延胡索乙素盐酸盐 | 6024-85-7

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 镇痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 原小檗碱生物碱及其衍生物
• 中文名称: 延胡索乙素盐酸盐
• 中文别名: 延胡索乙素；2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13A-四氢-6H-异喹啉并[3,2-A]异喹啉盐酸盐；盐酸延胡索乙素；四氢巴马汀
• 英文名称: tetrahydropalmatine hydrochloride
• 英文别名: tetrahydropalmatine；rac-2,3,9,10-tetramethoxy-berbine; hydrochloride；rac-2,3,9,10-Tetramethoxy-berbin; Hydrochlorid；2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline;hydrochloride
• CAS: 6024-85-7
• 化学式: C₂₁H₂₅NO₄*ClH
• mdl: MFCD00156231
• 分子量: 391.895
• InChiKey: MGSZZQQRTPWMEI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  222-223 °C (decomp)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.15
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.428
• 拓扑面积：
  41.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

千金子的主要活性成分是左旋四氢巴马汀（L-THP），是一种从延胡索中提取的有效物质。以下是关于千金子的一些主要信息：

药理作用

1. 镇痛：通过增加脑内纹状体亮氨酸脑啡肽含量，产生镇痛效果。
2. 保护神经细胞：对缺血性脑损伤中的神经元具有保护作用，并能降低缺血再灌注引起的神经元凋亡。
3. 抑制血小板聚集：dl-THP 对多种因素诱导的血小板聚集有抑制作用，减少血栓形成的风险。
4. 抗溃疡病和胃酸分泌：对于胃、十二指肠溃疡具有治疗效果，并能抑制组胺引起的溃疡。
5. 抗癌作用：在高浓度时对体外瘤细胞有杀伤作用。
6. 戒断成瘾药物的作用：缓解阿片类药物及苯丙胺等毒品的戒断症状。

临床应用

1. 抗心律失常：适用于治疗快速型室上性心律失常，特别是房颤。
2. 降压作用：通过抑制平滑肌细胞膜上的电压依赖性钙通道而舒张血管，具有良好的降压效果。
3. 止咳和治疗顽固性呃逆：可用于缓解剧烈咳嗽和治疗顽固性呃逆。
4. 辅助治疗腹泻、头痛等：例如穴位注射治疗小儿秋季腹泻和神经性头痛。

注意事项

1. 一般剂量下不抑制呼吸，无成瘾性，但大剂量可能会对呼吸产生一定影响。
2. 偶见眩晕、乏力、恶心和嗜睡等副作用，有时会引起锥体外系症状。
3. 孕妇慎用。

延胡索中的主要成分千金子及其衍生物具有广泛的药理作用，在临床上被用于多种疾病的治疗。然而，由于其潜在的毒性，使用时应严格遵循医嘱，并在专业医生指导下合理用药。

文献信息

• HERPES VIRUS-BASED COMPOSITIONS AND METHODS OF USE IN THE PRENATAL AND PERINATAL PERIODS
  申请人：THE UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：EP1903873A2

  公开（公告）日：2008-04-02
• Methods to accelerate the isolation of novel cell strains from pluripotent stem cells and cells obtained thereby
  申请人：West D. Michael

  公开号：US20080070303A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  This invention generally relates to methods to differentiate pluripotent stem cells, such as embryonic stem, embryonic germ, or embryo-derived cells, to obtain subpopulations of cells from heterogeneous mixtures of cells wherein the subpopulation of cells possess reduced differentiation potential compared to the original pluripotent stem cells and where the subpopulation is capable of being propagated.
• Herpes Virus-Based Compositions and Methods of Use in the Prenatal and Perinatal Periods
  申请人：Federoff Howard J.

  公开号：US20080226601A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  Disclosed are compositions and methods for reducing the severity of a birth defect in a mammal by exposing the mammal (e.g., in utero) to a herpes virus amplicon particle comprising a cis element-flanked transgene and a sequence encoding a transposase. Upon expression, the transposase inserts the transgene into the genome of a cell (e.g., a neuron) within the mammal and the transgene expresses a polypeptide or RNA that compensates for a protein or gene defect that is causally associated with the birth defect.
• METHODS TO ACCELERATE THE ISOLATION OF NOVEL CELL STRAINS FROM PLURIPOTENT STEM CELLS AND CELLS OBTAINED THEREBY
  申请人：West Michael D.

  公开号：US20100184033A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  Aspects of the present invention relate to methods to differentiate pluripotent primordial stem cells, such as human embryonic stem (“hES”) cells, human embryonic germ (“hEG”) cells, human embryo-derived (“hED”) cells and human embryonal carcinoma (“hEC”) cells, to obtain subpopulations of cells from heterogeneous mixtures of cells, wherein the subpopulation of cells possess reduced differentiation potential compared to the original pluripotent stem cells and where the subpopulation is capable of being propagated 20 or more population doublings. This invention also provides novel compositions of such subpopulations of cells and methods to propagate and differentiate said cells.
• [EN] HERPES VIRUS-BASED COMPOSITIONS AND METHODS OF USE IN THE PRENATAL AND PERINATAL PERIODS<br/>[FR] COMPOSITIONS A BASE DE VIRUS HERPETIQUE ET PROCEDES D'UTILISATION DANS LES PERIODES PRENATALES ET PERINATALES
  申请人：UNIV ROCHESTER

  公开号：WO2006135602A2

  公开（公告）日：2006-12-21

  [EN] Disclosed are compositions and methods for reducing the severity of a birth defect in a mammal by exposing the mammal (e.g., in utero) to a herpes virus amplicon particle comprising a cis element-flanked transgene and a sequence encoding a transposase. Upon expression, the transposase inserts the transgene into the genome of a cell (e.g., a neuron) within the mammal and the transgene expresses a polypeptide or RNA that compensates for a protein or gene defect that is causally associated with the birth defect.
  [FR] L'invention concerne des compositions et des procédés de réduction de la gravité d'une anomalie à la naissance chez un mammifère consistant à exposer le mammifère (par exemple in utéro) à une particule d'amplicon de virus herpétique contenant un transgène flanqué d'un élément cis et une séquence codant une transposase. Lors de l'expression, la transposase insère le transgène dans le génome d'une cellule (par exemple un neurone) à l'intérieur du mammifère et le transgène exprime un polypeptide ou un ARN qui compense une anomalie protéique ou génique associée par effet de causalité à l'anomalie à la naissance.