丁卡因 | 94-24-6

• 物质功能分类: 原料药 - 麻醉剂 - 局部麻醉剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 丁卡因
• 中文别名: 2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯；野生白屈菜提取物；4-(丁氨基)-苯甲酸2-(二甲氨基)乙酯；4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯；丁卡因(碱)
• 英文名称: Tetracaine
• 英文别名: amethocaine；2-(dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate
• CAS: 94-24-6
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O₂
• mdl: MFCD00053787
• 分子量: 264.368
• InChiKey: GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  41.0 to 45.0 °C
• 沸点：
  407.59°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0200 (rough estimate)
• 溶解度：
  溶于甲醇
• LogP：
  3.510
• 碰撞截面：
  173.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]
• 保留指数：
  2221;2212;2212;2215;2218;2224;2229;2219;2215.3;2197;2230;2235;2219

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

丁卡因被血浆酯酶迅速水解为以下主要代谢物：对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。这两种代谢物的活性未具体说明。

Tetracaine is rapidly hydrolyzed by plasma esterases to the following primary metabolites: para-aminobenzoic acid and diethylaminoethanol. The activity of both metabolites is unspecified.

来源:DrugBank

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：目前没有关于母乳喂养期间使用丁卡因的信息。基于其他局部麻醉药进入母乳的排泄量较低，在母乳喂养期间，例如进行牙科程序时，单次注射丁卡因不太可能对哺乳婴儿产生不利影响。然而，尤其是当哺乳新生儿或早产儿时，可能更倾向于使用其他药物。如果将丁卡因局部应用于母亲且远离乳房，则不太可能影响其哺乳婴儿。只有水溶性乳膏或凝胶产品应涂抹在乳房上，因为软膏可能会使婴儿通过舔舐接触到高水平的矿物石蜡。[1] ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the use of tetracaine during breastfeeding. Based on the low excretion of other local anesthetics into breastmilk, a single dose of injected tetracaine during breastfeeding, such as for a dental procedure, is unlikely to adversely affect the breastfed infant. However, an alternate drug may be preferred, especially while nursing a newborn or preterm infant. Topical application of tetracaine to the mother is unlikely to affect her breastfed infant if it is applied away from the breast. Only water-miscible cream or gel products should be applied to the breast because ointments may expose the infant to high levels of mineral paraffins via licking.[1] ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 副作用

皮肤致敏剂 - 一种可以诱导皮肤产生过敏反应的制剂。

Skin Sensitizer - An agent that can induce an allergic reaction in the skin.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 蛋白质结合

丁卡因在血浆中迅速水解；因此，无法确定蛋白质结合情况。

Tetracaine is rapidly hydrolyzed in the plasma; therefore, protein binding could not be determined.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

系统从复方乳膏中吸收的麻醉药量与使用持续时间和接触面积直接相关。虽然测量到了利多卡因的血浆峰浓度，但由于四卡因的水平较低（<0.9纳克/毫升），无法确定其血浆浓度。

Systemic absorption of anaesthetic from the combination cream is directly related to the duration and surface area of application. Although peak plasma concentrations for lidocaine were measured, plasma levels for tetracaine could not be determined due to low levels (<0.9 ng/mL)

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

丁卡因在血浆中迅速水解；因此，无法确定分布容积。

Tetracaine is rapidly hydrolyzed in the plasma; therefore, volume of distribution could not be determined.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

丁卡因在血浆中迅速水解；因此，其清除率尚未确定。

Tetracaine is hydrolyzed rapidly in the plasma; therefore, clearance has not been determined.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36/37
• 危险类别码：
  R22,R40,R42/43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922499990
• 危险品运输编号：
  UN 2811
• RTECS号：
  DG4725000
• 储存条件：
  本品应密封在4℃、干燥避光的环境中保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 丁卡因
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-(Butylamino)benzoic acid 2-(dimethylamino)ethyl ester
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
皮肤敏化作用 (类别1)
致癌性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H351 怀疑会致癌。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P272 禁止将受污染的工作服带出工作场地.
P280 戴防护手套。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-(Butylamino)benzoic acid 2-(dimethylamino)ethyl ester
别名
: C15H24N2O2
分子式
: 264.36 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Tetracaine
-
CAS 号 94-24-6
EC-编号 202-316-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
欣快症, 混乱, 头晕, 耳鸣, 双瞳, 视力模糊, 呕吐, 发热, 冷, 发抖, 伴随：, 昏睡, 痉挛, 失去知觉, 低血压,
心博徐缓, 心博停止, 中枢神经系统机能降低, 中枢神经系统兴奋,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
碘化物, 无机汞, 银盐
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 300 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
会引起过敏性皮肤反应。
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 人 - Hela 细胞
非常规DNA合成
致癌性
在对动物的研究中,只有有限的致癌迹象
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
欣快症, 混乱, 头晕, 耳鸣, 双瞳, 视力模糊, 呕吐, 发热, 冷, 发抖, 伴随：, 昏睡, 痉挛, 失去知觉, 低血压,
心博徐缓, 心博停止, 中枢神经系统机能降低, 中枢神经系统兴奋,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Tetracaine)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Tetracaine)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Tetracaine)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

