毫升（平均值 +/- 标准误差，S.E.）的血浆峰值浓度。从血浆中消失呈双相，具有不同的半衰期（α相为1.3小时，β相为15.05小时），血浆浓度与时间曲线下的面积为211.1 +/- 38.2微克/毫升/小时（平均值 +/- S.E.）。BZ-3及其代谢物也大量与血浆蛋白结合。在血浆中鉴定出三种代谢物，2,4-二羟基苯并苯酮（DHB）和2,2'-二羟基-4-甲氧基苯并苯酮（DHMB）是血浆中检测到的主要代谢物，而2,3,4-三羟基苯并苯酮（THB）以微量形式被检测到。组织分布研究发现THB是主要代谢物，其次是DHB（自由型和结合型）在所有检查的组织中。肝脏含量最高，其次是肾脏、脾脏和睾丸。

Benzophenone-3 (2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, BZ-3) is a UV absorber that is used extensively in medicine, cosmetics and industry as a sunscreen and color fastener. Exposure to the chemical is through the dermal and oral route. Bioavailability of the chemical absorbed through the skin is different from that seen through the oral route. The disposition of BZ-3 was investigated after dermal administration of 100 mg/kg body weight (body wt.) in Sprague-Dawley rats. Blood samples were collected at various intervals and the parent compound and its metabolites were analyzed by HPLC. Absorption was rapid as the parent compound and its metabolites were detected in plasma 5 min post-administration. The half-life (t1/2) of absorption was 3.45 hr corresponding to an absorption rate constant of 0.2 hr-1. Peak plasma concentration of 35 +/- 4.5 ug/mL (mean +/- standard error of the mean, S.E.) was attained at 2.5 hr post-administration. Disappearance from the plasma was biphasic with different half-lives (1.3 for alpha phase and 15.05 hr for beta phase), the area under the plasma concentration versus time curve was 211.1 +/- 38.2 ug/mL/hr (mean +/- S.E). There was also extensive binding of BZ-3 and its metabolites to plasma proteins. Three metabolites were identified in plasma, 2,4-dihydroxybenzophenone (DHB) and 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (DHMB) were the major metabolites detected in the plasma, while 2,3,4-trihydroxybenzophenone (THB) was detected in trace amounts. Tissue distribution studies revealed that THB was the major metabolite followed by DHB (both free and conjugated) in all tissues examined. The liver contained the highest amount followed by the kidney, spleen and testes, respectively.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

当苯甲酮-3（2-羟基-4-甲氧基苯甲酮；BP-3）与未经处理的大鼠肝微粒体在NADPH存在的条件下孵化时，形成了5-羟基化代谢物，2,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酮（5-OH-BP-3），作为BP-3的主要新代谢物。之前报道的4-去甲基化代谢物，2,4-二羟基苯甲酮（2,4-diOH-BP），作为BP-3体内的主要代谢物也被检测到。然而，在体外形成的5-OH-BP-3的量与2,4-diOH-BP大致相同。SKF 525-A和酮康唑可以抑制产生5-OH-BP-3的氧化酶活性，而奎尼丁和磺胺苯唑部分抑制。产生2,4-diOH-BP的氧化酶活性可以被SKF 525-A、酮康唑和alpha-萘黄酮抑制，磺胺苯唑部分抑制。地塞米松、苯巴比妥和3-甲基胆蒽处理的大鼠肝微粒体中，产生5-OH-BP-3的氧化酶活性增强。3-甲基胆蒽和苯巴比妥处理的大鼠肝微粒体中，产生2,4-diOH-BP的活性增强。当研究重组大鼠细胞色素P450异构体催化BP-3的代谢时，5-羟基化由P450 3A2、1A1、2B1、2C6和2D1催化，而4-去甲基化由P450 2C6和1A1催化。

