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紫檀芪 | 537-42-8

中文名称
紫檀芪
中文别名
(E)-4-[2-(3,5-二甲氧基苯基)-乙烯基]-苯酚;(E)-3,5-二甲氧基-4'-羟基苯乙烯;3,5-二甲氧基-4'-羟基二苯乙烯;3,5-二甲氧基-4'-羟基-反-二苯乙烯;紫檀茋;4-[(1E)-2-(3,5-二甲氧基苯基)-乙烯基]-苯酚;(E)-3,5-二甲氧基-4'-羟基二苯乙烯;紫檀
英文名称
3,5-dimethoxy-4'-hydroxy-trans-stilbene
英文别名
pterostilbene;trans-3,5-dimethoxy-4-hydroxystilbene;(E)-4-(3,5-dimethoxystyryl)phenol;PTE;trans-pterostilbene;3,5-dimethoxyresveratrol;4-[(E)-2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethenyl]phenol
紫檀芪化学式
CAS
537-42-8
化学式
C16H16O3
mdl
——
分子量
256.301
InChiKey
VLEUZFDZJKSGMX-ONEGZZNKSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    89-92 ºC
  • 沸点:
    420.4±35.0 °C(Predicted)
  • 密度:
    1.169±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 溶解度:
    二甲基亚砜:>20mg/mL
  • 最大波长(λmax):
    321nm(MeOH)(lit.)
  • LogP:
    4.056 (est)

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    3.8
  • 重原子数:
    19
  • 可旋转键数:
    4
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.12
  • 拓扑面积:
    38.7
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    3

ADMET

代谢
Pterostilbene的人类代谢物之一是(2S,3S,4S,5R)-6-[4-[(E)-2-(3,5-二甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基]-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。
Pterostilbene has known human metabolites that include (2S,3S,4S,5R)-6-[4-[(E)-2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethenyl]phenoxy]-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid.
来源:NORMAN Suspect List Exchange

安全信息

  • 危险等级:
    IRRITANT
  • 安全说明:
    S26,S39,S61
  • 危险品运输编号:
    UN 3077
  • 海关编码:
    2909500000
  • 危险品标志:
    Xi
  • 危险类别码:
    R51/53,R41
  • WGK Germany:
    3
  • 危险标志:
    GHS05,GHS09
  • 危险性描述:
    H318,H411
  • 危险性防范说明:
    P273,P280,P305 + P351 + P338
  • 包装等级:
    III
  • 危险类别:
    9
  • 储存条件:
    2-8°C

SDS

SDS:09ed221d67f9759a3b7668a061ff28c5
查看
1.1 产品标识符
: Pterostilbene
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3,5-Dimethoxy-4′-hydroxystilbene
Pterocarpus marsupium
4-[(1E)-2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethenyl]phenol
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
严重的眼损伤 (类别1)
急性水生毒性 (类别2)
慢性水生毒性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H318 造成严重眼损伤。
H411 对水生生物有毒并有长期持续的影响。
警告申明
预防
P273 避免释放到环境中。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P391 收集溢出物。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3,5-Dimethoxy-4′-hydroxystilbene
别名
Pterocarpus marsupium
4-[(1E)-2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethenyl]phenol
: C16H16O3
分子式
: 256.3 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Pterostilbene
-
CAS 号 537-42-8

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
对空气敏感。
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 4.008
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物有毒并有长期持续的影响。

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3077 国际海运危规: 3077 国际空运危规: 3077
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Pterostilbene)
国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Pterostilbene)
国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (Pterostilbene)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 9 国际海运危规: 9 国际空运危规: 9
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 海运污染物: 是 国际空运危规: 是
14.6 对使用者的特别提醒
进一步信息
危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

