阿索卡诺 | 77400-65-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 阿索卡诺
• 英文名称: asocainol
• 英文别名: (+)-2,12-Dimethoxy-1-hydroxy-7-methyl-6-phenethyl-5,6;8,9-tetrahydro-7H-dibenz(d,f)azonine；4,16-dimethoxy-10-methyl-9-(2-phenylethyl)-10-azatricyclo[11.4.0.02,7]heptadeca-1(13),2(7),3,5,14,16-hexaen-3-ol
• CAS: 77400-65-8
• 化学式: C₂₇H₃₁NO₃
• 分子量: 417.548
• InChiKey: IORHSKBXWWSQME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  41.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿索卡诺 、 盐酸 生成 4,16-dimethoxy-10-methyl-9-(2-phenylethyl)-10-azatricyclo[11.4.0.02,7]heptadeca-1(13),2(7),3,5,14,16-hexaen-3-ol;hydron;chloride
  参考文献：
  名称：

  HERRMANN, W.;SATZINGER, G.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-asocainol hydrochloride 生成 阿索卡诺
  参考文献：
  名称：

  HERRMANN, W.;SATZINGER, G.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Liposomes containing tetraether lipid derivatives
  申请人：Bernina Plus GmbH

  公开号：EP2711369A1

  公开（公告）日：2014-03-26

  The present invention relates to liposomes comprising a tetraether lipid of formula (1) or a salt thereof and at least one sterol, wherein the molar ratio of tetraether lipid to sterol is from 1 : 1 to 1 : 10.

  本发明涉及一种含有四醚脂质的脂质体，其化学式为（1）或其盐，并且至少含有一种甾醇，其中四醚脂质与甾醇的摩尔比为1：1到1：10。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• 5,6,8,9-Tetrahydro-7H-dibenz(d,f)azonine derivatives, the production thereof and compositions containing them
  申请人：GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0035360A2

  公开（公告）日：1981-09-09

  The present invention provides 5.6;8,9-tetrahydro-7H-di- benz(d,f)azonine derivatives of the formula: wherein R1 and R2, which are the same or different, are hydrogen or halogen atoms or lower alkyl or lower alkoxy radicals, R3 is a hydrogen atom or a lower alkyl radical, R4 is a hydrogen atom or a lower alkyl or lower alkanoyl radical and n is 1 or 2; and the pharmaceutically acceptable salts thereof formed with inorganic and organic acids; but excluding 6-benzyl-2,12-dimethoxy-1-hydroxy-7-methyl-5,6;8,9-tetrahy- dro-7H-dibenz(d,f)azonine in which case R1, R2 and R4 are hydrogen, n is 1 and R3 is methyl. The lower alkyl, lower alkanoyl and lower alkoxy radicals are straight chain or branched radicals containing 1 to 5 carbon atoms. The present invention also provides a process for the production of these compounds, as well as pharmaceutical compositions containing them. The compounds are useful as antiarrhythmic agents and as local anaesthetics; they do not cause some of the unsatisfactory side effects associated with known agents.

  本发明提供式 5.6;8,9-四氢-7H-二苯并(d,f)唑嗪衍生物： 其中 R1 和 R2（相同或不同）为氢原子或卤素原子或低级烷基或低级烷氧基，R3 为氢原子或低级烷基，R4 为氢原子或低级烷基或低级烷酰基，n 为 1 或 2；及其与无机酸和有机酸形成的药学上可接受的盐；但不包括 6-苄基-2,12-二甲氧基-1-羟基-7-甲基-5,6;8,9-四氢-7H-二苯并(d,f)唑嗪，在这种情况下，R1、R2 和 R4 为氢原子，n 为 1，R3 为甲基。低级烷基、低级烷酰基和低级烷氧基是含有 1 至 5 个碳原子的直链或支链基。 本发明还提供了生产这些化合物的工艺以及含有这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用作抗心律失常药剂和局部麻醉剂；它们不会引起与已知药剂相关的某些令人不满意的副作用。
• 生体内における局所的に非侵襲性である用途のための改善された製剤
  申请人：イデア アクチェンゲゼルシャフト

  公开号：JP2002533379A

  公开（公告）日：2002-10-08

  \n (57)【要約】\n浸透剤への適応性によって、細孔の平均径が平均浸透剤径より小さいという事実にもかかわらず、障壁中の細孔に浸透可能である分子配列を備え、浸透剤が細孔に進入した後、同浸透剤が細孔を介して薬剤を移送するか、または薬剤浸透を可能にし得る製剤であって、有効な塗布領域上に塗り広げて、滞留させることが可能であるように、濃縮されていない対応する製剤の粘度より最大５Ｎｍ／ｓ高い製剤粘度に増加させる量の少なくとも１つの増粘剤、及び／または、酸化指数の増加を６ヶ月当たり１００％未満に低減する量の少なくとも１つの酸化防止剤、及び／または、製剤の総量のグラム当たりに添加された１００万個の細菌の細菌数を、４日間後には、好気細菌の場合で１００未満に、腸内細菌の場合で１０未満に、緑膿菌または黄色ブドウ球菌の場合には１未満に低減する量の殺菌剤を含むことを特徴とする製剤。\n

  \(57)/(57)/(57)/(57)/(57)/(57)/(57)/(57)}[摘要]n制剂的分子排列由于其对渗透剂的适应性，能够穿透屏障中的孔隙，尽管孔隙的平均直径小于渗透剂的平均直径，并且在穿透孔隙后，所述渗透剂能够通过孔隙转移或使药物渗透，从而转移或渗透药物。至少一种增稠剂，其用量可将制剂的粘度增加到比未增稠的相应制剂的粘度最高高出 5 牛米/秒，从而可将其涂抹在有效的涂抹区域并使其停留，和/或至少一种抗氧化剂，其用量可将氧化指数的增加降低到每 6 个月少于 100抗氧化剂和/或杀菌剂，其用量应能在 4 天后将每克制剂总体积中加入的 100 万个细菌数减少到需氧菌少于 100 个，肠道菌少于 10 个，铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌少于 1 个。\n