When benzophenone-3 (2-hydroxy-4-methoxybenzophenone; BP-3) was incubated with liver microsomes of untreated rats in the presence of NADPH, the 5-hydroxylated metabolite, 2,5-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (5-OH-BP-3), was formed as a major novel metabolite of BP-3. The 4-desmethylated metabolite, 2,4-dihydroxybenzophenone (2,4-diOH-BP), previously reported as the major in vivo metabolite of BP-3, was also detected. However, the amount of 5-OH-BP-3 formed in vitro was about the same as that of 2,4-diOH-BP. The oxidase activity affording 5-OH-BP-3 was inhibited by SKF 525-A and ketoconazole, and partly by quinidine and sulfaphenazole. The oxidase activity affording 2,4-diOH-BP was inhibited by SKF 525-A, ketoconazole and alpha-naphthoflavone, and partly by sulfaphenazole. The oxidase activity affording 5-OH-BP-3 was enhanced in liver microsomes of dexamethasone-, phenobarbital- and 3-methylcholanthrene-treated rats. The activity affording 2,4-diOH-BP was enhanced in liver microsomes of 3-methylcholanthrene- and phenobarbital-treated rats. When examined recombinant rat cytochrome P450 isoforms catalyzing the metabolism of BP-3, 5-hydroxylation was catalyzed by P450 3A2, 1A1, 2B1, 2C6 and 2D1, while 4-desmethylation was catalyzed by P450 2C6 and 1A1.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

识别和使用：2,4-二羟基苯并苯甲酮（BP1）是一种固体。它被用作紫外线吸收剂，特别是在油漆和塑料中。人体研究：苯并苯甲酮（BP）衍生物显示出抗雄激素活性。用BP1（10(-5) - 10(-7) M）处理可促进MCF-7乳腺癌细胞的增殖，通过调节与细胞周期相关的基因。BP1可能通过调节细胞周期和转移相关基因以及雄激素受体信号通路，增强前列腺癌的进展。动物研究：当应用于白兔的完整和磨损皮肤时，它略微刺激，当应用于兔子的眼睛时，轻微到中度刺激。BP1以0-1.9 g/kg的剂量喂食40只大鼠，持续90天，在0.6和1.9 g/kg剂量的动物中产生了生长抑制和肝脏和肾脏损伤。基于去势大鼠子宫增重试验，BP1是一种弱雌激素化合物。在鼠伤寒沙门氏菌TA100、TA98、TA1535、TA1537和TA1538株中，它不具有诱变性。生态毒性研究：BP1在鱼类中具有雌激素作用，并作为纯雌激素受体α激动剂或部分激动剂。

IDENTIFICATION AND USE: 2,4-Dihydroxybenzophenone (BP1) is a solid. It is used as an ultraviolet light absorber, especially in paints and plastics. HUMAN STUDIES: Benzophenone (BP) derivatives show anti-androgenic activity. Treatment with BP1 (10(-5) - 10(-7) M) promoted proliferation of MCF-7 breast cancer cells by regulating cell cycle-related genes. BP1 may enhance the progression of prostate cancer by regulating cell cycle and metastasis-related genes via androgen receptor signaling pathway. ANIMAL STUDIES: It was minimally irritating when applied to the intact and abraded skin of albino rabbits and slightly to moderately irritating when applied to the eyes of rabbits. BP1 fed to 40 rats at doses of 0-1.9 g/kg for 90 days produced depressed growth and liver and kidney lesions in animals at doses of 0.6 and 1.9 g/kg. BP1 is a weak estrogenic compound based on an ovariectomized rat uterotrophic assay. It was nonmutagenic in Salmonella typhimurium strains TA100, TA98, TA1535, TA1537, and TA1538. ECOTOXICITY STUDIES: BP1 was estrogenic in fish and acted as pure- or partial estrogen receptor alpha agonists.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

