辅酶Q10 | 303-98-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 酶及辅酶类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 辅酶Q10
• 中文别名: 辅酶R10；2,3-二甲氧基-5-甲基-6[3-甲基丁烯基-2]苯醌；万有醌；泛醌-50；万有醌-10；泛醌；2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-十甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十碳十烯基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-p-苯醌；泛癸利酮；辅酶 Q1；辅酶 Q10；癸烯醌；辅酵素Q10；辅酶 Q-10；水溶性辅酶 Q-10；还原性辅酶 Q-10；还原及水溶性辅酶 Q-10
• 英文名称: ubidecarenone
• 英文别名: Ubiquinone Q-10；ubiquinone Q10；API-31510；C-31510；2-[(2E,6E,10E,14E,18E,22E,26E,30E,34E)-3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-decamethyltetraconta-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-decaen-1-yl]-5,6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione；2-[(2E,6E,10E,14E,18E,22E,26E,30E,34E)-3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-decamethyltetraconta-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-decaenyl]-5,6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione
• CAS: 303-98-0
• 化学式: C₅₉H₉₀O₄
• 分子量: 863.361
• InChiKey: ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N

物化性质

• 熔点：
  49-51 °C
• 沸点：
  715.32°C (rough estimate)
• 密度：
  0.9145 (rough estimate)
• 溶解度：
  易溶于氯仿。
• LogP：
  19.119 (est)
• 物理描述：
  Solid
• 碰撞截面：
  306.6 Ų [M+Na]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with ESI Low Concentration Tuning Mix (Agilent)]
• 稳定性/保质期：
  1. 遇光易分解，使颜色变深。在还原剂存在下，能转化为无色的还原型辅酶Q10，后者又能被氧化成氧化型辅酶Q10。 2. 存在于烤烟和白肋烟烟叶以及烟气中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  19.4
• 重原子数：
  63
• 可旋转键数：
  31
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

研究表明，在辅酶Q10的代谢过程中不存在饱和过程。它通过细胞内的磷酸化作用在所有组织中代谢，并运输到肾脏通过尿液进一步排出。在发挥其作用后，辅酶Q10被还原并形成氢醌，氢醌能够循环再生并产生其他抗氧化剂，如生育酚和抗坏血酸。氢醌的后续代谢产生了自由和结合形式的Q酸I和Q酸II的形成。

Studies indicate that there is no saturation process during the metabolism of ubidecarenone. It is metabolized in all tissues by the phosphorylation in the cells and transportation to the kidneys for further excretion by the urine. After exerting its action, ubidecarenone is reduced and forms hydroquinone which is capable of recycling and regenerates other antioxidants such as tocopherol and ascorbate. The later metabolism of hydroquinone generates the formation of Q acid I and Q acid II in free and conjugated forms.

来源:DrugBank

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：辅酶Q10（泛醌）是日常饮食的正常组成部分，并且可以在体内内源性地合成。它是人乳的正常成分，但在早产儿母亲的乳汁中含量略低。辅酶Q10没有特定的与哺乳相关的用途，并且没有关于补充哺乳母亲或婴儿的安全性和有效性的数据。辅酶Q10补充剂通常耐受性良好，只会有偶尔的轻微副作用。 膳食补充剂不需要经过美国食品药品监督管理局的广泛市场前审批。制造商负责确保产品的安全性，但在上市前不需要证明膳食补充剂的安全性和有效性。膳食补充剂可能含有多种成分，标签上标注的成分或其含量与实际成分或含量之间常常存在差异。制造商可以与独立组织签订合同，以验证产品的质量或其成分，但这并不证明产品的安全或有效性。由于上述问题，一个产品的临床测试结果可能不适用于其他产品。关于膳食补充剂的更详细信息可以在LactMed网站的其它地方找到。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Coenzyme Q10 (ubiquinone) is a normal part of the diet, and is also endogenously synthesized. It is a normal component of human milk, but milk levels are slightly low in the breastmilk of mothers with preterm infants. Coenzyme Q10 has no specific lactation-related uses and no data exist on the safety and efficacy of supplementation in nursing mothers or infants. Coenzyme Q10 supplements are usually well tolerated with only infrequent, minor side effects. Dietary supplements do not require extensive pre-marketing approval from the U.S. Food and Drug Administration. Manufacturers are responsible to ensure the safety, but do not need to prove the safety and effectiveness of dietary supplements before they are marketed. Dietary supplements may contain multiple ingredients, and differences are often found between labeled and actual ingredients or their amounts. A manufacturer may contract with an independent organization to verify the quality of a product or its ingredients, but that does not certify the safety or effectiveness of a product. Because of the above issues, clinical testing results on one product may not be applicable to other products. More detailed information about dietary supplements is available elsewhere on the LactMed Web site. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 蛋白质结合

血液中，辅酶Q10被分解成包括低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）的各种脂蛋白颗粒。血浆中辅酶Q10的浓度高度依赖于血浆脂蛋白的存在，约95%的给药形式以还原形式存在。

In the blood, ubidecarenone is split into the various lipoprotein particles including LDL and VLDL. The plasma concentration of ubidecarenone is highly dependent on the presence of plasma lipoproteins and about 95% of the administered form is found in the reduced form.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

