(R)-5-氟-2-甲氧基-3-(吡咯-2-基)吡啶 | 1213093-30-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (R)-5-氟-2-甲氧基-3-(吡咯-2-基)吡啶
• 英文名称: (R)-5-fluoro-2-methoxy-3-(pyrrolidin-2-yl)pyridine
• 英文别名: 5-fluoro-2-methoxy-3-[(2R)-pyrrolidin-2-yl]pyridine
• CAS: 1213093-30-1
• 化学式: C₁₀H₁₃FN₂O
• 分子量: 196.224
• InChiKey: IYJLJHGSNXDVPN-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-氟-2-甲氧基-3-(吡咯-2-基)吡啶 在 三甲基氯硅烷 、 potassium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (R)-5-fluoro-3-(pyrrolidin-2-yl)pyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  作为TRK抑制剂的杂环化合物

  摘要：

  本发明涉及化合物、含有其的药物组合物、以及它们的制备方法,和其作为TRK抑制剂的用途。所述化合物为式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、前药、溶剂化合物、多晶型体、异构体、稳定同位素衍生物。本发明还涉及所述化合物用于治疗或预防由TRK介导的相关疾病例如肿瘤的用途以及应用其治疗所述疾病的方法。

  公开号：

  CN110627812B
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 platinum on activated charcoal 、 氢气 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 正己烷 、 水 、 二乙胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (R)-5-氟-2-甲氧基-3-(吡咯-2-基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  大环化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明公开了一种大环类激酶抑制剂，该化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐如式(I)所示。实验表明，本发明公开的式(I)所示的新化合物，表现出了良好的TRK抑制活性，对TRK A和TRK C突变细胞生长具有显著抑制作用，并且展现出良好的体内肿瘤生长抑制作用，为临床治疗与TRK活性异常相关的疾病提供了一种新的选择。

  公开号：

  CN113004305A

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DES TRK KINASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011006074A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  式（I）的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如规范中所述，是Trk激酶的抑制剂，并且在治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病中具有用处，如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。
• 大环类激酶抑制剂及其用途
  申请人：山东轩竹医药科技有限公司

  公开号：CN111592541B

  公开（公告）日：2021-09-10

  本发明属于医药技术领域，具体涉及大环类酪氨酸激酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体，更具体的，所述的酪氨酸激酶为TRK、ALK和ROS1中一种或多种，含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的方法，以及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的用途。
• [EN] FORMULATIONS OF A MACROCYCLIC TRK KINASE INHIBITOR<br/>[FR] FORMULATIONS D'UN INHIBITEUR DE KINASE TRK MACROCYCLIQUE
  申请人：ZHAO QIAN

  公开号：WO2019084285A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present application in some embodiments provides a pharmaceutical composition comprising Compound (1), and a compounding agent. Further provided herein are methods of making and methods of using the pharmaceutical compositions, for example, in the treatment of cancer.

  本申请在某些实施例中提供了一种包括化合物（1）和混合剂的药物组合物。此外，还提供了制备药物组合物的方法和使用药物组合物的方法，例如用于治疗癌症。
• 杂芳基稠环化合物、其制备方法及应用
  申请人：成都倍特药业有限公司

  公开号：CN112979654A

  公开（公告）日：2021-06-18

  本发明提供了一种新的取代的杂芳基稠环化合物、其制备方法，其可用作TRK抑制剂，在黑色素瘤、肺癌、头颈癌、胰腺癌、乳腺癌、甲状腺癌、神经胶质瘤等TRK激酶介导的疾病中具有广泛良好的应用前景。
• 吡唑并嘧啶类大环衍生物及其应用
  申请人：上海美迪西生物医药股份有限公司

  公开号：CN111875620B

  公开（公告）日：2020-12-11

  本发明涉及一类新的吡唑并嘧啶类大环衍生物、其制备方法以及其在医药中的应用。具体的说，本发明涉及一类通式（I）所示的新的吡唑并嘧啶类大环衍生物、其制备方法以及其本身或含有此类衍生物的药物组合物作为治疗剂，特别是作为原肌球蛋白相关激酶（TRK）抑制剂在治疗或预防由TRK介导的相关疾病例如肿瘤中的用途。其中通式（I）中的各取代基（R1、R2）和基团（X）与说明书中的定义相同。