该研究的目的是调查2,4-二羟基苯甲酮（BP-1）对小鼠因可卡因诱导的急性肝毒性和神经毒性的保护作用，以及可能的作用机制。雄性ICR小鼠预先接受BP-1（100、200、400 mg/kg，口服，4天）处理，第4天给予BP-1后30分钟注射可卡因（75 mg/kg）。注射可卡因后24小时，使用HITACHI-7170A自动分析仪检测血清丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和乳酸脱氢酶（LDH）的活性。检测丙二醛（MDA）的含量以及还原型谷胱甘肽（GSH）和氧化型谷胱甘肽（GSSG）的含量，并计算GSH/GSSG的比例，同时进行组织病理学分析。雄性ICR小鼠预先接受BP-1（100、200、400 mg/kg，口服，3天）处理，第3天给予BP-1后30分钟注射可卡因（20 mg/kg）。记录注射可卡因后0-180分钟内小鼠的运动活动。与相应的溶剂组相比，注射可卡因后，ALT[(1571±1161) IU/L vs. (30 ±16) IU/L, P<0.05]、AST[(408 ± 226) IU/L vs. (101 ± 12) IU/L, P<0.05]和LDH[(3963 ± 1431) IU/L vs. (1935 ± 287) IU/L, P<0.05]的活性显著增加；GSH/GSSG的比例[(5.11 ± 0.63) vs. (6.88 ± 1.13),P<0.05]降低，MDA的含量[(1.97 ± 1.36) umol/g vs. (0.07 ± 0.06) umol/g, P<0.01]显著增加。预先使用BP-1处理后，与可卡因处理组相比，血清ALT[(112 ± 96 )IU/L, (54 ± 20) IU/L, (35 ± 15) IU/L, P<0.05]、AST[(130 ± 33) IU/L,(107 ± 5) IU/L, (99 ± 9) IU/L, P<0.05]和LDH[(1 667 ± 564) IU/L, (1 507 ± 365) IU/L, (1 249 ± 349) IU/L, P<0.01]的活性显著降低，GSH/GSSG的比例[(7.33 ± 1.84), (9.28 ± 0.67), (10.5 ± 1.20), P<0.05]增加，MDA的含量[(1.82 ± 1.19) umol/g, (0.49 ± 0.31) umol/g, (0.35 ± 0.30) umol/g, P<0.05]降低。BP-1处理组在肝脏组织病理学上也表现出显著的改善。预先给予BP-1的小鼠在可卡因（20 mg/kg）激发的活动计数上显著减少，并缩短活动计数恢复正常的时间。BP-1对小鼠因可卡因诱导的急性肝毒性和神经毒性具有保护作用。其机制可能与它的抗氧化活性有关。