辅酶Q10（Ubidecarenone）从小肠被吸收进入淋巴系统，然后进入血液。其疏水性和大分子量限制了其吸收，使其吸收非常差且多变，这取决于食物摄入量和食物中存在的脂质数量。在空腹时吸收较低，而在高脂饮食时吸收增加。辅酶Q10的每日剂量在达到最大血清浓度后三周达到一个平台期。不同品牌的辅酶Q10的药代动力学特性可能有所不同，但研究已报告其平均曲线下面积（AUC）为11.51 mcg·h/ml，最大浓度（Cmax）为0.32 mcg/ml，在7.9小时达到峰值。

Ubidecarenone is absorbed from the small intestine into the lymphatics and then it can enter the blood. The hydrophobicity and large molecular weight limit its absorption making it very poor and variable depending on the food intake and the number of lipids presented in the food. The absorption is lower in the presence of an empty stomach and greater in presence of high lipid food diet. The daily dosage of ubidecarenone presents the reach of maximal serum concentration by reaching a plateau after three weeks. The pharmacokinetic properties may vary between different brands but studies have reported an AUC of 11.51 mcg h/ml and a Cmax of 0.32 mcg/ml at a time of 7.9 h.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

辅酶Q10的主要消除途径是通过胆汁。口服给药后，超过60%的剂量以未改变的辅酶Q10形式和一小部分代谢物在粪便中排出。在尿液中，辅酶Q10与皂素B蛋白结合，仅占总给药剂量的8.3%。

The main elimination route of ubidecarenone is through the bile. After its oral administration, over 60% of the dose is excreted in the feces in the form of unchanged ubidecarenone and a small fraction of the metabolites. In the urine, ubidecarenone is bound to saposin B protein and represents only 8.3% of the total administered dose.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

辅酶Q10被分布到身体的各种组织中，并且能够进入大脑。在静脉给药的辅酶Q10的预临床研究中，据报道其分布体积为20.4 L/kg，这反映了它广泛渗透到器官和组织的能力。通常情况下，能量需求高或代谢活跃的组织倾向于含有更高量的辅酶Q10，这些器官可以是心脏、肾脏、肝脏和肌肉。

Ubidecarenone is distributed to the various tissues of the body and it is able to enter the brain. In preclinical studies with intravenous administration of ubidecarenone, it is reported a volume of distribution of 20.4 L/kg which reflects its ability to penetrate extensively into organs and tissues. AS a general rule, tissues with high-energy requirements or metabolic activity tend to presents higher amounts of ubidecarenone, these organs can be heart, kidney, liver and muscle.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

在静脉注射辅酶Q10的初步临床研究中，据报道总清除率为1.18 ml/h/kg，这表明消除过程延长。

In preclinical studies with intravenous administration of ubidecarenone, it is reported a total clearance of 1.18 ml h/kg which was indicative of a prolonged elimination.

来源:DrugBank

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25,S26
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2932999099
• RTECS号：
  DK3900000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  棕色玻璃瓶遮光密封包装，应储存在低温干燥处，储存温度为-4°C。

SDS

1.1 产品标识符
: Coenzyme Q10
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
Ubiquinone 50
Q-10
Ubiquinone-10
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Ubiquinone 50
别名
Q-10
Ubiquinone-10
: C59H90O4
分子式
: 863.34 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。
在眼睛接触的情况下
用水冲洗眼睛作为预防措施。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
保存在干燥处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
人身保护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 49 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 分配系数：n-辛醇/水
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
致畸性 - 大鼠 - 经口
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。 特定发育异常：其他发育异常。
致畸性 - 老鼠 - 经口
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。
发育毒性 - 老鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。
发育毒性 - 老鼠 - 经口
特定发育异常：肌肉骨骼系统。 对新生儿的影响：身体的。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: DK3900000

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步的信息
版权所有：2011 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表保证此产品的性质。
公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任，。更多使用条款，参见发票或包
装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

辅酶Q10是一种脂溶性维生素类物质,具有多种生理功能。根据提供的信息,我可以总结出以下要点:

1. 化学性质:黄色或橙黄色结晶粉末,遇光易分解。

2. 生理作用:

• 参与细胞呼吸链电子传递
• 保护线粒体结构
• 抗氧化作用
• 改善心血管功能等

3. 主要生产方法有三种:

• 醇-碱皂化法
• 醇-醚混合溶剂提取法
• 牛心渣为原料的方法

4. 制备注射液时应注意其不稳定特性,最好现配现用。

5. 辅酶Q10是水不溶性的,需要添加助溶剂如吐温80等制成灭菌水溶液。

6. 具有良好的抗氧化性,对光敏感,应避免光照。

7. 毒理学研究显示其安全性较高,但长期大剂量使用仍需谨慎。

8. 可用于预防和治疗心血管疾病、抗疲劳等方面。

总之,辅酶Q10是一种重要的生物活性物质,在医药和保健领域具有广泛的应用前景。但由于生产工艺复杂,纯度要求高,因此成本相对较高。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  辅酶Q10 在 四丁基高氯酸铵 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 ubiquinone anion radical
  参考文献：
  名称：

