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镇痛药

镇痛药是一类能够提高痛阈并解除疼痛的药物,根据其作用强度可分为两类:弱镇痛药和强镇痛药。

弱镇痛药具有轻度镇痛效果,并伴有解热、抗炎作用,在临床麻醉中应用较少。而强镇痛药则具有强烈的镇痛效能,但没有解热和抗炎作用,是麻醉过程中重要的辅助用药。这类药物主要作用于中枢神经系统,通常被称为麻醉性镇痛药,包括吗啡及其衍生物,如天然阿片、半合成以及人工合成的类似物。除了镇痛新之外,这类药物容易产生依赖性,因此需要严格控制。

强镇痛药的作用机制主要是选择性抑制疼痛感觉,使疼痛的感受和反应减弱,从而提高痛阈,但不会影响其他感觉(触觉、光觉及听觉)。关于这些药物的具体作用部位尚无一致看法,但一般认为其主要作用于下丘脑、大脑边缘系统,并能抑制脊髓反射及对抗中枢性和外周性痉挛。近年来的研究发现,吗啡的镇痛作用可能与丘脑束旁核神经元有关。

1973年以来的研究证实,脑内存在吗啡受体,且体内可以产生类似吗啡样物质并与这些受体结合产生镇痛效果。这类内源性物质被称为内啡肽(Endorphin)。由于受体的分布大致与内啡肽分布相平行,在测定脑内各部位内啡肽浓度时发现,受体多分布在边缘系统及纹状体结构处,而在白质和小脑中的分布最少。

长期使用吗啡样药物会导致反馈机制产生。当这类药物占据受体时,就会抑制内生性吗啡样合成物的生成。一旦停用吗啡类药物,可能会出现“内啡肽”缺乏的情况,并引发戒断综合征,如瞳孔散大、出汗、心动过速、体温上升、恶心、呕吐、腹泻、脱水、失眠及肌震颤等症状。不过这种情况下不会导致死亡。

不同类型的麻醉性镇痛药之间存在交叉耐药性和成瘾性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
艾瑞昔布 Imrecoxib 395683-14-4 C21H23NO3S
艾瑞昔布
美普他酚 3-(3-ethyl-1-methyl-1H-hexahydroazepin-3-yl)phenol 54340-58-8 C15H23NO
美普他酚
盐酸美普他酚 Meptazinol hydrochloride 59263-76-2 C15H23NO*ClH
盐酸美普他酚
盐酸奈福泮 nefopam hydrochloride 23327-57-3 C17H19NO*ClH
盐酸奈福泮
白屈菜碱 (+/-)-chelidonine 20267-87-2 C20H19NO5
白屈菜碱
环美卡因 cyclomethycaine 139-62-8 C22H33NO3
环美卡因
环氯茚酸 clidanac 34148-01-1 C16H19ClO2
环氯茚酸
洛美利嗪 lomerizine 101477-55-8 C27H30F2N2O3
洛美利嗪
汉防己甲素 Tetrandrin 518-34-3 C38H42N2O6
汉防己甲素
替莫碘胺 Visceralgine 144-12-7 C18H24NO2S*I
替莫碘胺
恩氟烷 enflurane 13838-16-9 C3H2ClF5O
恩氟烷
延胡索乙素盐酸盐 tetrahydropalmatine hydrochloride 6024-85-7 C21H25NO4*ClH
延胡索乙素盐酸盐
延胡索乙素 (+/-)-tetrahydropalmatine 2934-97-6 C21H25NO4
延胡索乙素
帕瑞昔布 parecoxib 198470-84-7 C19H18N2O4S
帕瑞昔布
奈福泮 nefopam 13669-70-0 C17H19NO
奈福泮
夫洛非宁 floctafenine 23779-99-9 C20H17F3N2O4
夫洛非宁
多匹可明 (R)-(-)-α-(1,3-dioxan-5-yl)-N,N-dimethyl-3-pyridinemethanamine 62904-71-6 C12H18N2O2
多匹可明
地氟烷 desflurane 57041-67-5 C3H2F6O
地氟烷
吡酮洛芬 Piketoprofen 60576-13-8 C22H20N2O2
吡酮洛芬
依莫法宗 emorfazone 38957-41-4 C11H17N3O3
依莫法宗
依来曲普坦 eletriptan 143322-58-1 C22H26N2O2S
依来曲普坦
佐米曲普坦 zolmitriptan 139264-17-8 C16H21N3O2
佐米曲普坦
(+)-荷包牡丹碱 bicuculline 485-49-4 C20H17NO6
(+)-荷包牡丹碱
—— lappaconitine * HBr 97792-45-5 BrH*C32H44N2O8
lappaconitine * HBr
—— (-)-Capnoidin 485-49-4 C20H17NO6
(-)-Capnoidin
—— (+)-Adlumidin 485-49-4 C20H17NO6
(+)-Adlumidin
—— [(1S,2S,3S,4S,5R,6S,8S,10R,13S,16S,17S)-11-ethyl-3,8-dihydroxy-4,6,16-trimethoxy-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-13-yl] 2-acetamidobenzoate;hydrobromide 97792-45-5 C32H45BrN2O8
[(1S,2S,3S,4S,5R,6S,8S,10R,13S,16S,17S)-11-ethyl-3,8-dihydroxy-4,6,16-trimethoxy-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-13-yl] 2-acetamidobenzoate;hydrobromide
—— (+/-)-Chelidonine 20267-87-2 C20H21NO6
(+/-)-Chelidonine