/The study objective was/ to investigate the protective effect of 2,4-dihydroxybenzophenone (BP-1) on acute hepatotoxicity and neurotoxicity induced by cocaine in mice, and its possible mechanism. Male ICR mice were pretreated with BP-1 (100, 200, 400 mg/kg, ig, 4 d), cocaine (75 mg/kg) was injected 30 minutes after BP-1 administration on day 4.Twenty-four hours after the injection of cocaine, the serum activities of alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST) and lactate dehydrogenase (LDH) were assayed by HITACHI-7170A automatic analyzer. The content of malondialdehyde (MDA) and the content of reduced glutathione (GSH) and oxidized glutathione (GSSG) were examined, and the ratio of GSH/GSSG was calculated, and histopathological analyses were also made. Male ICR mice were pretreated with BP-1(100, 200, 400 mg/kg, ig, 3 d), cocaine (20 mg/kg) was injected 30 minutes after BP-1 administration on day 3.The locomotor activity during 0-180 minutes of mice was recorded individually for each animal immediately after cocaine injection. After the administration of cocaine, compared with corresponding solvent group, the activities of ALT [(1571+/-1161) IU/L vs. (30 +/-16) IU/L, P<0.05], AST [(408 +/- 226) IU/L vs. (101 +/- 12) IU/L, P<0.05] and LDH [(3963 +/- 1431) IU/L vs. (1935 +/- 287) IU/L, P<0.05] were significantly increased; the ratio of GSH/GSSG [(5.11 +/- 0.63) vs. (6.88 +/- 1.13),P<0.05] was decreased and the content of MDA [(1.97 +/- 1.36) umol/g vs. (0.07 +/- 0.06) umol/g, P<0.01] was significantly increased. With the pretreatment of BP-1, compared with cocaine treatment group, the serum ALT [(112 +/- 96 )IU/L, (54 +/- 20) IU/L, (35 +/- 15) IU/L, P<0.05],AST [(130 +/- 33) IU/L,(107 +/- 5) IU/L, (99 +/- 9) IU/L, P<0.05] and LDH [(1 667 +/- 564) IU/L, (1 507 +/- 365) IU/L, (1 249 +/- 349) IU/L, P<0.01] were significantly decreased, the ratios of GSH/GSSG [(7.33 +/- 1.84), (9.28 +/- 0.67), (10.5 +/- 1.20), P<0.05] were increased and the contents of MDA [(1.82 +/- 1.19) umol/g, (0.49 +/- 0.31) umol/g, (0.35 +/- 0.30) umol/g, P<0.05] were decreased. Significant amelioration in liver histopathology was also presented in the BP-1 treatment groups. The BP-1 pretreated mice showed significant reduction in activity counts evoked by cocaine (20 mg/kg), and shorten the time for activity counts to become normal. BP-1 has protective effect on acute hepatotoxicity and neurotoxicity of mice induced by cocaine. Its mechanisms might be associated with its antioxidant activity.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

该研究的目的是研究2,4-二羟基苯甲酮（BP-1），一种用作紫外线吸收剂的苯甲酮衍生物，对C57BL/6J小鼠对乙酰氨基酚（APAP）诱导的肝毒性的影响。小鼠每天早晨分别以200、400和800毫克/千克体重的剂量口服BP-1，持续4天，然后在皮下给予肝毒性剂量的APAP（350毫克/千克体重）。在APAP中毒后24小时，测量血清酶，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH），并检查肝脏组织病理学变化。BP-1给药显著降低了血清ALT、AST和LDH水平。肝脏组织病理学检查显示，BP-1给药以剂量依赖性方式拮抗了APAP诱导的肝脏病理损伤。进一步的测试表明，BP-1预处理显著减少了APAP诱导的肝脂质过氧化，并明显改善了谷胱甘肽的耗竭。BP-1可以有效保护C57BL/6J小鼠免受APAP诱导的肝毒性，减少氧化应激可能是保护机制的一部分。

/The study objective was/ to examine the effects of 2,4-dihydroxybenzophenone (BP-1), a benzophenone derivative used as an ultraviolet light absorbent, on acetaminophen (APAP)-induced hepatotoxicity in C57BL/6J mice. Mice were administered orally with BP-1 at doses of 200, 400 and 800 mg/kg body weight respectively every morning for 4 d before a hepatotoxic dose of APAP (350 mg/kg body weight) was given subcutaneously. Twenty four hours after APAP intoxication, the serum enzyme including serum alaine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), lactate dehydrogenase (LDH) were measured and liver histopathologic changes were examined. BP-1 administration dramatically reduced serum ALT, AST and LDH levels. Liver histopathological examination showed that BP-1 administration antagonized APAP-induced liver pathological damage in a dose-dependent manner. Further tests showed that APAP-induced hepatic lipid peroxidation was reduced significantly by BP-1 pretreatment, and glutathione depletion was ameliorated obviously. BP-1 can effectively protect C57BL/6J mice from APAP-induced hepatotoxicity, and reduction of oxidative stress might be part of the protection mechanism.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中和。如果患者停止呼吸，开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、袋阀面罩装置或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，让患者向前倾或将其置于左侧（如果可能的话，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗帮助。 /酮体及其相关化合物/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand-valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Ketones and related compounds/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。必要时进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，必要时协助通气。通过非重复呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，并在必要时治疗……。对于污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用0.9%的生理盐水（NS）连续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能够吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则用水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释。给予活性炭……。/酮体及其相关化合物/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if necessary. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . For contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool. Administer activated charcoal ... . /Ketones and related compounds/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

