沙芬酰胺杂质8 | 690969-16-5

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 酰胺类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 沙芬酰胺杂质8
• 英文名称: (4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)methanol
• 英文别名: {4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}methanol；(4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl)methanol；[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-methanol；[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]methanol；4-(3-fluoro-benzyloxy)benzyl alcohol；4-(3-fluorobenzyloxy)benzyl alcohol；[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methanol
• CAS: 690969-16-5
• 化学式: C₁₄H₁₃FO₂
• mdl: MFCD03716824
• 分子量: 232.254
• InChiKey: JTEAJDZCZAAZJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  储存温度应保持在2-8°C，并需确保环境干燥。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  沙芬酰胺杂质8 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 沙芬酰胺
  参考文献：
  名称：

  一种沙芬酰胺的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种沙芬酰胺的制备方法，本发明沙芬酰胺的制备方法反应条件温和，收率高，该合成方法具有操作简便，后处理简单，成本低，对环境友好等特点，并可以获得高质量的目标产物，有利于工业生产。

  公开号：

  CN115246781A
• 作为产物：
  描述：

  3-氟溴苄 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 沙芬酰胺杂质8
  参考文献：
  名称：

  吗啉酰胺衍生物及其用途

  摘要：

  本发明公开了吗啉酰胺衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的吗啉酰胺衍生物以及包含该类化合物的药物组合物。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗通过MAO‑B抑制剂进行调节的疾病包括神经退行性疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。

  公开号：

  CN112010818A

文献信息

• Benzyloxy derivatives as MAOB inhibitors
  申请人：Jolidon Synese

  公开号：US20050288367A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The invention relates to compounds of the formula and their pharmaceutically acceptable salts wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , n, m, and o are as defined in the specification. The compounds are selective monoamine oxidase β inhibitors and are useful for the treatment and prevention of Alzheimer's disease and senile dementia, as well as other CNS disorders. The invention also relates to processes for preparing such compounds and pharmaceutical compositions containing them.

  这项发明涉及以下公式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、n、m和o如规范中所定义。这些化合物是选择性单胺氧化酶β抑制剂，对治疗和预防阿尔茨海默病和老年性痴呆症以及其他中枢神经系统疾病有用。该发明还涉及制备这类化合物的方法和含有它们的药物组合物。
• Synthesis and Anti-Cancer Activities of Aryl Benzyl Ethers with Fluoro Substituents
  作者：Yi Jiang、Hong Xu、Li Liu、Rui He、Xiaomei Song、Na Li

  DOI：10.2174/1570180811666140130232233

  日期：2014.5.31

  A series of aryl benzyl ethers with fluoro substituents were synthesized and their structures were confirmed by spectral. All the compounds were tested for their cytotoxic activity in vitro against two human tumor cell lines: A549, SGC7901, and most showed cytotoxicity. Compound 10 was the most active in suppressing the growth of both screened cancer cells.

  合成了一系列具有氟取代基的芳基苄基醚，并通过光谱证实了其结构。测试了所有化合物在体外对两种人类肿瘤细胞系：A549，SGC7901的细胞毒性活性，并且大多数显示出细胞毒性。化合物10在抑制两种筛选的癌细胞的生长中最活跃。
• [EN] AN IMPROVED SYNTHESIS OF ANTI-PARKINSON AGENT<br/>[FR] SYNTHÈSE AMÉLIORÉE D'AGENT ANTIPARKINSONIEN
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2014178083A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention relates to an improved process for synthesis of anti-Parkinson compound of formula (I) from commercially available (R)-benzyl glycidyl ether, wherein the compound obtained has enantiopurity greater than >98%. Formula (I) wherein R1 and R2 are each independently selected from hydrogen or halogen.

  本发明涉及一种改进的合成抗帕金森化合物的方法，该化合物的化学式为（I），可从商业上可获得的（R）-苄基环氧乙烷合成，其中所得化合物的对映纯度大于98％。化学式（I）中，R1和R2各自独立地选自氢或卤素。
• Arylalkyl substituted imidazolidinones
  申请人：Fariello, Ruggero

  公开号：EP2093218A1

  公开（公告）日：2009-08-26

  New compounds of formula (I), wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are, independently from each other, hydrogen; C1-6alkyl; aryl; heteroaryl and perhaloalkyl, and wherein at least one of R1 and R2 is different from hydrogen; n is 0 or 1; R6 is hydrogen or C1-6alkyl; A is a group - (CH2)m-, -(CH2)p-X- or -X-(CH2)p- where m = 1-4, p = 0-4, X is -O-, -S- or -NR8-, where R8 is hydrogen or C1-4alkyl; R7 is C1-6alkyl; C3-8cycloalkyl; aryl; heteroaryl.

  式（I）的新化合物，其中：R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢；C1-6烷基；芳基；杂芳基和全氟烷基，且其中至少一个R1和R2不是氢；n为0或1；R6为氢或C1-6烷基；A为群体-（CH2）m-，-（CH2）p-X-或-X-（CH2）p-，其中m = 1-4，p = 0-4，X为-O-，-S-或-NR8-，其中R8为氢或C1-4烷基；R7为C1-6烷基；C3-8环烷基；芳基；杂芳基。
• [EN] PYRROLIDINEAMIDE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINEAMIDE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019170115A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  Provided a pyrrolidineamide compound and a pharmaceutical composition containing this compound which can be used as a MAO-B inhibitor. Also provided methods of preparing this compound and pharmaceutical composition, and their use in the manufacture of a medicament for treating a disease regulated by MAO-B comprising a neurodegenerative disease, especially Parkinson's disease.

  提供了一种吡咯啉酰胺化合物和含有该化合物的药物组合物，可用作MAO-B抑制剂。还提供了制备该化合物和药物组合物的方法，以及它们在制造用于治疗由MAO-B调节的疾病的药物中的用途，包括神经退行性疾病，特别是帕金森病。