（1R，2R）-2-（二苯基膦基）-1，2-二苯基乙胺 | 1091606-68-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: （1R，2R）-2-（二苯基膦基）-1，2-二苯基乙胺
• 中文别名: (R,R)-(-)-2-二苯基膦基-1,2-二苯基乙基胺, 97+%
• 英文名称: (1R,2R)-2-(diphenylphosphano)-1,2-diphenylethylamine
• 英文别名: (1R,2R)-2-(diphenylphosphino)-1,2-diphenylethanamine；(1R,2R)-2-diphenylphosphanyl-1,2-diphenylethanamine
• CAS: 1091606-68-6
• 化学式: C₂₆H₂₄NP
• 分子量: 381.457
• InChiKey: MIPGTOGPLXZBQX-CLJLJLNGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P321,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-双(2,6-二-异丙基苯基)咪唑-2-亚基金(I)氯化物 、 （1R，2R）-2-（二苯基膦基）-1，2-二苯基乙胺 、 AgPF6 以 乙醇 、 丙酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 以65 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  新型磷金 (I)-N-杂环卡宾配合物在卵巢癌模型中的设计、合成和临床前活性

  摘要：

  合成了一系列包含 1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基 (IPr) 和膦配体 (L1–L7)的七种金 (I) 配合物 ( 1 – 7 )，并评估了其抗肿瘤作用卵巢癌 (OvCa) 模型中的活性。通过红外光谱、质谱和核磁共振光谱对合成的配合物进行了表征，配合物6通过XRD晶体学进行了表征。在对顺铂敏感和耐药的 OvCa 细胞中，新复合物 ( 1 – 7 ) 的抗增殖作用被发现高于顺铂和金诺芬。使用 OvCa在体外研究了最活跃的复合物6的抗癌活性模型，包括三维 (3D) 多细胞肿瘤球体和体内肿瘤异种移植物。顺铂和金诺芬都用于比较目的。复合物6诱导细胞凋亡、线粒体活性氧和 DNA 损伤；引起 G1 期细胞周期停滞，抑制蛋白酶体活性和细胞迁移；改性肌动蛋白聚合；并显着抑制 OvCa 小鼠异种移植物。这些有希望的结果表明对这些复合物进行进一步的临床前测试以供将来应用。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.2c00737

文献信息

• [EN] METHOD FOR PRODUCING AMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS D'AMIDINE
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2016029216A2

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention provides methods and intermediates useful in the synthesis of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or prodrug thereof; wherein the variables are as defined herein.

  本发明提供了用于合成式(I)化合物的方法和中间体，或其药学上可接受的盐、溶剂和前药酯；其中变量如本文所定义。
• METHOD FOR THE PREPARATION OF AMINOPHOSPHINE LIGANDS AND THEIR USE IN METAL CATALYSTS
  申请人：Abdur-Rashid Kamaluddin

  公开号：US20100204514A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present application is directed to i) a method for synthesizing aminophosphine (P,N) and phosphine-aminophosphine (P,N,P) ligands, ii) the use of such ligands in the preparation of metal complexes as hydrogenation catalysts, and iii) aminophosphine (P,N) and phosphine-aminophosphine (P,N,P) ligands of various structures. In particular, the methods in i) involve reacting a protected tertiary amine of formula (I) with a metal phosphide of the formula Y—PR8R9 to afford an aminophosphine of formula (II), which can then be optionally further reacted with a phosphine of the formula (III) to afford the phosphine-aminophosphine of formula (IV).
• US8658825B2
  申请人：——

  公开号：US8658825B2

  公开（公告）日：2014-02-25
• [EN] METHOD FOR THE PREPARATION OF AMINOPHOSPHINE LIGANDS AND THEIR USE IN METAL CATALYSTS<br/>[FR] PROCÉDÉ D'OBTENTION DE LIGANDS DE TYPE AMINOPHOSPHINE ET LEUR UTILISATION COMME CATALYSEURS MÉTALLIQUES
  申请人：KANATA CHEMICAL TECHNOLOGIES I

  公开号：WO2008148202A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  (EN) The present application is directed to i) a method for synthesizing aminophosphine (P,N) and phosphine-aminophosphine (P,N,P) ligands, ii) the use of such ligands in the preparation of metal complexes as hydrogenation catalysts, and iii) aminophosphine (P,N) and phosphine-aminophosphine (P,N,P) ligands of various structures. In particular, the methods in i) involve reacting a protected tertiary amine of formula (I) with a metal phosphide of the formula Y-PR8R9 to afford an aminophosphine of formula (II), which can then be optionally further reacted with a phosphine of the formula (III) to afford the phosphine-aminophosphine of formula (IV).(FR) La présente invention concerne (i) un procédé en deux opérations de synthèse de ligands phoshine-aminophosphine (P,N,P), (i) l'utilisation de tels ligands pour l'obtention de complexes métalliques tels que des catalyseurs d'oxygénation, et (iii) des ligands aminophosphine (P,N) et phosphine-aminophosphine (P,N,P) de structures diverses. Plus particulièrement, ce procédé en deux opérations de (i) consiste à faire réagir une amine tertiaire protégée de formule (1) avec un phosphure de métal représenté par la formule Y-PR8R9 pour l'obtention d'une aminophosphine de formule (II), laquelle est ensuite mise en réaction avec un phosphine de formule (III) pour l'obtention d'une phosphine-aminophosphine de formule (IV).
• Design, Synthesis, and Preclinical Activity in Ovarian Cancer Models of New Phosphanegold(I)-N-heterocyclic Carbene Complexes
  作者：Adam A. A. Sulaiman、Naike Casagrande、Cinzia Borghese、Giuseppe Corona、Anvarhusein A. Isab、Saeed Ahmad、Donatella Aldinucci、Muhammad Altaf

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.2c00737

  日期：2022.11.10

  than cisplatin and auranofin in OvCa cells sensitive and resistant to cisplatin. The anticancer activity of the most active complex 6 was investigated using OvCa in vitro models, including three-dimensional (3D) multicellular tumor spheroids and in vivo tumor xenografts. Both cisplatin and auranofin were used for comparative purposes. Complex 6 induced apoptosis, mitochondrial reactive oxygen species,

  合成了一系列包含 1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基 (IPr) 和膦配体 (L1–L7)的七种金 (I) 配合物 ( 1 – 7 )，并评估了其抗肿瘤作用卵巢癌 (OvCa) 模型中的活性。通过红外光谱、质谱和核磁共振光谱对合成的配合物进行了表征，配合物6通过XRD晶体学进行了表征。在对顺铂敏感和耐药的 OvCa 细胞中，新复合物 ( 1 – 7 ) 的抗增殖作用被发现高于顺铂和金诺芬。使用 OvCa在体外研究了最活跃的复合物6的抗癌活性模型，包括三维 (3D) 多细胞肿瘤球体和体内肿瘤异种移植物。顺铂和金诺芬都用于比较目的。复合物6诱导细胞凋亡、线粒体活性氧和 DNA 损伤；引起 G1 期细胞周期停滞，抑制蛋白酶体活性和细胞迁移；改性肌动蛋白聚合；并显着抑制 OvCa 小鼠异种移植物。这些有希望的结果表明对这些复合物进行进一步的临床前测试以供将来应用。