苯并苯酮-3【2-羟基-4-甲氧基苯并苯酮（HMB），氧苯酮，Spectra-Sorb UV-9光吸收剂】被广泛应用于许多化妆品和防晒霜中作为紫外线吸收剂。本研究旨在调查HMB（按100毫克/千克体重口服给药）的代谢情况。通过高效液相色谱分析，识别出2,4-二羟基苯并苯酮（DHB）、2,2'-二羟基-4-甲氧基苯并苯酮（DHMB）和2,3,4-三羟基苯并苯酮（THB）作为自由和结合形式的代谢物。HMB在给药后5分钟内被迅速吸收、代谢，并在血浆中（作为自由和蛋白结合形式）检测到。母化合物及其代谢物（自由和结合形式）在给药后6小时内在大多数组织中检测到。DHB在大多数组织中都有存在，在肝脏中浓度最高。DHMB仅在肝脏、脾脏和心脏中以结合形式检测到。在生物样本中也检测到微量的THB。尿液是HMB及其代谢物消除的主要途径，而粪便则是次要途径。本研究揭示了HMB代谢的主要途径为O-脱烷基化。

Benzophenone-3 [2-hydroxy-4-methoxybenzophenone (HMB), oxybenzone, Spectra-Sorb UV-9 light absorber] is used in many cosmetics and sunscreens as a UV absorber. This study was conducted to investigate the metabolism of HMB (100 mg/kg body weight administered orally). 2,4-Dihydroxybenzophenone (DHB), 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (DHMB), and 2,3,4-trihydroxy-benzophenone (THB) metabolites were identified as free and conjugated forms by HPLC analysis. HMB was rapidly absorbed, metabolized, and detected in plasma (as free and protein bound) at 5 min postadministration. The parent compound and metabolites (free and conjugated) were detected at 6 hr in most tissues. DHB was present in most tissues with the highest concentration in the liver. DHMB was only detected as the conjugated form in liver, spleen, and heart. Trace amounts of THB were also detected in biological samples. Urine was the primary route, whereas feces was the secondary route of elimination of HMB and its metabolites. This study revealed O-dealkylation as the major pathway of HMB metabolism.

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吸收、分配和排泄

苯并苯酮-3（2-羟基-4-甲氧基苯并苯酮，BZ-3）是一种广泛用于医药、化妆品和工业中的紫外线吸收剂，用作防晒剂和固色剂。人们通过皮肤和口服途径接触该化学物质。通过皮肤吸收的化学物质的生物利用度与通过口服途径的不同。在Sprague-Dawley大鼠经皮给药100毫克/千克体重（体重）后，研究了BZ-3的处置情况。在不同的时间间隔收集血液样本，并通过高效液相色谱法分析母体化合物及其代谢物。吸收迅速，因为在给药后5分钟内就在血浆中检测到了母体化合物及其代谢物。吸收的半衰期（t1/2）为3.45小时，对应的吸收速率常数为0.2小时^-1。在给药后2.5小时达到35 +/- 4.5微克/毫升（平均值 +/- 标准误差，S.E.）的血浆峰值浓度。从血浆中消失呈双相，具有不同的半衰期（α相为1.3小时，β相为15.05小时），血浆浓度-时间曲线下的面积为211.1 +/- 38.2微克/毫升/小时（平均值 +/- S.E.）。BZ-3及其代谢物也大量与血浆蛋白结合。在血浆中鉴定出三种代谢物，2,4-二羟基苯并苯酮（DHB）和2,2'-二羟基-4-甲氧基苯并苯酮（DHMB）是血浆中检测到的主要代谢物，而2,3,4-三羟基苯并苯酮（THB）仅以微量检测到。组织分布研究表明，THB是主要代谢物，其次是DHB（自由型和结合型）在所有检查的组织中。肝脏含量最高，其次是肾脏、脾脏和睾丸。