紫檀芪是紫檀中所含的一种化学成分,尽管科学家也在其他植物中发现了它的存在,但因其首次发现于紫檀种,故命名为紫檀芪。紫檀芪为白色或类白色的粉末结晶,具有丰富的药用价值,属于血竭制品中的抗真菌活性成分,对癌症、高血压和高血脂的治疗都有一定的效果。日前,科研人员已经掌握了紫檀芪的工业合成方法。

紫檀芪是血竭制品中的一种抗真菌活性成分,属多羟基二苯乙烯类化合物,为白藜芦醇的同系物。除了与白藜芦醇具有部分相似的作用外,它还表现出较强的抗真菌活性(其抗真菌活性为白藜芦醇的五倍)。

性状描述 紫檀芪呈现类白色结晶状粉末,对空气敏感。

安全 不慎接触眼睛后,请立即用大量清水冲洗并寻求医生意见。佩戴护目镜或面罩。避免将物质释放到环境中,并参考特别说明/安全数据说明书。

风险 对眼睛有严重伤害;对水生生物有毒,可能对水体环境产生长期不良影响。

危险品标志 刺激性物品 危害环境的物品

危险说明 危险代码:Xi, N 危险等级:41-51/53 安全等级:26-39-61 联合国编号:UN3077

用途 抗氧化剂、抗细胞增殖、降血脂、抑制COX-1和COX-2、抗癌、抗真菌。

紫檀芪与疾病 紫檀芪有助于阻止癌症前期对身体造成的损害。作为一种抗氧化剂和抗炎剂,它存在于蓝莓和黑莓中。美国俄亥俄州大学的研究发现,食用草莓浆果的动物结肠癌的风险降低了80%,消化道肿瘤的发生率下降了60%。

结肠癌是常见的恶性肿瘤之一,以40岁至50岁的年龄组发病率最高。据世界流行病学调查,在北美、西欧、澳大利亚和新西兰等地的结肠癌发病率最高,居内脏肿瘤的第二位。中国的发病率与死亡率也在逐年上升。

经过多年的动物实验,美国科学家发现从蓝莓和葡萄中提取这种化合物能抑制名为“P450细胞色素”的酶,该酶可激活化学致癌物质,并且可以降低低密度脂蛋白胆固醇。因此,紫檀芪具有预防癌症和心脏病的功能。紫檀芪是一种芳香味道的苯乙烯碳氢化合物,为白藜芦醇的一种衍生物。上世纪90年代初,美国科学家发现白藜芦醇具有预防乳腺癌和心脏病的作用,并大量存在于红色葡萄皮中。

人工合成方法 以3,5-二甲氧基苄溴和对硝基苯甲醛为原料,通过Witting-Hornor反应、还原、重氮化和水解得到目标物。最终以53.9%的总产率合成了天然多功能抗氧化剂紫檀芪,并采用IR、1HNMR和EI-MS对其进行结构表征。该合成工艺简单,操作方便,生产成本低,具有较好的工业应用前景。

参考资料 [1] 紫檀芪. 百链数据库.[引用日期2017年9月7日] [2] 徐方方, 漆睿, 江斯炜, 果德安, 刘博. 紫檀芪的研究进展[J/OL]. 中药新药与临床药理, 2017, 28(3): 406-410 (2017年4月1日) [3] 张尔婷. 紫檀芪及其在皮肤科的应用[A]. 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会. 2015全国中西医结合皮肤性病学术年会论文汇编[C]. 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会, 2015: 1.

