镇痛药是一类能够提高痛阈并解除疼痛的药物,根据其作用强度可分为两类:弱镇痛药和强镇痛药。
弱镇痛药具有轻度镇痛效果,并伴有解热、抗炎作用,在临床麻醉中应用较少。而强镇痛药则具有强烈的镇痛效能,但没有解热和抗炎作用,是麻醉过程中重要的辅助用药。这类药物主要作用于中枢神经系统,通常被称为麻醉性镇痛药,包括吗啡及其衍生物,如天然阿片、半合成以及人工合成的类似物。除了镇痛新之外,这类药物容易产生依赖性,因此需要严格控制。
强镇痛药的作用机制主要是选择性抑制疼痛感觉,使疼痛的感受和反应减弱,从而提高痛阈,但不会影响其他感觉(触觉、光觉及听觉)。关于这些药物的具体作用部位尚无一致看法,但一般认为其主要作用于下丘脑、大脑边缘系统,并能抑制脊髓反射及对抗中枢性和外周性痉挛。近年来的研究发现,吗啡的镇痛作用可能与丘脑束旁核神经元有关。
1973年以来的研究证实,脑内存在吗啡受体,且体内可以产生类似吗啡样物质并与这些受体结合产生镇痛效果。这类内源性物质被称为内啡肽(Endorphin)。由于受体的分布大致与内啡肽分布相平行,在测定脑内各部位内啡肽浓度时发现,受体多分布在边缘系统及纹状体结构处,而在白质和小脑中的分布最少。
长期使用吗啡样药物会导致反馈机制产生。当这类药物占据受体时,就会抑制内生性吗啡样合成物的生成。一旦停用吗啡类药物,可能会出现“内啡肽”缺乏的情况,并引发戒断综合征,如瞳孔散大、出汗、心动过速、体温上升、恶心、呕吐、腹泻、脱水、失眠及肌震颤等症状。不过这种情况下不会导致死亡。
不同类型的麻醉性镇痛药之间存在交叉耐药性和成瘾性。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
---|---|---|---|---|
艾瑞昔布 | Imrecoxib | 395683-14-4 | C21H23NO3S |
|
美普他酚 | 3-(3-ethyl-1-methyl-1H-hexahydroazepin-3-yl)phenol | 54340-58-8 | C15H23NO |
|
盐酸美普他酚 | Meptazinol hydrochloride | 59263-76-2 | C15H23NO*ClH |
|
盐酸奈福泮 | nefopam hydrochloride | 23327-57-3 | C17H19NO*ClH |
|
白屈菜碱 | (+/-)-chelidonine | 20267-87-2 | C20H19NO5 |
|
环美卡因 | cyclomethycaine | 139-62-8 | C22H33NO3 |
|
环氯茚酸 | clidanac | 34148-01-1 | C16H19ClO2 |
|
洛美利嗪 | lomerizine | 101477-55-8 | C27H30F2N2O3 |
|
汉防己甲素 | Tetrandrin | 518-34-3 | C38H42N2O6 |
|
替莫碘胺 | Visceralgine | 144-12-7 | C18H24NO2S*I |
|
恩氟烷 | enflurane | 13838-16-9 | C3H2ClF5O |
|
延胡索乙素盐酸盐 | tetrahydropalmatine hydrochloride | 6024-85-7 | C21H25NO4*ClH |
|
延胡索乙素 | (+/-)-tetrahydropalmatine | 2934-97-6 | C21H25NO4 |
|
帕瑞昔布 | parecoxib | 198470-84-7 | C19H18N2O4S |
|
奈福泮 | nefopam | 13669-70-0 | C17H19NO |
|
夫洛非宁 | floctafenine | 23779-99-9 | C20H17F3N2O4 |
|
多匹可明 | (R)-(-)-α-(1,3-dioxan-5-yl)-N,N-dimethyl-3-pyridinemethanamine | 62904-71-6 | C12H18N2O2 |
|
地氟烷 | desflurane | 57041-67-5 | C3H2F6O |
|
吡酮洛芬 | Piketoprofen | 60576-13-8 | C22H20N2O2 |
|
依莫法宗 | emorfazone | 38957-41-4 | C11H17N3O3 |
|
依来曲普坦 | eletriptan | 143322-58-1 | C22H26N2O2S |
|
佐米曲普坦 | zolmitriptan | 139264-17-8 | C16H21N3O2 |
|
(+)-荷包牡丹碱 | bicuculline | 485-49-4 | C20H17NO6 |
|
—— | lappaconitine * HBr | 97792-45-5 | BrH*C32H44N2O8 |
|
—— | (-)-Capnoidin | 485-49-4 | C20H17NO6 |
|
—— | (+)-Adlumidin | 485-49-4 | C20H17NO6 |
|
—— | [(1S,2S,3S,4S,5R,6S,8S,10R,13S,16S,17S)-11-ethyl-3,8-dihydroxy-4,6,16-trimethoxy-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-13-yl] 2-acetamidobenzoate;hydrobromide | 97792-45-5 | C32H45BrN2O8 |
|
—— | (+/-)-Chelidonine | 20267-87-2 | C20H21NO6 |
|