合成了含有多种间隔基的对称双(
萘磺酸)衍
生物,并在四种测定系统中评估了其抗HIV-1活性。在使用实验室菌株(HTLV-IIIB)测定对HIV-1诱导的细胞致病性抑制作用的测定中,最有效的衍
生物是
4-氨基-5-羟基-2,7-萘二磺酸的六亚甲基和八亚甲基间隔衍
生物。六亚甲基间隔类似物的体外治疗指数> 120。在巨细胞形成试验中测试了选定的衍
生物。在该测定中,最有效的衍
生物还是六亚甲基化合物。针对HIV-1(HE株)的临床分离株对所选衍
生物的评估表明,六亚甲基衍
生物是最有效的化合物。在测定抑制人类外周血淋巴细胞中HIV-1诱导的细胞病变的实验中,六亚甲基化合物以最活跃的衍
生物形式出现,显示50%的抑制浓度为1.3 microM。这些研究清楚地表明,某些
萘磺酸基团与特定的间隔基偶联时,在无毒浓度下可产生抗HIV-1活性。在4-
氨基-5-羟基-2,7-
萘二磺酸系列中,间隔物长度的缩短,优选具有柔性聚