丁卡因简介

丁卡因是一种呈白色结晶或结晶性粉末状的物质，无臭且微苦。它在水中易溶，在乙醇中可溶解，但在乙醚或苯中的不溶。

药理机制

丁卡因通过阻断电压依赖性钠通道来产生麻醉作用，导致传导阻滞。局麻药具有亲脂性，非解离型是透入神经的必要条件，而进入神经后必须转变为解离型带电阳离子才能发挥作用。不同局麻药的解离型/非解离型比例各不相同。

药理及应用

丁卡因的局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍，并且毒性也大10-12倍。它能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。其作用迅速，一般在1至3分钟内生效，可维持2至3小时。

眼科

眼科常用浓度为0.5%～1%，无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%～2%溶液，总量不得超过20毫升。应用时应每3毫升加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉采用0.025%～0.03%浓度，神经传导阻滞使用0.1%～0.3%的浓度。腰麻时将10～15毫克与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，且与利多卡因合用时最高浓度为0.3%，一般不做浸润麻醉。

极量

浸润麻醉和神经传导阻滞时一次最大用量为0.1克。

用法用量

• 硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用时最高浓度不超过0.3%，一次常用量为40～50毫克，极量80毫克。
• 蛛网膜下腔阻滞：常用混合液（1毫升1%盐酸丁卡因、1毫升10%葡萄糖注射液和1毫升3%盐酸麻黄素），一次常用量为10毫克，限量15毫克，极量20毫克。
• 神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50毫克，极量100毫克。
• 粘膜表面麻醉：眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量40毫克。

不良反应 毒性反应

丁卡因的毒性比普鲁卡因大10倍。过量可导致头昏、目眩，随后出现寒战、震颤和恐慌，严重时可能引发惊厥和昏迷，并伴有呼吸衰竭和血压下降，需要及时救治。

变态反应

过敏患者可能会发生猝死，即使在表面麻醉时也需注意。

其他不良反应

可引起皮疹或荨麻疹，颜面、口腔或咽部水肿等。

注意事项

大剂量使用可能导致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。勿误注入血管内。

用途

丁卡因主要用于眼、鼻、喉及泌尿道的表面麻醉，并吸收后能引起惊厥，因此一般不用于浸润和传导麻醉。

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类别： 麻醉用药
毒性分级： 高毒
急性毒性：

• 静脉注射大鼠 LD50: 6 毫克/公斤
• 腹腔注射小鼠 LD50: 20 毫克/公斤

可燃性危险特性： 热分解释放有毒氮氧化物烟雾
储运特性：

• 库房需通风低温干燥
• 储存时需与食品原料分开存放

灭火剂： 水、干粉、干砂、二氧化碳、泡沫

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁卡因 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以94%的产率得到盐酸丁卡因
  参考文献：
  名称：

  一种制备盐酸丁卡因的方法

  摘要：

  本发明涉及盐酸丁卡因的制备方法技术领域。其制备步骤包括：对硝基苯甲酰氯(2)与2‑二甲氨基‑1‑乙醇（3）反应生成对硝基苯甲酸‑2‑二甲氨基乙酯（4），化合物（3）经还原得到对氨基苯甲酸‑2‑二甲氨基乙酯（4），化合物（5）与1‑溴正丁烷（6）在碱性条件下生成丁卡因（7），最后与HCl反应生成盐酸丁卡因（1）。

  公开号：

  CN106518697A
• 作为产物：
  描述：

  4-nitrobenzoic acid 2-(dimethylamino)ethyl ester 在 铁粉 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 丁卡因
  参考文献：
  名称：

