3-N-苄氧羰基氨基-2,6-二氧代哌啶 | 24666-55-5

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 3-N-苄氧羰基氨基-2,6-二氧代哌啶
• 中文别名: 3-CBZ-氨基-2,6-二氧哌啶；3-N-CBZ-氨基-2,6-哌啶酮；3-N-Cbz-氨基-2,6-二氧代哌啶
• 英文名称: 3-(benzyloxycarbonyl)-amino-2,6-dioxopiperidine
• 英文别名: 3-(benzyloxycarbonylamino)piperidine-2,6-dione；benzyl DL-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)carbamate；benzyl N-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)carbamate；benzyl (2,6-dioxopiperidin-3-yl)carbamate；2-(Amino(carbobenzoxy))glutarimide；Cbz-aminoglutarimide
• CAS: 24666-55-5
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₄
• 分子量: 262.265
• InChiKey: JJFWWAGUYKLJRN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  129-131 °C(Solv: isopropanol (67-63-0))
• 沸点：
  520.2±49.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  84.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-N-苄氧羰基氨基-2,6-二氧代哌啶 在 盐酸 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 来那度胺
  参考文献：
  名称：

  一种来那度胺的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种来那度胺的制备方法，具体步骤包括：以2‑甲基‑3‑硝基苯甲酸为原料，制得2‑溴甲基‑3‑硝基苯甲酸甲酯；以L‑谷氨酸为原料制得N‑CBZ‑L‑谷氨酸；以N‑CBZ‑L‑谷氨酸为原料制得3‑氨基‑2，6‑哌啶二酮盐酸盐；以2‑甲基‑3‑硝基苯甲酸甲酯与3‑氨基‑2，6‑哌啶二酮盐酸盐为原料制得3‑(4‑硝基‑1，3二氢‑1‑氧代‑2氢‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2，6‑二酮；以3‑(4‑硝基‑1，3二氢‑1‑氧代‑2氢‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2，6‑二酮为原料制得来那度胺。本发明的方法具有工艺简单、原料经济、副产物少、纯化简单、产率较高、环境友好等优点，后处理简单，具有较好的实用性和应用价值，具有极大的工业化前景。

  公开号：

  CN108218833A
• 作为产物：
  描述：

  2-[[[(苄氧基)羰基]氨基]-4-氨基甲酰基丁酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 17.17h， 以86%的产率得到3-N-苄氧羰基氨基-2,6-二氧代哌啶
  参考文献：
  名称：

  WO2008/7979

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Pyrrolidine(thi)ones Substituted by Heterocyclic Substituents in The 3-Position
  申请人：FRORMANN Sven

  公开号：US20080293749A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  Pyrrolidine(thi)one compounds substituted by heterocyclic substituents in the 3-position, their preparation and use in pharmaceutical compositions, in particular as immunomodulators for treatment and/or inhibition of inflammatory and autoimmune diseases and haematological-oncological diseases.

  吡咯烷(硫)酮化合物在3位被杂环取代基取代，它们的制备和在制药组合物中的用途，特别是作为免疫调节剂用于治疗和/或抑制炎症性和自身免疫疾病以及血液肿瘤性疾病。
• 5H-THIOENO(3,4-c)PYRROLE-4,6-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TUMOR NECROSIS FACTOR INHIBITORS
  申请人：ZHANG Hesheng

  公开号：US20080176900A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  Taught are derivatives of 5H-thioeno(3,4- c )pyrrole-4,6-dione, their organic, and inorganic salts, methods of synthesis of these derivatives, and their application as active pharmaceutical-ingredients useful as inhibitors of TNFα, the derivative being represented by the general formula (I): in which R 1 represents H, C 1-6 alkyl, OR 4 , OC(O)R 5 , NO 2 , NHC(O)R 6 , or NR 7 R 8 ; R 2 represents H, a halogen, or C 1-6 alkyl; R 3 represents H, methyl, isopropyl, allyl, benzyl, CH 2 CO 2 (C 1-6 alkyl), or CH 2 (CH 2 ) n R 9 ; R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 each independently and at each occurrence represents H, or C 1-6 alkyl; R 9 represents H, C 1-6 alkyl, OH, OC 1-6 alkyl, NH 2 , NHC 1-6 alkyl, N(C 1-6 alkyl) 2 , or CO 2 (C 1-6 alkyl); and n represents 1, 2, 3, or 4.

  本发明涉及5H-噻烯[3,4-c]吡咯-4,6-二酮的衍生物，它们的有机盐和无机盐，这些衍生物的合成方法，以及它们作为抑制TNFα的活性药物成分的应用，所述衍生物由通式(I)表示： 其中R1代表H，C1-6烷基，OR4，OC(O)R5，NO2，NHC(O)R6或NR7R8；R2代表H，卤素或C1-6烷基；R3代表H，甲基，异丙基，烯丙基，苄基，CH2CO2(C1-6烷基)或CH2(CH2)nR9；R4、R5、R6、R7和R8每个独立地并且在每次出现时代表H或C1-6烷基；R9代表H，C1-6烷基，OH，OC1-6烷基，NH2，NHC1-6烷基，N(C1-6烷基)2或CO2(C1-6烷基)；n代表1、2、3或4。
• [EN] METHODS FOR SYNTHESIZING 3-(SUBSTITUTED DIHYDROISOINDOLINONE-2-YL)-2,6-DIOXOPIPERIDINE, AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR LA SYNTHÈSE DE 3-[(DIHYDROISOINDOLINONE SUBSTITUÉE)-2-YL]-2,6-DIOXOPIPÉRIDINE ET INTERMÉDIAIRES CORRESPONDANTS
  申请人：NANJING CAVENDISH BIO ENGINEERING TECHNOLOGY CO LTD

  公开号：WO2010139266A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The present invention discloses methods for synthesizing 3-(substituted dihydroisoindolinone-2-yl)-2,6-dioxopiperidine and intermediates thereof, namely, the synthesis of compounds of the Formula (I), with each substitutional group defined in the patent specification. Owing to the advantages of high productivity, little influence to the environment and material accessibility, the methods of the present invention is suitable for industrial production.

  本发明揭示了合成3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-二氧代哌啶及其中间体的方法，即合成式(I)化合物的方法，其中每个取代基固定在专利规范中定义。由于高生产率、对环境影响小和材料易得的优点，本发明的方法适用于工业生产。
• [EN] NEW HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND ALLERGIC DISORDERS: PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES AMIDES HETEROCYCLIQUES UTILISES POUR LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS INFLAMMATOIRES ET ALLERGIQUES; PROCEDE PERMETTANT DE LES FABRIQUER ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2004022536A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds that inhibit phosphodiesterase type 4 (PDE 4). The compounds are useful for treating inflammatory conditions, diseases of the central nervous systems and insulin resistant diabetes.

  本发明涉及一种新型杂环化合物，可抑制磷酸二酯酶4型（PDE 4）。这些化合物可用于治疗炎症性疾病、中枢神经系统疾病和胰岛素抵抗性糖尿病。
• [EN] PROCESS FOR LENALIDOMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LÉNALIDOMIDE
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2013005229A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  The present invention provides an improved process for the preparation of 3-(benzyloxycarbonylamino)piperidine-2,6-dione. The present invention also provides an improved process for the preparation of 3-(4-nitro-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione. The present invention further provides a process for the preparation of lenalidomide crystalline Form H1.

  本发明提供了一种改进的制备3-(苄氧羰基氨基)哌啶-2,6-二酮的方法。本发明还提供了一种改进的制备3-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮的方法。本发明还提供了一种制备来那度胺结晶H1形态的方法。

表征谱图