Benzophenone-3 (2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, BZ-3) is a UV absorber that is used extensively in medicine, cosmetics and industry as a sunscreen and color fastener. Exposure to the chemical is through the dermal and oral route. Bioavailability of the chemical absorbed through the skin is different from that seen through the oral route. The disposition of BZ-3 was investigated after dermal administration of 100 mg/kg body weight (body wt.) in Sprague-Dawley rats. Blood samples were collected at various intervals and the parent compound and its metabolites were analyzed by HPLC. Absorption was rapid as the parent compound and its metabolites were detected in plasma 5 min post-administration. The half-life (t1/2) of absorption was 3.45 hr corresponding to an absorption rate constant of 0.2 hr-1. Peak plasma concentration of 35 +/- 4.5 ug/mL (mean +/- standard error of the mean, S.E.) was attained at 2.5 hr post-administration. Disappearance from the plasma was biphasic with different half-lives (1.3 for alpha phase and 15.05 hr for beta phase), the area under the plasma concentration versus time curve was 211.1 +/- 38.2 ug/mL/hr (mean +/- S.E). There was also extensive binding of BZ-3 and its metabolites to plasma proteins. Three metabolites were identified in plasma, 2,4-dihydroxybenzophenone (DHB) and 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (DHMB) were the major metabolites detected in the plasma, while 2,3,4-trihydroxybenzophenone (THB) was detected in trace amounts. Tissue distribution studies revealed that THB was the major metabolite followed by DHB (both free and conjugated) in all tissues examined. The liver contained the highest amount followed by the kidney, spleen and testes, respectively.

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安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29145000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险类别：
  4.1
• RTECS号：
  DJ0700000
• 包装等级：
  II; III
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H319
• 危险性防范说明：
  P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  不易燃、不易爆、不腐蚀，具有良好的储存稳定性。采用纸板桶内衬塑袋进行包装。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 2,4-二羟二苯甲酮
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
DHB
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
眼睛刺激 (类别 2A)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H319 造成严重眼刺激。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: DHB
别名
: C13H10O3
分子式
: 214.22 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
2,4-Dihydroxybenzophenone
-
化学文摘登记号(CAS 131-56-6
No.) 205-029-4
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 144.5 - 147 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 8,600 mg/kg
备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 行为的：食物摄取（动物）。 腹泻
皮肤刺激或腐蚀
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 中度的眼睛刺激 - 24 h
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: DJ0700000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据提供的信息,我可以总结以下关于紫外线吸收剂UV-531的重要特性及其生产方法:

化学性质:

• 淡黄色针状结晶或白色粉末。
• 熔点: 142.6-144.6℃
• 溶解度:
  • 丙酮 > 50 g/100 ml
  • 苯 1 g/100 ml
  • 乙醇 > 50 g/100 ml
  • 水 < 0.5 g/100 ml

主要用途:

• 用作紫外线吸收剂,防止高分子材料因光照变质。
• 广泛应用于塑料、有机玻璃、布料等的光稳定处理。

生产方法:

有四种主要方法:

1. 间苯二酚和苯甲酰氯为原料:

   • 首先生成2-(4-N, N-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰)苯甲酸。
   • 再与己醇反应制得UV-531。

2. 间苯二酚和三氯甲苯为原料:

   • 具体步骤未详细说明。

3. 苯甲酸和间苯二酚为原料:

   • 首先生成中间产物。
   • 再进行脱羟反应制得UV-531。

4. 苯酐与间苯二酚缩合制得2-(2', 4'-二羟基苯甲酰)苯甲酸,再经脱羟反应而得:

   • 该方法详细说明了两步合成过程。

特性及应用:

• 最大吸收波长范围: 280-340纳米
• 一般用量: 0.1-1%
• 对大白鼠口服LD50为8600毫克/公斤,小白鼠为2336毫克/公斤

综上所述,UV-531是一种高效的紫外线吸收剂,广泛应用于塑料、有机玻璃等高分子材料的光稳定处理中。其生产方法多样,可通过不同的原料和反应路径制得。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二羟二苯甲酮 在 C₂₈H₄₆N₄O₁₀S₂ 、 双氧水 、 溶剂黄146 、 iron(II) chloride 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以65%的产率得到2,4,5-trihydroxy-benzophenone
  参考文献：
  名称：

  铁催化芳烃C-H羟基化

  摘要：

  由于芳基碳氢键的相对惰性、酚类产物的较高反应性导致过度氧化的副产物以及经常不足的区域选择性，芳烃的可持续、非定向和选择性催化羟基化仍然是一项持续的研究挑战。我们报告说，铁由受生物启发的l-胱氨酸衍生的配体可以催化非定向芳烃碳氢羟基化，过氧化氢作为末端氧化剂。该反应以其广泛的底物范围、出色的选择性和良好的产率而著称，并且表现出与氧化敏感官能团的相容性，如醇、多酚、醛，甚至硼酸。该方法非常适合通过多重碳氢羟基化合成多酚，以及天然产物和药物分子的后期功能化。

  DOI：

  10.1126/science.abj0731
• 作为产物：
  描述：

  4-丙烯氧基-2-羟基二苯甲酮 在 trimethylammonium heptachlorodialuminate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2,4-二羟二苯甲酮
  参考文献：
  名称：

  氯铝酸盐离子液体试剂裂解芳香族甲基醚

  摘要：

  我们意外地发现氯铝酸盐离子液体可以在令人惊讶的温和条件下裂解芳香族甲基醚。三种离子液体，即。[TMAH][Al2Cl7]、[BMIM][Al2Cl7]、[EMIM][Al2Cl6I] 和氯化铝在 4-甲氧基官能团的 4,5-二甲氧基茚满酮的选择性去甲基化中进行了比较。与氯化铝 (70:30) 相比，离子液体表现出非常高的选择性 (96:4)。此外，当使用离子液体时，反应时间大大缩短。有趣的是，这三种离子液体在 4,5-二甲氧基茚满酮的去甲基化反应中表现出相同的反应性。考虑到 [TMAH][Al2Cl7] 前体的较低成本和大量可用性，我们得出结论，从工业角度来看，这是最具吸引力的离子液体。为了使 [TMAH][Al2Cl7] 的大规模应用可行，我们开发了一种安全的、可升级的制备方法。此外，研究了离子液体试剂[TMAH][Al2Cl7]对醚裂解的范围，发现芳香甲基-、烯丙基-和苄基-醚裂解适用于多种杂环化合物。(©

  DOI：

  10.1002/ejoc.200210666

文献信息

• Additives and products including oligoesters
  申请人：——

  公开号：US20030199593A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  The present invention relates to oligoesters and their use or the creation of additives. Oligoester containing additives and/or oligoesters themselves may be used for formulating pharmaceutical preparations, cosmetics or personal care products such as shampoos and conditioners. These oligoesters are particularly useful for the creation of multi-purpose additives that can impart conditioning, long substantivity and/or UV protection. Individual oligoesters and oligoester mixtures are described.