  一种制备盐酸丁卡因的方法

  摘要：

  本发明涉及盐酸丁卡因的制备方法技术领域。其制备步骤包括：对硝基苯甲酰氯(2)与2‑二甲氨基‑1‑乙醇（3）反应生成对硝基苯甲酸‑2‑二甲氨基乙酯（4），化合物（3）经还原得到对氨基苯甲酸‑2‑二甲氨基乙酯（4），化合物（5）与1‑溴正丁烷（6）在碱性条件下生成丁卡因（7），最后与HCl反应生成盐酸丁卡因（1）。

  公开号：

  CN106518697A

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED N-HETEROCYCLIC CARBOXAMIDES AS ACID CERAMIDASE INHIBITORS AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] CARBOXAMIDES N-HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA CÉRAMIDASE ACIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BIAL BIOTECH INVEST INC

  公开号：WO2021055627A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The invention provides substituted N-heterocyclic carboxamides and related compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat a medical disorder, e.g., cancer, lysosomal storage disorder, neurodegenerative disorder, inflammatory disorder, in a patient.

  这项发明提供了替代的N-杂环羧酰胺和相关化合物，含有这些化合物的组合物，医疗工具包，以及使用这些化合物和组合物治疗患者的医疗疾病（例如癌症、溶酶体贮积症、神经退行性疾病、炎症性疾病）的方法。
• [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197051A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides amine-linked C3-glutarimide Degronimers and Degrons for therapeutic applications as described further herein, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• [EN] THERAPEUTIC ACRYLATES AS ENHANCED MEDICAL ADHESIVES<br/>[FR] ACRYLATES THÉRAPEUTIQUES UTILES EN TANT QU'ADHÉSIFS MÉDICAUX AMÉLIORÉS
  申请人：UNIV CARNEGIE MELLON

  公开号：WO2018052936A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  Provided herein are therapeutic acrylate compounds useful as medical adhesives, comprising a therapeutic agent covalently linked to a methacrylate or cyanoacrylate moiety. Adhesive compositions and kits, such as liquid sutures and bone cement also are provided along with uses for the compositions.

  本文提供了作为医用粘合剂有用的治疗丙烯酸酯化合物，包括与甲基丙烯酸酯或氰丙烯酸酯基团共价连接的治疗剂。此外还提供了粘合剂组合物和套件，如液体缝合线和骨水泥，以及这些组合物的用途。
• N-Methylation of Aromatic Amines and N-Heterocycles under Acidic Conditions with the TTT (1,3,5-Trioxane–Triethylsilane–Trifluoroacetic Acid) System
  作者：Franz Bracher、Tobias Popp

  DOI：10.1055/s-0034-1381049

  日期：——

  specific for aromatic amines and several N-heterocycles (indoles and annulated analogues, phenoxazine, phenothiazine), insensitive to steric hindrance, and compatible with a wide range of functional groups. Further the N-methylation step can be combined with an in situ N-Boc deprotection. Compounds in which the nucleophilicity of the NH group is eliminated by protonation under the reaction conditions (aliphatic

  摘要 公开了在酸性条件下用TTT（1,3,5-三恶烷-三乙基硅烷-三氟乙酸）体系的新型还原性N-甲基化方案。该方法对芳族胺和几种N-杂环（吲哚和环状类似物，吩恶嗪，吩噻嗪）高度专一，对空间位阻不敏感，并且与多种官能团兼容。另外，N-甲基化步骤可以与原位N- Boc脱保护结合。在反应条件下通过质子化消除了NH基团亲核性的化合物（脂族胺，值得注意的碱性氮杂芳烃）是惰性的。在几个例子中，证明了TTT系统与其他N-甲基化方案是互补的。 公开了在酸性条件下用TTT（1,3,5-三恶烷-三乙基硅烷-三氟乙酸）体系的新型还原性N-甲基化方案。该方法对芳族胺和几种N-杂环（吲哚和环状类似物，吩恶嗪，吩噻嗪）高度专一，对空间位阻不敏感，并且与多种官能团兼容。另外，N-甲基化步骤可以与原位N- Boc脱保护结合。在反应条件下通过质子化消除了NH基团亲核性的化合物（脂族胺，值得注意的碱性氮杂芳烃）是惰性的。在几
• NICOTINIC RECEPTOR NON-COMPETITIVE MODULATORS
  申请人：Targacept, Inc.

  公开号：US20140288185A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention relates to compounds that modulate nicotinic receptors as non-competitive antagonists, methods for their synthesis, methods for use, and their pharmaceutical compositions.

  本发明涉及调节尼古丁受体作为非竞争性拮抗剂的化合物，其合成方法，使用方法以及它们的药物组成。

表征谱图