偏苯三酸酐 | 552-30-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物 - 羧酸酐的卤化、磺化、硝化或硝化衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: 偏苯三酸酐
• 中文别名: 1,2,4-苯三酸酐；1,2,4-苯三酸酐(TMA)；偏苯三甲酸酐；偏酐；4-羧基邻苯二甲酸酐
• 英文名称: trimellitic Anhydride
• 英文别名: 1,2,4-benzenetricarboxylic acid anhydride；1,3-dioxo-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carboxylic acid；1,2,4-benzenetricarboxylic anhydride；trimellitic acid；1,3-dioxo-2-benzofuran-5-carboxylic acid
• CAS: 552-30-7
• 化学式: C₉H₄O₅
• mdl: MFCD00005925
• 分子量: 192.128
• InChiKey: SRPWOOOHEPICQU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  163-166 °C (lit.)
• 沸点：
  390 °C
• 密度：
  1.54
• 蒸气密度：
  6.6 (vs air)
• 闪点：
  227 °C
• 溶解度：
  水中的溶解度为24.4g/l
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 0.0005 mg/m3; STEL 0.002 mg/m3 (Skin)NIOSH: TWA 0.005 ppm(0.04 mg/m3)
• LogP：
  0.06-0.54 at 20℃
• 物理描述：
  Crystals or off-white flakes. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Crystals
• 蒸汽密度：
  6.6 (NTP, 1992) (Relative to Air)
• 蒸汽压力：
  9.86X10-6 mm Hg at 25 °C (est)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.
• 汽化热：
  106.2 kJ/mol at 200 °C; 100.4 kJ/mol at 300 °C
• 保留指数：
  1708.9
• 稳定性/保质期：

  分子中含有酸酐和羧基，性质活泼，能与水作用生成酸，并与醇发生酯化反应生成酯。主要用于制备聚酯树脂、聚酰亚胺树脂以及耐高温电气绝缘材料等，也可作为聚氯乙烯的增塑剂。在使用过程中应避免与碱性物质、氧化物及水分或潮湿环境接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

ADMET

毒理性

• 暴露途径

该物质可以通过吸入和摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 暴露途径

吸入，吞食，皮肤和/或眼睛接触

inhalation, ingestion, skin and/or eye contact

来源:The National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH)

毒理性

• 症状

眼睛、皮肤、鼻子、呼吸系统刺激；肺水肿、呼吸过敏；鼻炎、哮喘、咳嗽、喘息、呼吸困难、不适（模糊的不适感）、发热、肌肉疼痛、打喷嚏

irritation eyes, skin, nose, respiratory system; pulmonary edema, resp sensitization; rhinitis, asthma, cough, wheezing, dyspnea (breathing difficulty), malaise (vague feeling of discomfort), fever, muscle aches, sneezing

来源:The National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。头痛。恶心。呼吸急促。喘息。症状可能会延迟出现。

Cough. Headache. Nausea. Shortness of breath. Wheezing. Symptoms may be delayed.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 皮肤症状

红肿。疼痛。

Redness. Pain.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

组织浓度时间过程数据收集于暴露于0.95毫克/立方米偏苯三酸酐（TMA）45分钟的大鼠……在暴露后3小时、1、2、4、8、16和32天，动物被处死。总的来说，最高的组织浓度是在第一个时间点获得的（T-MAx<3小时）。报告称，雄性大鼠肺淋巴结在八天时出现了第二个T-MAx，这提示性别差异可能在肺部毒性中发挥作用……