  天然泛醌类似物的原位光谱电子化学和细胞毒活性

  摘要：

  醌是一组有效的抗肿瘤药。在这里，我们描述了合成一系列泛醌类似物（UQA）的有效且简便的途径。这些独特的化合物已通过电化学和原位紫外-可见光谱电化学进行了研究，以探索其在非质子介质中的电子转移过程和自由基性质。使用72小时连续暴露MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物）分析法检测了鼠黑色素瘤B16F10细胞中抑制UQA癌细胞增殖的结构-活性关系。。我们的结果表明，UQA与天然的泛醌10相比，它们具有更好的抗增殖活性并显示出更好的抑制作用。UQA的细胞毒性活性与半泛醌自由基相关，这通过原位电子自旋共振（ESR）得以证实。在细胞毒性测试中，6-乙烯基泛醌5和6-（4'-氟苯基）泛醌7的最大抑制浓度值（IC 50）的一半为6.1μM和6.2μM 。这将使它们成为未来药理学研究的有价值的候选者。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2011.06.026
• 作为产物：
  描述：

  2-((2E,6E,10E,14E,18E,22E,26E,30E,34E)-3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-Decamethyl-tetraconta-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-decaenyl)-5,6-dimethoxy-3-methyl-phenol 在 salcomine 、 氧气 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以94%的产率得到辅酶Q10
  参考文献：
  名称：

  辅酶 Q10 的简短高效合成

  摘要：

  描述了迄今为止报道的最有效的泛醌 (CoQ10) 合成方法。涉及由六个操作组成的序列，这导致结晶材料的总产率> 64%。

  DOI：

  10.1021/ja021015v

文献信息

• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• Compounds and Compositions for Modulating Lipid Levels and Methods of Preparing Same
  申请人：Liu Haiyan

  公开号：US20110009628A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present technology relates to compounds of Formulas I-VI and methods of making and using such compounds. Methods of use include prevention and treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hepatic steatosis, and metabolic syndrome. Compounds disclosed herein also increase HDL-C, lower total cholesterol, LDL-cholesterol, and triglycerides and increase hepatic LDL receptor expression, inhibit PCSK9 expression, and activate AMP-activated protein kinase.

  目前的技术涉及到公式I-VI的化合物以及制备和使用这些化合物的方法。使用方法包括预防和治疗高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、肝脂肪变性和代谢综合征。本文披露的化合物还可以增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯，并增加肝LDL受体表达，抑制PCSK9表达，并激活AMP激活蛋白激酶。
• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• [EN] COSMETIC USES AND METHODS FOR INDOLINE GRANZYME B INHIBITOR COMPOSITIONS<br/>[FR] UTILISATIONS ET PROCÉDÉS COSMÉTIQUES POUR DES COMPOSITIONS D'INHIBITEUR D'INDOLINE GRANZYME B
  申请人：VIDA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014153667A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Cosmetic uses and methods for indoline granzyme B inhibitor compounds in compositions with a cosmetically acceptable carrier. Uses and methods for treating, reducing or inhibiting the appearance of ageing in the skin are provided. Also provided are compositions and formulation for cosmetic uses and methods of maintaining a youthful appearance, reducing an appearance of ageing, inhibiting an appearance of ageing, reducing a rate of an appearance of ageing, reducing a skin inelasticity, reducing a rate of increasing skin inelasticity, maintaining a skin elasticity, and increasing the density of hair follicles of a skin of a subjecl. The uses and methods comprise applying/administering an indoline granzyme B inhibitor to a skin, or a portion of a skin of the subject.

  使用和方法用于在与化妆品可接受载体混合的化合物中使用吲哚啶颗粒酶B抑制剂。提供了用于治疗、减少或抑制皮肤衰老的用途和方法。还提供了用于化妆品用途的组合物和配方，以及保持年轻外观、减少衰老外观、抑制衰老外观、减少衰老外观速率、减少皮肤无弹性、减少增加皮肤无弹性速率、保持皮肤弹性和增加皮肤毛囊密度的方法。这些用途和方法包括将吲哚啶颗粒酶B抑制剂涂抹/施用于皮肤或受试者皮肤的部分。
• SELF-ASSEMBLY OF THERAPEUTIC AGENT-PEPTIDE NANOSTRUCTURES
  申请人：Ohio State Innovation Foundation

  公开号：US20140155577A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  Disclosed are conjugates of hydrophobic drugs linked to protected or unprotected amino acids or peptides. The disclosed conjugates are amphiphilic and can self assemble into nanotubes. Nanotubes comprising the conjugates are also described and can have high loading of the drug and protect it from degradation or elimination. The nanotubes are well suited to deliver hydrophobic and unstable drugs to individuals.

  揭示了与受保护或未受保护的氨基酸或肽连接的疏水药物的共轭物。所述的共轭物是两性的，可以自组装成纳米管。还描述了包含这些共轭物的纳米管，可以具有高药物载荷并保护药物免受降解或排泄。这些纳米管非常适合向个体输送疏水和不稳定的药物。