synthetic efficacy, by providing a practical synthetic process for demethyleneberberine (DMB), columbamine and palmatine. Furthermore, we found that DMB (IC50, 9.06 μM) inhibited the activity of monoamine oxidase B (MAO-B), an enzyme that deaminates dopamine and is particularly involved in the pathology of Parkinson's disease. Besides, columbamine was able to decrease MAO-B activity by approximately 40%
小檗碱生物碱的
生物合成被认为始于
小檗碱的去甲基化,然后是甲基化反应以生成其他类型的
小檗碱生物碱。由于某些棘手的合成问题,例如分离收率低、操作复杂和有毒试剂,这种获取
小檗碱生物碱的看似快速的方法已经停滞了半个多世纪。我们进一步研究了这种仿生半合成策略,并通过为去甲
小檗碱 (
DMB)、天冬酰胺和
巴马汀提供实用的合成工艺,显着提高了合成功效。此外,我们发现
DMB (IC 50, 9.06 μM) 抑制单胺氧化酶 B (MAO-B) 的活性,单胺氧化酶 B (MAO-B) 是一种使
多巴胺脱
氨基的酶,尤其与帕
金森病的病理有关。此外,columbamine 能够将 MAO-B 活性降低约 40%。这些发现为进一步的体内研究提供了条件,以确认
小檗碱生物碱,尤其是
DMB 的治疗潜力。