Tissue concentration time-course data were collected for rats exposed to 0.95 mg/cu m trimellitic anhydride (TMA) for 45 min ... Animals were sacrificed 3 hr, 1, 2, 4, 8, 16, and 32 days following exposure. In general, the highest tissue concentrations were obtained at the first time point (T-max<3 hr). A second T-max of eight days was reported for lung lymph nodes in male rats, suggesting a possible role in the gender differences observed for lung toxicity ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 职业暴露等级：
  D
• 职业暴露限值：
  TWA: 0.005 ppm (0.04 mg/m3) Should be handled in the workplace as an extremely toxic substance.
• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S26,S36/37/39
• 危险类别码：
  R42/43,R41,R37
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  29173980
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  DC2050000
• 危险标志：
  GHS05,GHS07,GHS08
• 危险性描述：
  H317,H318,H334,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305 + P351 + P338,P342 + P311
• 储存条件：
  密封保存于干燥、阴凉处，并远离强碱和水源，避免接触湿气。 采用清洁干燥的塑料袋包装，用石蜡封口后储存。存放时应置于阴凉、通风且干燥的地方，注意防潮、防热和防晒，远离火源。按有毒物品的规定进行储运。

SDS

1.1 产品标识符
: 1,2,4-Benzenetricarboxylic anhydride
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
Trimellitic anhydride
Benzene-1,2,4-tricarboxylic anhydride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
严重的眼损伤 (类别1)
呼吸敏化作用 (类别1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H318 造成严重眼损伤。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
P285 如通风不足，须戴呼吸防护面罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P310 立即呼救解毒中心或医生。
P330 漱口。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Trimellitic anhydride
别名
Benzene-1,2,4-tricarboxylic anhydride
: C9H4O5
分子式
: 192.13 g/mol
分子量
成分 浓度
Trimellitic anhydride
-
化学文摘编号(CAS No.) 552-30-7
EC-编号 209-008-0
索引编号 607-097-00-4

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 淡棕
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 163 - 166 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
227 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 爆炸上限: 7 %(V)
爆炸下限: 1 %(V)
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强酸, 强氧化剂, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半致死剂量(LD50) 经口 - 老鼠 - 1,900 mg/kg
备注: 肺，胸，或者呼吸系统：呼吸困难
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
会引起过敏性呼吸系统反应。
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: DC2050000

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料
公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任，。更多使用条款，参见发票或包
装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

理化性质

偏苯三酸酐为白色粉末或薄片状物质。熔点达到168℃，可溶解于水和乙醇、丙酮等多种有机溶剂。主要通过煤焦油馏分、裂化汽油和催化重整汽油中的芳烃（以1,2,4-三甲苯为主要成分）经液相硝酸氧化法或钴/锰催化剂空气氧化法制备得到。偏苯三酸酐是优秀的塑料耐热增塑剂，还可用于环氧树脂的固化剂、耐热绝缘层压物、耐热清漆及稳定剂等。

化学性质

偏苯三酸酐呈针状晶体结构，能溶于热水及丙酮、2-丁酮、二甲基甲酰胺、乙酸乙酯和环己酮。在无水乙醇中溶解时会引发化学反应。

用途

偏苯三酸酐广泛应用于制备不饱和聚酯树脂、聚酰亚胺树脂、耐高温绝缘材料、聚氯乙烯耐热增塑剂、环氧树脂固化剂、染料、电容器浸渍油和胶粘剂等多种领域。随着乙烯装置的大型化及三甲苯资源的增加，偏苯三酸酐作为高性能塑料添加剂的需求持续增长。

生产方法

1,2,4-三甲苯为主要原料，通过液相硝酸氧化法或钴（或锰）催化空气氧化法制得偏苯三酸酐。采用空气氧化法时，所需的原材料消耗定额为：1,2,4-三甲苯（≥97%）1000kg/t、乙酸800kg/t、乙酸钴10kg/t、乙酸锰7.5kg/t、四溴乙烷10kg/t。

自美国阿莫科公司于1962年首次实现工业化生产以来，随着各类电器产品的普及和电线电缆等领域的应用增多，偏苯三酸酐的需求量不断增加。它不仅用于聚氯乙烯增塑剂（如偏苯三酸二辛酯），还在聚酯树脂及聚酰亚胺树脂、水溶性聚氨酯树脂的制备中发挥着重要作用，并广泛应用于电力电容器浸渍油、密封材料及填料等领域，还可用作环氧树脂固化剂和染料颜料等。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  偏苯三酸酐 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 54.0h， 生成 FAM炔烃6异构体
  参考文献：
  名称：

