recoflavone | 203191-10-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 黄酮类化合物
• 英文名称: recoflavone
• 英文别名: (2-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methoxy-4-oxo-4H-chromen-7-yl)oxy)acetic acid)；2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methoxy-4-oxochromen-7-yl]oxyacetic acid
• CAS: 203191-10-0
• 化学式: C₂₀H₁₈O₈
• 分子量: 386.358
• InChiKey: BCPQOBQIVJZOFL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  617.7±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.348±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

雷可黄酮是尤帕林的合成衍生物，能够保护胃黏膜。此外，雷公藤黄酮展现出治疗消化性溃疡病的潜力。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  recoflavone 在 水 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 7-carboxymethyloxy-3',4',5-trimethoxy flavone anhydride
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-CARBOXYMETHYLOXY-3', 4', 5-TRIMETHOXY FLAVONE MONOHYDRATE, THE PREPARATION METHOD AND USES THEREOF
  [FR] MONOHYDRATE DE 7-CARBOXYMETHYLOXY-3',4',5-TRIMETHOXY FLAVONE, SON PROCEDE DE PREPARATION ET SON UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及7-羧甲氧基-3'，4'，5-三甲氧基黄酮一水合物，这是一种非吸湿性产品，适用于制备具有对胃肠道包括结肠具有保护活性的7-羧甲氧基-3'，4'，5-三甲氧基黄酮的定量剂量，以及其制备方法和用途。本发明的7-羧甲氧基-3'，4'，5-三甲氧基黄酮一水合物具有诸如对胃肠道包括结肠的黏膜保护活性、由于其非吸湿性而在普通湿度下方便处理和储存的优点，以及能够持续包含活性化合物以便制剂生产药物。此外，本发明的7-羧甲氧基-3'，4'，5-三甲氧基黄酮一水合物的制备方法减少了总合成的长步骤，并且在这种情况下，对于甲基化不需要高压灭菌条件，因此在生产化合物时需要温和条件，并且可以实现无需任何纯化过程（如重结晶或柱层析）的大规模生产。

  公开号：

  WO2005023244A1
• 作为产物：
  描述：

  4'-甲基金圣草黄素 在 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 recoflavone
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-CARBOXYMETHYLOXY-3', 4', 5-TRIMETHOXY FLAVONE MONOHYDRATE, THE PREPARATION METHOD AND USES THEREOF
  [FR] MONOHYDRATE DE 7-CARBOXYMETHYLOXY-3',4',5-TRIMETHOXY FLAVONE, SON PROCEDE DE PREPARATION ET SON UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及7-羧甲氧基-3'，4'，5-三甲氧基黄酮一水合物，这是一种非吸湿性产品，适用于制备具有对胃肠道包括结肠具有保护活性的7-羧甲氧基-3'，4'，5-三甲氧基黄酮的定量剂量，以及其制备方法和用途。本发明的7-羧甲氧基-3'，4'，5-三甲氧基黄酮一水合物具有诸如对胃肠道包括结肠的黏膜保护活性、由于其非吸湿性而在普通湿度下方便处理和储存的优点，以及能够持续包含活性化合物以便制剂生产药物。此外，本发明的7-羧甲氧基-3'，4'，5-三甲氧基黄酮一水合物的制备方法减少了总合成的长步骤，并且在这种情况下，对于甲基化不需要高压灭菌条件，因此在生产化合物时需要温和条件，并且可以实现无需任何纯化过程（如重结晶或柱层析）的大规模生产。

  公开号：

  WO2005023244A1

文献信息

• [EN] DIARYL UREA DERIVATIVES AS P38 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIARYLE-URÉE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE P38
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2016051187A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  There are provided compounds of formula I, wherein R1A to R1E, R2 to R4, R5a, L and X1 to X3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了具有公式I的化合物，其中R1A至R1E，R2至R4，R5a，L和X1至X3的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如，通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族成员）并用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗包括肺部、眼睛和肠道炎症疾病在内的炎症性疾病。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：Respivert Limited

  公开号：US20170291917A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  There are provided compounds of formula I, wherein T, A, Q, Z, G, R 4 , R 5a , R 5b and n have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了化合物I的公式，其中T、A、Q、Z、G、R4、R5a、R5b和n的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如，通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。
• [EN] 4-(4-(4-PHENYLUREIDO-NAPHTHALEN-1-YL)OXY-PYRIDIN-2-YL)AMINO-BENZOIC ACID DERIVATIVE AS P38 KINASE INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ACIDE 4-(4-(4-PHÉNYLURÉIDO-NAPHTALÉN -1-YL) OXY-PYRIDIN-2-YL) AMINO-BENZOÏQUE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE LA KINASE P38
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2016051188A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  There is provided a compound of formula I, which compound has antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and has use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了一种具有抗炎活性的化合物，该化合物通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族的一个或多个成员、Syk激酶以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一来发挥作用，并且在治疗中具有用途，包括在药物组合中，特别是用于治疗包括肺部、眼睛和肠道炎症疾病在内的炎症性疾病。
• 3',4',5-TRIMETHOXY FLAVONE DERIVATIVES AS STIMULATN OF MUCUS SECRETION, METHOD FOR THE SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：Choi Seul-Min

  公开号：US20100130448A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The present invention provides a 3′,4′,5-trimethoxy flavone derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation thereof, and a pharmaceutical composition for the treatment and prevention of dry eye syndrome comprising the same as an active ingredient. The 3′,4′,5-trimethoxy flavone derivative and its pharmaceutically acceptable salt inhibit corneal damage through excellent stimulatory action on mucus secretion in the conjunctiva and therefore may be effective as a prophylactic or therapeutic agent for dry eye syndrome.

  本发明提供了一种3′,4′,5-三甲氧基黄酮衍生物及其药用可接受的盐，以及其制备方法和一种治疗和预防干眼综合征的药物组合物，其包含作为活性成分的这种衍生物。3′,4′,5-三甲氧基黄酮衍生物及其药用可接受的盐通过在结膜上粘液分泌方面的出色刺激作用抑制角膜损伤，因此可能作为干眼综合征的预防或治疗药物有效。
• Gastroprotective flavone/flavanone compounds with therapeutic effect on
  申请人：Dong a Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06025387A1

  公开（公告）日：2000-02-15

  The present invention relates to novel flavone/flavanone compounds or their pharmaceutically acceptable salts and process for preparation thereof for protecting gastrointestinal tracts against gastritis, ulcers and inflammatory bowel disease.

  本发明涉及新型黄酮/黄酮酮化合物或其药用可接受的盐，以及用于保护胃肠道免受胃炎、溃疡和炎症性肠病的制备方法。