化学性质 紫檀芪可溶于热甲醇和DMSO,而不溶于水。来源于豆科植物紫檀(Pterocarpus indicus)。

用途 抗氧化剂、具有抗炎、抗血栓、防癌、抗癌、抗高血脂症、抗菌等多方面的活性。

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
    • 1
    • 2
  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
    • 1
    • 2
    • 3
    • 4

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    紫檀芪 在 sodium tetrahydroborate 、 三溴化硼2-碘酰基苯甲酸 作用下, 以 甲醇二氯甲烷N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂, 反应 23.33h, 生成 白皮杉醇
    参考文献:
    名称:
    白藜芦醇衍生物抑制胰腺 α-淀粉酶:Viniferin 对映体之间协同作用的生物活性和分子模型证据
    摘要:
    为了提高目前对二苯乙烯类化合物在糖尿病治疗中作用的认识,研究了白藜芦醇衍生物对胰腺α-淀粉酶的抑制作用。为了系统地研究相互作用的机制和结构方面,潜在的生物活性剂被制备为单分子,用于抑制性结合决定因素的生物学评估。一些二聚二苯乙烯类化合物,特别是葡萄苷异构体,被发现在抑制胰腺 α-淀粉酶方面比参比药物阿卡波糖更好。在相同的总浓度下,葡萄素的外消旋混合物是比各自分离的纯对映体更有效的抑制剂,并且表现出单独对映体未观察到的协同效应。分子对接分析为测量的抑制能力和观察到的协同效应提供了基于热力学的原理。事实上,发现α-淀粉酶表面上额外配体的结合降低了与酶活性位点结合的抑制剂的解离常数,从而为观察到的抑制协同作用提供了机制原理。
    DOI:
    10.3390/molecules24183225
  • 作为产物:
    描述:
    (E)-4'-(tert-butyldimethylsilyloxy)-3,5-dimethoxystilbene四丁基氟化铵 作用下, 以 四氢呋喃 为溶剂, 反应 1.0h, 以90%的产率得到紫檀芪
    参考文献:
    名称:
    Synthesis of radiolabeled stilbene derivatives as new potential PET probes for aryl hydrocarbon receptor in cancers
    摘要:
    New carbon-11 and fluorine-18 labeled stilbene derivatives, cis-3,5-dimethoxy-4'-[C-11]methoxystilbene (4'-[C-11]8a), cis-3,4',5-trimethoxy-3'-[C-11]methoxystilbene (3'-[C-11]8b), trans-3,5-dimethoxy-4'-[C-11]methoxystilbene (4'-[C-11]10a), trans-3,4',5-trirnethoxy-3'-[C-11]methoxystilbene (3'-[C-11]10b), cis- 3,5-dimethoxy-4'-[F-18]fluorostilbene (4'-[F-18]12a), and trans-3,5-dimethoxy-4'-[F-18]fluorostilbene (4'-[F-18]13a), were designed and synthesized as potential PET probes for aryl hydrocarbon receptor (AhR) in cancers. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.
    DOI:
    10.1016/j.bmcl.2006.08.088
  • 作为试剂:
    描述:
    3,5-二甲氧基苯甲醛对羟基苯乙酸盐酸紫檀芪氮气sodium hydroxide 作用下, 以 乙酸酐三乙胺氯仿 为溶剂, 反应 26.0h, 以resulting in the precipitation of the intermediate product, α-[(3,5-dimethoxyphenyl)methylene]-4-hydroxy-(αZ)-benzeneacetic acid的产率得到(Z)-3-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)acrylic acid
    参考文献:
    名称:
    Anxiolytic effect of pterostilbene
    摘要:
    我们首次报告,天然类似物pterostilbene表现出抗焦虑样作用,通过下调小鼠海马区ERKs磷酸化水平。通过口服给予1-10mg/kg体重的pterostilbene的小鼠被进行了高架十字迷宫测试。在1和2mg/kg剂量下,pterostilbene表现出抗焦虑活性,表现为开放臂停留时间和进入开放臂次数的增加,这些是与焦虑相关的关键因素。在EPM中,pterostilbene的这种抗焦虑活性与1和2mg/kg的diazepam相当。在1和2mg/kg剂量下,封闭臂中的百分比行驶距离和百分比停留时间减少,而5和10mg/kg剂量则没有显示出任何抗焦虑作用。在所有剂量下,运动活动不受影响。Western blot分析证实了EPM中观察到的行为,显示出海马区均质物中ERK1和ERK2磷酸化的下降,这是在给予1和2mg/kg剂量的小鼠中观察到的;而5和10mg/kg剂量对ERKs的磷酸化没有明显影响。单次口服给予pterostilbene后,它在血清和脑组织中被检测到,证明该化合物可以穿过血脑屏障到达包括海马在内的脑区域,并发挥其抗焦虑作用。母分子pterostilbene的白藜芦醇没有任何抗焦虑作用。
    公开号:
    US09439875B2
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文献信息