  本发明涉及寡酯及其用途或添加剂的制备。含有寡酯的添加剂和/或寡酯本身可用于配制药物制剂、化妆品或个人护理产品，如洗发水和护发素。这些寡酯对于制备能够赋予调理、长效性和/或紫外线保护的多功能添加剂特别有用。描述了单独的寡酯和寡酯混合物。
• A dehydrative arylation and thiolation of tertiary alcohols catalyzed by in situ generated triflic acid - Viable protocol for C C and C S bond formation
  作者：Deblina Roy、Gautam Panda

  DOI：10.1016/j.tet.2018.09.009

  日期：2018.10

  methanes with a quaternary carbon center and 6 triarylmethyl thioarenes) with diverse substitution patterns could be prepared in high yields (up to 82%). Use of indium triflate allowed the transformation to be carried out in an open flask without taking special care leaving water as the only by product. Control experiments revealed that the triflic acid generated in situ from indium triflate, probably through

  标题文章讨论了通过邻醌甲基化物中间体有效形成C C和C S键的温和策略。可以高收率（高达82％）制备总共29个具有不同取代方式的实例（23个具有季碳中心的四取代甲烷和6个三芳基甲基硫代芳烃）。使用三氟甲磺酸铟允许在敞口烧瓶中进行转化，而无需特别注意，仅以水作为副产物。对照实验表明，三氟甲磺酸原位生成可能是通过与底物的配合而从三氟甲磺酸铟中提取的，作为转化的实际催化剂。此外，该方案可用于合成有前途的生物活性物质，例如CDRI-830类似物，二氢色酚[2,3- b ]吲哚和9-（1 H-吲哚-3-基）-9-苯基-9 H-黄嘌呤。 -1-醇。
• PHOTOPROTECTIVE COMPOSITIONS COMPRISING PHOTOSENSITIVE 1,3,5-TRIAZINE COMPOUNDS, DIBENZOYLMETHANE COMPOUNDS AND SILICEOUS S-TRIAZINES SUBSTITUTED WITH TWO AMINOBENZOATE OR AMINOBENZAMIDE GROUPS
  申请人：L'OREAL

  公开号：US20170135933A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  UV-photoprotective, topically applicable cosmetic/dermatological compositions contain: (a) at least one dibenzoylmethane compound, (b) at least one 1,3,5-triazine compound that is photosensitive in the presence of a dibenzoylmethane compound, and (c) at least one siliceous s-triazine compound substituted with two aminobenzoate or aminobenzamide groups, or a tautomeric form thereof, the 1,3,5-triazine compounds being improvedly photostable in such compositions.

  UV-光保护，可局部应用的化妆品/皮肤科组合物包含： (a) 至少一种二苯甲酮化合物， (b) 至少一种1,3,5-三嗪化合物，在二苯甲酮化合物存在时对光敏感，以及 (c) 至少一种含有两个氨基苯甲酸酯或氨基苯酰胺基团的硅质s-三嗪化合物，或其互变异构体，这些1,3,5-三嗪化合物在这种组合物中具有改进的光稳定性。
• BENZOFURAN AND BENZOTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES
  申请人：Mohr Peter

  公开号：US20090029976A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention relates to compounds of formula I wherein X, A and R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及公式I的化合物，其中X，A和R1至R4如描述和索赔中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• Compounds containing a michael-acceptor, especially maleimide or maleic
  申请人：Vanguard Medica Limited

  公开号：US05877204A1

  公开（公告）日：1999-03-02

  The present invention relates to compounds which are useful as sunscreens. The compounds persist on the skin for much longer than conventional sunscreens because they comprise a Michael acceptor linked directly or indirectly to a chromophore. The Michael acceptor is capable of undergoing a conjugate addition reaction with thiol groups present in cysteine residues of keratin and thus the compound is chemically bound to the skin and will not be removed by immersion in water.

  本发明涉及作为防晒剂有用的化合物。这些化合物在皮肤上持续时间比传统防晒剂长得多，因为它们包含一个与色团直接或间接连接的迈克尔受体。迈克尔受体能够与角蛋白半胱氨酸残基中存在的巯基发生共轭加成反应，因此该化合物与皮肤化学结合，不会被水浸泡而去除。

表征谱图