(R)-(+)-1-BOC-4-哌啶酮-2-甲酸 | 1212176-33-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (R)-(+)-1-BOC-4-哌啶酮-2-甲酸
• 中文别名: (R)-1-Boc-2-甲酸-4-哌啶酮
• 英文名称: (R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-oxopiperidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-oxopiperidine-2-carboxylic acid；(R)-1-Boc-4-oxopiperidine-2-carboxylic acid；(2R)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]-4-oxopiperidine-2-carboxylic acid
• CAS: 1212176-33-4
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₅
• 分子量: 243.26
• InChiKey: GPBCBXYUAJQMQM-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 熔点：
  119-124 °C
• 沸点：
  403.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.257

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H319
• 储存条件：
  室温下，应保存于惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(+)-1-BOC-4-哌啶酮-2-甲酸 在 lithium aluminium tetrahydride 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酰氯 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (R)-(1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-7-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BTK DEGRADER
  [FR] AGENT DE DÉGRADATION DE BTK

  摘要：

  本发明公开了式(0)-(5)、(11 )-(24)、(A)-(E)和(1 )-(V)中任一项的化合物，如本文所述，其包含结合E3泛素连接酶的E3泛素连接酶结合分子。还公开了包含化合物的药物组合物，以及用这些化合物治疗肿瘤性疾病、自身免疫性疾病和炎症性疾病的方法。

  公开号：

  WO2023137225A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-oxopiperidine-2-carboxylic acid tert-butyl amine salt 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以65%的产率得到(R)-(+)-1-BOC-4-哌啶酮-2-甲酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] BTK DEGRADER
  [FR] DÉGRADEUR DE BTK

  摘要：

  本公开涉及以下任何一种式子的化合物（0）-（5），（A）-（E），（l）-（V），（11）-（20），如本文所述。还公开了一种使用这些化合物治疗肿瘤性疾病、自身免疫性疾病和炎症性疾病的方法。

  公开号：

  WO2022133184A1

文献信息

• CYCLIC AMINE DERIVATIVES AS EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Borriello Manuela

  公开号：US20150087626A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  There is described a novel group of cyclic amine derivative compounds, having an EP 4 receptor antagonistic activity and specifically pharmaceutical compounds which are useful for the treatment or alleviation of Prostaglandin E mediated diseases. The present invention therefore relates to novel compounds which are selective antagonists of the EP 4 subtype of PGE 2 receptors with analgesic and antinflammatory activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments, inter alia for the treatment or alleviation of Prostaglandin E mediated diseases such as acute and chronic pain, osteoarthritis, inflammation-associated disorder as arthritis, rheumatoid arthritis, cancer, migraine and endometriosis.

  本发明描述了一组新型的环胺衍生物化合物，具有EP4受体拮抗活性，特别是用于治疗或缓解前列腺素E介导的疾病的药物化合物。因此，本发明涉及的是新型化合物，它们是PGE2受体的EP4亚型的选择性拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性，其制备过程，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的使用，例如用于治疗或缓解急性疼痛、慢性疼痛、骨关节炎、与炎症相关的疾病如关节炎、类风湿性关节炎、癌症、偏头痛和子宫内膜异位症的前列腺素E介导的疾病。
• [EN] PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE CDK9 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE CDK9 KINASE
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2014139328A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed are compounds of Formula (IIa), wherein R1, R2, R3A, R3B, R3C, R3D, R3E, and R4 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds may be used as agents in the treatment of diseases, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (IIa).

  公开的是Formula (IIa)的化合物，其中R1、R2、R3A、R3B、R3C、R3D、R3E和R4如规范中所定义，并且其药用盐。这些化合物可用作治疗疾病，包括癌症的药物。还提供了包含一个或多个Formula (IIa)化合物的药物组合物。
• [EN] COMBINATION THERAPY FOR TREATING CANCER<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2021090146A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The present disclosure provides methods of treating cancer in a patient. The method comprises administering to the patient an effective amount of a compound of Formula (Ia) or (Ib), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an effective amount of an immunomodulatory agent. Also provided herein are compositions and kits for performing the methods described herein. In another aspect, the method comprises administering to the patient an effective amount of a compound of Formula (Ia) or (Ib), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an effective amount of radiation therapy.

  本公开提供了治疗患者癌症的方法。该方法包括向患者施用化合物Ia或Ib的有效量，或其药用盐，以及免疫调节剂的有效量。本文还提供了执行上述方法的组合物和试剂盒。在另一个方面，该方法包括向患者施用化合物Ia或Ib的有效量，或其药用盐，以及放射疗法的有效量。
• [EN] 2-AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS CSF-1 R KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS 2-AMINOPYRAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA CSF-1R KINASE
  申请人：CHROMA THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2014001802A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide, hydrate or solvate thereof: wherein:ring A, R1, R2, n, X, V, W, Z, ring B, [Linker] and R areas defined herein. The compounds are useful as inhibitorsof CSF-1R kinase. The compounds can thus be used in medicine.

  本发明提供了一种具有以下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、N-氧化物、水合物或溶剂化合物：其中：环A、R1、R2、n、X、V、W、Z、环B、[连接物]和R在此处定义。这些化合物可用作CSF-1R激酶的抑制剂。因此，这些化合物可以用于医学。
• [EN] PHENOXYETHYL CYCLIC AMINE DERIVATIVES AND THEIR ACTIVITY AS EP4 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINE CYCLIQUE DE PHÉNOXYÉTHYLE ET LEUR ACTIVITÉ EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR EP4
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2015094902A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention provides a compound of the Formula (I): wherein X, R, R1,R2,R3, R4,R5,R6, R7, R8, and R9 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有以下式（I）的化合物：其中X，R，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如本文所定义，或其药用可接受的盐。