  • 2‐Pyridyl Sulfoxide: A Versatile and Removable Directing Group for the Pd <sup>II</sup> ‐Catalyzed Direct CH Olefination of Arenes
    作者:Alfonso García‐Rubia、M. Ángeles Fernández‐Ibáñez、Ramón Gómez Arrayás、Juan Carlos Carretero
    DOI:10.1002/chem.201003633
    日期:2011.3.21
    Removable and versatile: The 2‐pyridylsulfinyl group has proved to be an efficient directing group in the PdII‐catalyzed aryl ortho CH olefination. This catalyst system enables the sequential double olefination to give asymmetrically di‐ortho‐functionalized arenes. The sulfinyl directing group can be easily cleaved, providing access to 1,3‐disubstituted arenes, or transformed into a thiol group.
    可移动的和多功能的:2-吡啶基亚硫组已被证明是在PD的有效定向基团II催化的芳基邻位Ç  ħ烯。这种催化剂系统使连续双烯给不对称二邻-功能化芳烃。亚硫酰基导向基团可以很容易地裂解,从而可以接近1,3-二取代的芳烃,或者可以转化为硫醇基团。
  • Modified approach for preparing (E)-stilbenes related to resveratrol, and evaluation of their potential immunobiological effects
    作者:Jan Šmidrkal、Juraj Harmatha、Miloš Buděšínský、Karel Vokáč、Zdeněk Zídek、Eva Kmoníčková、Roman Merkl、Vladimír Filip
    DOI:10.1135/cccc2009531
    日期:——

    Resveratrol and closely related stilbenoids belong to the most intensively studied biologically active compounds. This interest evoked several attempts to prepare such compounds in a convenient synthetic way. Our approach allowed obtaining largely methoxystilbenes, formed asE-isomers only (using Wittig–Horner synthesis as the key step), which were further demethylated by boron tribromide. The hydroxymethoxystilbenes (e.g. pterostilbene) were prepared using isopropyl protection, later selectively deprotected by boron trichloride. The method is suitable for preparing such compounds in a large amount. Effects of the obtained stilbene derivatives on immunobiological responses triggered by lipopolysacharide and interferon-γ were tested under in vitro conditions. Namely production of nitric oxide (NO) was investigated, and relation between the molecular structure and immunobiological activity was assessed.

