局部麻醉剂

局部麻醉药是一种能在用药局部抑制神经冲动的发生和传导的药物。这类药物的化学结构与其局部麻醉作用密切相关，需具备三个组成部分：①芳香族环；②中间部分，有的为酯型（如普鲁卡因），有的为酰胺型（如利多卡因）；③胺基部分，多数为叔胺，少数为仲胺。

局部麻醉药对神经干的影响是先抑制感觉神经，然后才影响运动神经的传导。其作用是可逆的。它使感觉功能丧失的顺序一般是：首先痛觉消失，其次是温觉、触觉和压觉。

局部麻醉的作用机制在于药物阻止了钠离子内流，导致神经细胞膜无法产生去极化动作电位，从而使神经冲动的传导被阻断。局部麻醉药以解离型形式在膜内侧起作用，作为有机碱类物质，在碱性环境中脂溶性较高，透过细胞膜的能力较强；而在酸性环境下（如炎症条件下），其通过膜的能力减弱，局麻效果随之降低。

尽管局部麻醉作用机制尚无定论，目前的研究认为它可能是通过与钙离子竞争神经纤维细胞膜中的磷脂，形成较为牢固的复合物，破坏了磷脂所起的钠离子运输作用，从而妨碍了钠离子内流。

此外，局部麻醉药被吸收后会对中枢神经系统产生兴奋作用和对心血管系统产生抑制作用。前者表现为惊厥、随后导致延髓麻痹及呼吸衰竭；后者则表现出心肌抑制和血管扩张，严重时可引发心血管虚脱甚至死亡。因此，在使用局部麻醉药时需防止或减少药物的吸收进入血液循环。