  使用光活化共价标记系统对亚细胞蛋白质易位进行光学操作

  摘要：

  标签融合蛋白的光活化化学诱导二聚化（photo-CID）技术是调节亚细胞蛋白质易位和蛋白质-蛋白质相互作用的最有前途的方法之一。然而，尽管光诱导共价蛋白二聚化具有多种优势，但尚未在活细胞中建立。在此，我们通过将笼状配体应用于 BL-tag 系统（一种使用突变 β-内酰胺酶的共价蛋白质标记系统）开发了一种可光活化的共价蛋白质标记技术。我们进一步开发了 CBHD，一种笼状蛋白质二聚体，使用笼状 BL-tag 和 HaloTag 配体，并实现了光诱导的蛋白质从细胞质到亚细胞区域的易位。此外，这种共价光 CID 系统能够使蛋白质快速易位到激光照射的微区域。

  DOI：

  10.1002/anie.202016684
• 作为产物：
  描述：

  1,2,4-苯三甲酸 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 氯苯 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 以5.7 g的产率得到偏苯三酸酐
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PRODUCING CARBOXYLIC ACID ANHYDRIDE, METHOD FOR PRODUCING CARBOXYLIC IMIDE, AND METHOD FOR MANUFACTURING ELECTROPHOTOGRAPHIC PHOTOSENSITIVE MEMBER

  摘要：

  生产羧酸酐的方法包括加热含有特定化合物的溶剂中的混合物，以产生羧酸酐。该溶剂是具有沸点为50°C或更高的无水极性溶剂。

  公开号：

  US20160376285A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-氯-1-苯磺酰基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶 在 四丁基硝酸铵 、 三氟乙酸酐 、 偏苯三酸酐 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-(苯磺酰基)-4-氯-5-硝基吡咯并[2,3-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  一种吡咯化合物的合成新工艺及抗肿瘤作用的用途

  摘要：

  本发明公开了一种吡咯化合物的合成新工艺及抗肿瘤作用的用途，具体涉及化合物1‑苯磺酰基‑4‑氯‑5‑硝基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶、水合物及其盐的新合成工艺及抗肿瘤作用的用途，本合成工艺以1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶为起始原料，经氯代、酰化等反应制备得到1‑苯磺酰基‑4‑氯‑5‑硝基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶、水合物及其盐，提供了一条操作简单、收率高的新工艺，制备方法操作简单，反应条件温和，同时该化合物抗肿瘤活性显著，对正常细胞毒性小，有利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。

  公开号：

  CN108794469A

文献信息

• [EN] IMIDAZOLIUM REAGENT FOR MASS SPECTROMETRY<br/>[FR] RÉACTIF D'IMIDAZOLIUM POUR SPECTROMÉTRIE DE MASSE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021234004A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  The present invention relates to compounds which are suitable to be used in mass spectrometry as well as methods of mass spectrometric determination of analyte molecules using said compounds.

  本发明涉及适用于质谱的化合物，以及利用该化合物进行分析物分子的质谱测定方法。
• [EN] OXIME ESTER PHOTOINITIATORS<br/>[FR] PHOTO-INITIATEURS À BASE D'ESTER D'OXIME
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2021175855A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  Disclosed are α-oxo oxime ester compounds based on carbazole derivatives which have specific substituent groups useful as a photoinitiator, as well as photopolymerizable compositions comprising said photoinitiator and ethylenically unsaturated compounds. The photopolymerizable compositions are useful, for example, in photoresist formulations for display applications, e.g. liquid crystal display (LCD), organic light emitting diode (OLED) and touch panel.