    白藜芦醇及其密切相关的蒽醌类化合物属于研究最为深入的生物活性化合物之一。这种兴趣引发了几次尝试以便利的合成方式制备这类化合物。我们的方法允许获得大量的甲氧基蒽醌类化合物,仅形成E-异构体(使用Wittig-Horner合成作为关键步骤),随后通过三溴化硼进行去甲基化。羟甲氧基蒽醌类化合物(例如蓝莓素)采用异丙基保护制备,后来通过三氯化硼进行选择性去保护。该方法适用于大量制备这类化合物。在体外条件下测试了所获得的蒽醌衍生物对脂多糖和干扰素-γ引发的免疫生物学反应的影响。具体而言,研究了一氧化氮(NO)的产生,并评估了分子结构与免疫生物学活性之间的关系。
  • Model Guided Development of a Simple Catalytic Method for the Synthesis of Unsymmetrical Stilbenes by Sequential Heck Reactions of Aryl Bromides with Ethylene
    作者:Helen Barlow、Jonas Y. Buser、Hendrik Glauninger、Carla V. Luciani、Joseph R. Martinelli、Niall Oram、Nichole Thompson‐Van Hook、Jeffery Richardson
    DOI:10.1002/adsc.201800167
    日期:2018.7.16
    moieties, but methods for their preparation typically possess numerous inefficiencies. Presented here is a methodology for the two‐step, one pot preparation of unsymmetrical stilbenes via sequential Heck reactions. The first Heck reaction with ethylene gas was analysed as a function of temperature and pressure for electronically differentiated naphthyl bromides and model‐aided reaction optimization was utilized
    丁苯酯是重要且有用的结构部分,但是其制备方法通常具有许多低效的地方。这里介绍的是一种通过连续的Heck反应分两步,一锅制备不对称丁苯甲醚的方法。对于电子分化的萘基溴化物,分析了乙烯气体的第一个Heck反应与温度和压力的关系,并利用模型辅助的反应优化来定义系统。此外,reactNMR用于确定乙烯在可用于Heck反应的普通有机溶剂中的溶解度。最终,开发了优化的顺序Heck反应工艺并将其应用于多种底物,从而可以有效制备不对称的对苯二甲酸酯,包括天然抗氧化剂,紫檀二烯。
  • 一种用于成像和治疗的过氧化氢响应性化合物及其合成方法
    申请人:中国人民解放军陆军军医大学
    公开号:CN111635389B
    公开(公告)日:2023-06-27
    本发明公开了一种用于成像和治疗的过氧化氢响应性化合物及其合成方法。该响应性化合物的化学结构如下图所示。本发明还提供了该类过氧化氢响应性化合物的合成方法:将单羟基化合物和草酰氯在含有缚酸剂的有机溶剂中反应,即得到过氧化氢响应性化合物。该类响应性化合物的合成方法简单,易于规模化合成;且可通过不同方法制备成纳米粒,其辅助化学发光特性具有过氧化氢响应性;当单羟基化合物为小分子药物时,可得到过氧化氢响应性前体药物,用于制备炎症和氧化应激损伤相关疾病及过氧化氢高表达肿瘤防治的纳米药物;该类过氧化氢响应性化合物具有良好的体内安全性。
  • Discovery of efficient stimulators for adult hippocampal neurogenesis based on scaffolds in dragon's blood
    作者:Jian-Hua Liang、Liang Yang、Si Wu、Si-Si Liu、Mark Cushman、Jing Tian、Nuo-Min Li、Qing-Hu Yang、He-Ao Zhang、Yun-Jie Qiu、Lin Xiang、Cong-Xuan Ma、Xue-Meng Li、Hong Qing
    DOI:10.1016/j.ejmech.2017.05.025
    日期:2017.8
    discovered to efficiently stimulate adult rats' neurogenesis. In-depth structure-activity relationship studies proved the necessity of a stilbene scaffold that is absent in highly cytotoxic analogs such as chalcones and heteroaryl rings and inactive analogs such as diphenyl acetylene and diphenyl ethane, and validated the importance of an NH in the carboxamide and a methylenedioxy substituent on the
    由衰老和神经系统疾病引起的海马神经发生减少会损害神经回路并导致记忆丧失。一种新的铅化合物(ñ -反式-3',4'- methylenedioxystilben -4-基乙酰胺27)已发现有效地刺激成年大鼠的神经发生。深入的结构-活性关系研究证明,在高度细胞毒性类似物(如查耳酮和杂芳基环)和无活性类似物(如二苯乙炔和二苯乙烷)中不存在二苯乙烯骨架的必要性,并验证了氨甲酰胺和苯环上的亚甲二氧基取代基。免疫组织化学染色和生化分析表明,与先前报道的神经保护化学物质相比,N-二苯乙烯基羧酰胺具有神经增殖型神经发生的额外能力,从而为提高成年哺乳动物脑的可塑性提供了基础。
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