  揭示了基于咔唑衍生物的α-氧代肟酯化合物，其具有特定取代基，可用作光引发剂，以及包括所述光引发剂和乙烯不饱和化合物的光聚合组合物。这些光聚合组合物可用于例如显示应用的光阻配方，例如液晶显示器（LCD）、有机发光二极管（OLED）和触摸面板。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF NITRO COMPOUNDS AND METHOD FOR THE REMOVAL OF NITROGEN DIOXIDE
  申请人：Daicel Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1099684A1

  公开（公告）日：2001-05-16

  In the invented process for producing a nitro compound, an organic substrate and nitrogen dioxide are reacted in the presence of oxygen or are reacted in a molar ratio of nitrogen dioxide to the organic substrate of less than 1 to yield a corresponding nitro compound. The reaction may be performed in the presence of N-hydroxyphthalimide or other imide compounds. Such organic substrates include (a) aliphatic hydrocarbons, (b) alicyclic hydrocarbons, (c) non-aromatic heterocyclic compounds each having a carbon atom on a ring, which carbon atom is bonded to a hydrogen atom, (d) compounds each having a carbon-hydrogen bond at the adjacent position to an aromatic ring, and (e) compounds each having a carbon-hydrogen bond at the adjacent position to a carbonyl group. This process can efficiently nitrate an organic substrate even under relatively mild conditions.

  在制备硝基化合物的发明过程中，有机底物和二氧化氮在氧气存在下反应，或者在二氧化氮与有机底物的摩尔比小于1的情况下反应，以产生相应的硝基化合物。该反应可以在N-羟基邻苯二甲酰亚胺或其他亚酰胺化合物存在下进行。这样的有机底物包括(a) 脂肪烃，(b) 脂环烃，(c) 非芳香杂环化合物，每个环上的碳原子与氢原子相结合，(d) 每个化合物在芳香环旁边位置具有碳氢键，以及(e) 每个化合物在酮基旁边位置具有碳氢键。这个过程可以在相对温和的条件下有效地对有机底物进行硝化。
• Methods of inhibiting BTK and SYK protein kinases
  申请人：Goldstein Michael David

  公开号：US20070219195A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  Methods of inhibiting a tyrosine kinase wherein said tyrosine kinase is BTK or SYK comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a compound according to formula I are disclosed. The compounds are useful for treating auto-immune and inflammatory diseases.

  抑制酪氨酸激酶的方法，其中所述酪氨酸激酶是BTK或SYK，包括向需要的患者施用根据式I的化合物的治疗有效量。这些化合物可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• Discovery of 14-3-3 Protein-Protein Interaction Inhibitors that Sensitize Multidrug-Resistant Cancer Cells to Doxorubicin and the Akt Inhibitor GSK690693
  作者：Mattia Mori、Giulia Vignaroli、Ylenia Cau、Jelena Dinić、Richard Hill、Matteo Rossi、David Colecchia、Milica Pešić、Wolfgang Link、Mario Chiariello、Christian Ottmann、Maurizio Botta

  DOI：10.1002/cmdc.201400044

  日期：2014.5

  synthesis, image‐based high‐content analysis of reporter cells, and in vitro assays using cancer cells. Notably, the two most active compounds promoted the translocation of c‐Abl and FOXO pro‐apoptotic factors into the nucleus and sensitized multidrug‐resistant cancer cells to apoptotic inducers such as doxorubicin and the pan‐Akt inhibitor GSK690693, thus becoming valuable lead candidates for further optimization

  14-3-3是一类高度保守的衔接蛋白，在药物化学家中引起了极大的兴趣。对14-3-3蛋白-蛋白质相互作用（PPI）的小分子抑制剂的需求量很大，既可以作为工具来增进我们对人类疾病中14-3-3的作用的了解，又可以开发创新的治疗药物。在此，我们通过多学科策略结合分子建模，有机合成，基于图像的报告细胞高含量分析以及使用癌细胞的体外测定方法，提出了新型14-3-3 PPI抑制剂的发现。值得注意的是，两种活性最高的化合物促进c-Abl和FOXO促凋亡因子向核内转移，并使对多药耐药的癌细胞向凋亡诱导剂（如阿霉素和pan-Akt抑制剂GSK690693）敏感，因此成为进一步优化的有价值的潜在候选人。我们的结果强调了14-3-3 PPI抑制剂在抗癌联合疗法中的可能作用。

表征谱图